RESUMEN Las chalconas se destacan como una estructura importante en la química médica y, por lo tanto, se ha empleado como prototipo para el desarrollo de nuevos fármacos. En este estudio, nuestro objetivo fue determinar el potencial antibacteriano, anti Candida y anti-Dengue de las nuevas chalconas que poseen los grupos 2,4-dihidroxilo y tetrahidropiranilo. El ensayo de actividad antimicrobiana mostró que las bacterias del género Staphylococcus (incluidas las cepas resistentes a la meticilina) fueron sensibles a las 2,4-dihidroxicalconas estudiadas, con concentraciones inhibitorias mínimas (CIM) que oscilan entre 19,5 y 125 µg.mL-1. El compuesto 4e, que tuvo el mejor efecto bacteriostático, también mostró un efecto bactericida a partir de la concentración de 80 µg.mL-1. El crecimiento de los aislamientos orales de Candida albicans también se inhibió eficientemente con el compuesto 4e (CIM: 15.6-32.3 µg.mL-1), que fue fungicida a una concentración de 15.6 µg.mL-1. Sin embargo, la presencia del grupo tetrahidropiranilo perjudicó la actividad antibacteriana y anti-fúngica de los análogos de la chalcona. Además, ninguno de los compuestos evaluados mostró un efecto contra el virus del dengue serotipo 2. En conclusión, el compuesto 4e muestra una buena actividad anti-estafilocócica y anti-Candida y puede ser un prototipo prometedor para el desarrollo de nuevos agentes antimicrobianos.

SUMMARY Chalcones highlights as an important structure in medicinal chemistry and thus has been widely used as a template in the development of new drugs. In this study, we aim to determine the antibacterial, anti-Candida, and anti-Dengue potential of new chalcone-bearing 2,4-dihydroxyl and tetrahydropyranyl moieties. Antimicrobial activity assays showed that microorganism of the Staphylococcus genus (including methicillin-resistant strains) were susceptible to 2,4-dihydroxychalcones, with minimum inhibitory concentrations (MICs) ranging of 19.5 to 125 µg.mL-1. Compound 4e, which showed the highest bacteriostatic effect, also has bactericidal activity from of 80 µg.mL-1. The growth of oral isolates of Candida albicans was also efficiently inhibited with compound 4e (MIC: 15.6-32.3 µg.mL-1), which was fungicidal at 15.6 µg.mL-1. However, the presence of the tetrahydropyranyl moiety impaired both the antibacterial and antifungal effects. None of the chalcones tested were actives against Dengue virus serotype 2. In conclusion, the compound 4e showed good anti-Staphylococci and anti-Candida activity and may be a promising prototype for the development of new antimicrobial agents.

RESUMO As chalconas se destacam como uma importante estrutura na química medicinal e dessa forma tem sido empregada como um protótipo para o desenvolvimento de novos fármacos. Nesse estudo, nós objetivamos determinar o potencial antibacteriano, anti-Candida, e anti-Dengue de novas chalconas que possuem os grupos 2,4-dihidroxil e tetrahidropiranil. O ensaio de atividade antimicrobiana mostrou que bactérias do gênero Staphylococcus (incluindo linhagens resistentes a meticilina) foram sensíveis para as 2,4-dihidroxichalconas estudadas, com concentrações inibitórias mínimas (CIM) variando de 19,5 para 125 Dengue potential of new chalcone µg.mL-1. O composto 4e, o qual apresentou o melhor efeito bacteriostático, também mostrou efeito bactericida a partir da concentração de 80 µg.mL-1. O crescimento de isolados orais de Candida albicans foi também eficientemente inibido com o composto 4e (CIM: 15.6-32.3 µg.mL-1), o qual foi fungicida a concentração de 15,6 µg.mL-1. Entretanto, a presença do grupo tetrahidropiranil prejudicou a atividade antibacteriana e antifúngica dos análogos de chalcona. Adicionalmente, nenhum dos compostos avaliados mostrou efeito contra o vírus da dengue sorotipo 2. Em conclusão, o composto 4e apresenta boa atividade anti-estafilocóccica e anti-Candida, e pode ser um promissor protótipo para o desenvolvimento de novos agentes antimicrobianos.

Com o objetivo de investigar se a apresentação simultânea ou sucessiva de estímulos estaria relacionada com a duração da fixação do olhar (i.e., o tempo gasto fixando um estímulo específico), este estudo descreveu os movimentos dos olhos de adultos em tarefas de discriminação simples simultâneas e sucessivas. Utilizando 12 cenas de paisagens como estímulos visuais, três participantes foram expostos a um treino de discriminação simples com estímulos apresentados simultaneamente (Procedimento Si) e, em seguida, a um segundo treino de discriminação simples com estímulos apresentados sucessivamente (Procedimento Su). Outros três participantes foram expostos ao Procedimento em ordem inversa. Em ambos os casos, uma concentração mínima de 90% das respostas ao estímulo correto, em um mesmo bloco, definia a aquisição da discriminação. Os movimentos dos olhos foram registrados durante todo o experimento. Participantes atingiram os critérios de aquisição da discriminação em ambos os procedimentos. Além disso, o tempo de fixação do olhar no Procedimento Su foi maior do que no Procedimento Si, independentemente da sequência de treino. Considerados em conjunto com resultados prévios em diferentes experimentos, nossos dados sugerem que a duração da fixação do olhar exerce um papel central no estabelecimento de diferentes topografias de controle de estímulos.

In order to investigate whether simultaneous or successive presentation of stimuli is related to the duration of eye fixation (i.e., the time spent gazing a specific stimulus), this study described the eye movements of young adults in simultaneous and successive simple discrimination tasks. Using 12 landscape scenes as visual stimuli, three participants were exposed to a simple discrimination training with simultaneously presented stimuli (Si Procedure) and then to a second simple discrimination training with successively presented stimuli (Su Procedure). Another three participants were exposed to the Procedure in the opposite order. In both cases, the learning criterion was that at least 90% of the responses should be correct in one block. Eye movements were recorded during the whole experiment. Participants achieved the learning criteria in both procedures. Beyond that, eye fixation time in the Su Procedure was higher than in the Si Procedure, regardless of the training sequence. Taken together with previous results in different experiments, our findings suggest that the duration of eye fixation plays a central role in the establishment of different stimulus control topographies.

Os movimentos dos olhos produzem estímulos discriminativos para o comportamento de ler. O presente estudo teve por objetivo analisar os movimentos dos olhos de dois participantes durante a leitura de anagramas e identificar os operantes verbais envolvidos. A tarefa consistia em vocalizar uma palavra utilizando cinco letras. Na Fase 1, as letras formavam apenas uma palavra, sempre que observadas em uma mesma sequência espacial. Na Fase 2, formavam duas ou mais a partir de diferentes sequências. Na Fase 2, apesar da possibilidade de múltipla formação de palavras, as palavras vocalizadas foram aquelas formadas pela mesma sequência reforçada na fase anterior. Com base nos movimentos dos olhos, as vocalizações foram analisadas à luz dos conceitos de comportamento textual, auto-correção e intraverbal.

Eye-movements produce discriminative stimuli for reading. The objective of the present study was to analyze the eye movements of two participants during anagram reading and to identify the verbal behavior involved in it. The task consisted of vocalizing a word composed of five letters. In Phase 1, the letters formed only one possible word when observed in a specific spatial sequence. In Phase 2, the letters formed two or more words via different sequences. In Phase 2, despite the fact that multiple words could be read, the vocalized ones were those formed by the same sequence reinforced in the previous phase. Based on the eye movements, vocalizations were analyzed using the concepts of textual, self-correction and intraverbal behavior.