O cloridrato de metformina (metformina.HCl) foi formulado como comprimido de liberação controlada, empregando materiais cerosos como matriz hidrofóbica, e o comportamento dessa formulação foi investigado. Comprimidos com matriz de liberação controlada contendo 500 mg de metformina.HCl foram desenvolvidos usando diferentes combinações de cera de abelha. Os comprimidos foram preparados pela técnica de granulação por via úmida. A formulação foi otimizada com base nas propriedades aceitáveis do comprimido e na liberação in vitro. A formulação resultante produziu comprimidos monolíticos, com dureza ótima, uniformidade de espessura, uniformidade de peso e baixa friabilidade. Encontraram-se diferenças significativas no perfil de liberação do fármaco de diferentes combinações de cera de abelha. Os resultados dos estudos de dissolução indicaram que as formulações F-III, F-IV e F-V (matrizes de combinações de cera de abelha e álcool cetílico) exibiram padrão de liberação de fármaco muito próxima do perfil teórico. Aplicando modelos de equações cinéticas, o mecanismo de liberação de fármacos das três formulações seguiu o modelo de Higuchi, uma vez que se observou alta linearidade, com coeficiente de correlação (R²) de 0,98 ou maior. As matrizes dos comprimidos contendo álcool cetílico permitiram melhor liberação do fármaco do que aqueles dos outros materiais estudados. Entretanto, a velocidade de liberação variou com a quantidade de álcool cetílico na matriz. O valor "n" ficou abaixo de 0,5 (modelo de Korsmeyer-Peppa), demonstrando que o mecanismo que controla a liberação foi quase Fickiano. Assim, os resultados do estudo cinético permitiram concluir que os comprimidos fabricados com matriz hidrofóbica, nesse caso, liberam o fármaco por meio de mecanismo de difusão.

Metformin hydrochloride (metformin HCl) was formulated as a hydrophobic matrix sustained release tablet employing wax materials and the sustained release behavior of the fabricated tablet was investigated. Sustained release matrix tablets containing 500 mg metformin HCl were developed using different bees wax combinations. The tablets were prepared by wet granulation technique. The formulation was optimized on the basis of acceptable tablet properties and in vitro drug release. The resulting formulation produced monolithic tablets with optimum hardness, uniform thickness, consistent weight uniformity and low friability. Statistically significant differences were found among the drug release profile from different bees wax combination matrices. The results of dissolution studies indicated that formulations F-III, F-IV and F-V (bees wax and cetyl alcohol combination matrices), exhibited drug release pattern very close to theoretical release profile. Applying kinetic equation models, the mechanism of release of the drug from the three formulations was found to be followed Higuchi model, as the plots showed high linearity, with correlation coefficient (R²) value of 0.98 or more. Tablet matrices containing cetyl alcohol gave better release of the drug than other materials studied. However, the rate of release varied with amount of cetyl alcohol in the matrix. The 'n' value lies below 0.5 (Korsmeyer-Peppas model) demonstrating that the mechanism controlling the drug release was the quasi Fickian. Therefore, the results of the kinetic study obtained permit us to conclude that the fabricated hydrophobic matrix tablets, in this case, delivers the drug through diffusion dominated mechanism.