Abstract Selaginella convoluta (Arn.) Spring is a species popularly known as “jericó”, and used in folk medicine as analgesic and anti-inflammatory. This study aimed to investigate in mice the antinociceptive and anti-inflammatory activities of the hexane (Sc-Hex) and chloroform (Sc-CHCl3) fractions (100, 200 and 400 mg/kg) obtained by partition of crude ethanol extract from S. convoluta. The preliminary phytochemical analysis of the fractions was performed. Antinociceptive activity was evaluated by writhing, formalin and hot-plate tests. Anti-inflammatory activity was evaluated using carrageenan-induced pleurisy. The rota-rod test was used to evaluate motor coordination. Preliminary phytochemical screening showed that the Sc-Hex and the Sc-CHCl3 were positive for the presence of flavonoids, anthracene derivatives, quinones, triterpenes and steroids. Inhibition of writhing was observed for fractions tested. The Sc-Hex at all doses tested was effective in reducing the nociceptive behavior produced by formalin only in the second phase. However, the Sc-CHCl3 decreased the paw licking time in the first and second phases. In the hot plate no significant effect was observed for any fraction. In the rota-rod test, treated mice did not demonstrate any significant motor performance changes. In the carrageenan-induced pleurisy, Sc-CHCl3 (200 mg/kg) reduced cell migration to the pleural cavity. These results reveal the antinociceptive properties of S. convoluta , which support, in part, its traditional use, since the fractions did not presented significant activity in the inflammatory response profile. We further verify that this antinociceptive effect could be by activation of nociceptive peripheral pathway.

Resumo Selaginella convoluta é uma espécie popularmente conhecida como “jericó”, e usada na medicina popular como analgésica e anti-inflamatória. Este estudo teve como objetivo investigar em camundongos as atividades antinociceptiva e anti-inflamatória das frações hexânica (Sc-Hex) e clorofórmica (Sc-CHCl3) (100, 200 e 400 mg/kg) obtidas por partição do extrato etanólico bruto de S. convoluta . A análise fitoquímica preliminar das frações foi realizada. A atividade antinociceptiva foi avaliada pelos testes de contorções abdominais, formalina e placa quente. A atividade anti-inflamatória foi avaliada usando pleurisia induzida por carragenina. O teste do rota-rod foi utilizado para avaliar a coordenação motora. A triagem fitoquímica preliminar mostrou que Sc-Hex e Sc-CHCl3 apresentaram reação positiva para a presença de flavonoides, derivados antracênicos, quinonas, triterpenos e esteroides. A inibição das contorções foi observada para as frações testadas. Sc-Hex em todas as doses testadas foi efetivo na redução do comportamento nociceptivo produzido pela formalina somente na segunda fase. No entanto, Sc-CHCl3 diminuiu o tempo de lambida da pata na primeira e segunda fases. Na placa quente, nenhum efeito significativo foi observado para qualquer fração. No teste do rota-rod os camundongos tratados não demonstraram mudanças significativas na coordenação motora. Na pleurisia induzida por carragenina, Sc-CHCl3 (200 mg/kg) reduziu a migração celular para a cavidade pleural. Estes resultados revelam a propriedade antinociceptiva de S. convoluta, justificando, em parte, seu uso tradicional, uma vez que os extratos não apresentaram atividade significativa no perfil de resposta inflamatória. Verificamos ainda que esse efeito antinociceptivo mostrou-se ligado à ativação da via periférica nociceptiva.

Resumo Objetivou-se realizar um levantamento etnobotânico de plantas medicinais utilizadas nas ilhas do Massangano, Jatobá II e Rodeadouro, localizadas entre Petrolina-PE e Juazeiro-BA, no submédio do rio São Francisco e posterior investigação fitoquímica e farmacológica da espécie mais citada, conforme a indicação da comunidade. Realizaram-se visitas de observação nas ilhas e os dados etnobotânicos foram coletados por entrevistas semiestruturadas com 12 informantes-chave. Calculou-se a Importância Relativa (IR), a Porcentagem Corrigida de Concordância quanto ao Uso Principal (CUPc) e o Valor de Uso (VU). Utilizaram-se as partes aéreas da espécie mais citada para obtenção do extrato etanólico bruto (EEB-Re), suas frações hexânica (HEX-Re), clorofórmica (CLO-Re) e acetato de etila (AE-Re); o produto liofilizado (LIO-Re) e o óleo essencial (OE-Re). A técnica de microdiluição foi usada para determinar a Concentração Inibitória Mínima (CIM) para microorganismos selecionados. A atividade espasmolítica foi avaliada em fragmentos isolados de útero de ratas Wistar pré-contraídos com KCl 60 mM. Foram relatadas 34 espécies, contidas em 22 famílias diferentes. A maioria das plantas era cultivada pelos moradores. Registraram-se 51 enfermidades diferentes, mas a principal indicação foi doenças parasitárias e infecciosas. A espécie Rhaphiodon echinus (Ness & Mart.) Schauer foi a mais citada, com principal indicação para tratar infecção do trato urinário e dismenorreia. O screening fitoquímico revelou prevalência de flavonoides, taninos, lignanas e saponinas em LIO-Re e AE-Re e compostos terpênicos em HEX-Re e CLO-Re. Os testes antibacterianos mostraram que AE-Re é mais atuante contra E. coli e S. aureus do que para P. aeruginosa. O EEB-Re tem efeito parcial contra bactérias gram-negativas e OE-Re possui moderada resposta para todos microorganismos testados. LIO-Re, EEB-Re e HEX-Re possuem atividade espasmolítica dependente da concentração, sem diferença significativa e sem relaxamento total. Este trabalho trouxe conhecimento sobre o uso de plantas medicinais pelos ribeirinhos do rio São Francisco e revela a importância de estudos mais aprofundados para a comprovação científica do uso popular da R. echinus.

Abstract This study aimed to carry out an ethnobotanical survey of medicinal plants used by inhabitants of the Rodeadouro Island, Jatoba Island and Massangano Island, located in The Submedium São Francisco River Valley. Also phytochemicals and preliminary pharmacological tests were performed to species most cited by the community. Ethnobotanical data were collected through observation visits and semi-structured interviews with 12 key informants. We calculated the relative importance (RI), the percentage of agreement related to the main uses (cAMU) and use value (UV). The aerial parts of Rhaphiodon echinus (Ness & Mart.) Schauer were used to obtain the lyophilizate (LYO-Re), crude ethanol extract (CEE-Re) and their hexanic (HEX-Re), chloroform (CLO-Re) and ethyl acetate (EA-Re) fractions. The microdilution technique was used for determining Minimum inhibitory concentration (MIC) for selected microorganisms. Already the spasmolytic effect was evaluated in isolated uterus fragments of Wistar rats, pre contracted with KCl 60 mM. We found 34 species cited, belonging to 22 families. The most plants were grown by locals. There were 51 different diseases, but the main indication was infectious and parasitic diseases. The species R. echinus was the most reported and it was indicated for urinary tract infection and dysmenorrhea. The screening revealed a higher prevalence of flavonoids, tannins, lignans and saponins in LYO-Re and AE-Re. Already terpene compounds were more present in HEX-Re and CLO-Re. The RE-Re fraction stood out with strong effect against E. coli and S. aureus while CEE-Re has moderate effect against gram-negative bacteria. The evaluation of the spasmolytic activity showed that LYO-Re, CEE-Re and HEX-Re fractions have similar activity, with partial effect and concentration-dependent response. This work brought about knowledge and use of medicinal plants by the riparian of the São Francisco River. It also revealed the importance of other methodologies for scientific evidence for the popular use of R. echinus.

Specimens of Leonotis nepetiflolia were obtained from cultivated and wild environments to verify their influences in chemical composition. Phytochemical analyses were conducted for the ethyl acetate phase obtained by partitioning the crude ethanol extract from the cultivated leaves of L. nepetifolia. In doing so, flavonoid 3',4',5-trimethoxy-6,7-dihidroxyflavone (cirsiliol), a chemotaxonomic marker of the family Lamiaceae, was isolated. The results reveal that all phases and extracts tested exhibited weak to moderate antimicrobial activity against the strains of bacteria tested. The evaluation of in vitrocytotoxic and antitumor activity showed that the ethyl acetate phases obtained from both wild and cultivated leaves exhibit high potential cytotoxic and antitumor (> 78.0% of inhibition) activity. The major component of these phases was identified by high-performance liquid chromatography-diode array detector and nuclear magnetic resonance analyses using both 1D and 2D methods. The results further indicate that the flavonoid cirsiliol is the agent responsible for the activity observed in these phases.

Introdução: as doenças negligenciadas persistem por conta de falhas da ciência e acometem principalmente países em desenvolvimento, como exemplos podemos citar a doença de Chagas e a leishmaniose. Objetivo: avaliar o potencial antiparasitário in vitro de um terpenóide componente de óleo essencial, o cariofileno e o eugenol, contra as formas epimastigota e promastigota de T. cruzi e L. brasiliensis, respectivamente, bem como verificar sua citotoxicidade em células de mamíferos. Métodos: para os estudos in vitro de T. cruzi, foi usado o clone B5-CL, estavelmente transfectadas com o gene de Escherichia coli ß-galactosidase (lacZ). Os ensaios de inibição de promastigotas foram realizadas utilizando a estirpe de L. braziliensis, cultivadas a 22 ºC em meio de Schneider de Drosophila suplementado com FBS a 20 %. Para os testes de atividade antiepimastigota, antipromastigota foram utilizados placas de 96 poços com culturas que não tinham atingido a fase estacionária. Os ensaios de citotoxicidade utilizado estirpe de fibroblastos NCTC929 cultivadas em Meio Essencial Mínimo (Sigma). A viabilidade dessas linhagens através da utilização de resazurina como um método colorimétrico. Resultados: as substâncias cariofileno e eugenol foram testadas quanto à atividade antiepimastigota, antipromastigota e quanto à citotoxidade. Foi visto um efeito clinicamente relevante do cariofileno contra os parasitas T. cruzi e L. brasiliensi. Conclusões: os resultados mostram que o cariofileno obteve um melhor resultado quando comparado ao eugenol, sendo capaz de inibir o crescimento dos parasitas testados mostrando uma alternativa contra T. cruzi e L. brasiliensi. Em relação à citotoxidade novos testes deverão ser realizados para futuros testes in vivo.

Introduction: neglected diseases continue to exist due to failures in science. They mainly affect developing countries. Two examples of neglected diseases are Chagas' disease and leishmaniasis. Objective: evaluate the potential of an in vitro antiparasitic terpenoid essential oil component, caryophyllene and eugenol, against epimastigotes and promastigotes of Trypanosoma cruzi and Leishmania brasiliensis, respectively, and verify their cytotoxicity in mammal cells. Methods: for in vitro studies of Trypanosoma cruzi, the B5-CL clone was used, stably transfected with the beta-galactosidase gene of Escherichia coli-(lacZ). Inhibition assays were performed on the promastigote strain of Leishmania braziliensis, cultured at 22°C in a Schneider's medium of Drosophila supplemented with 20% FBS. For anti-epimastigote and anti-promastigote activity tests, 96-well plates were used with cultures which had not reached their stationary stage. NCTC929 was used in cytotoxicity tests, a strain of fibroblasts cultured in minimum essential medium (Sigma). The viability of these strains was evaluated using resazurine as colorimetric method. Results: the substances caryophyllene and eugenol were assayed to determine their anti-epimastigote and anti-promastigote activity with respect to cytotoxicity. it was found that caryophyllene has a clinically relevant effect against the parasites Trypanosoma cruzi and Leishmania brasiliensis. Conclusions: results show that caryophyllene was more effective than eugenol, inhibiting the growth of parasites and thus constituting a proven alternative against Trypanosoma cruzi and Leishmania brasiliensis. As to cytotoxicity testing, new studies should be conducted in which more in vivo tests are performed.

Introducción: las enfermedades desatendidas persisten debido a los fracasos de la ciencia y afectan principalmente a los países en desarrollo, como ejemplos se pueden citar la enfermedad de Chagas y la leishmaniasis. Objetivo: evaluar el potencial de un componente in vitro terpenoide antiparasitario aceite esencial, el cariofileno y eugenol contra epimastigotes y promastigotes de Trypanosoma cruzi y Leishmania brasiliensis, respectivamente, así como comprobar su citotoxicidad en células de mamífero. Métodos: para los estudios in vitro de Trypanosoma cruzi, se utilizó el clon B5-CL, transfectadas establemente con el gen de la ß galactosidasa de Escherichia coli-(lacZ). Los ensayos de inhibición se realizaron con la cepa promastigotes de Leishmania braziliensis, se cultivó a 22 °C en medio de Schneider de Drosophila suplementado con FBS 20 %. Para la actividad de las pruebas antiepimastigota y antipromastigota, se utilizaron placas de 96 pocillos con cultivos que no habían alcanzado la fase estacionaria. En los ensayos de citotoxicidad se utilizó NCTC929, cepa de fibroblastos cultivados en medio esencial mínimo (Sigma). La viabilidad de estas cepas se evaluó mediante el uso de la resazurina como un método colorimétrico. Resultados: las sustancias cariofileno y eugenol se ensayaron para determinar la actividad antiepimastigota y antipromastigota, respecto a citotoxicidad. Se observó un efecto clínicamente relevante de cariofileno contra los parásitos Trypanosoma cruzi y Leishmania brasiliensis. Conclusiones: los resultados muestran que con el cariofileno se ha obtenido un mejor resultado en comparación con eugenol, siendo capaz de inhibir el crecimiento de parásitos que presentan una alternativa probada contra Trypanosoma cruzi y Leishmania brasiliensis. En cuanto a las pruebas de citotoxicidad, nuevos estudios deben llevarse a cabo para realizar más pruebas in vivo.