A new series of 5-benzylidene-2-[(pyridine-4-ylmethylene)hydrazono]-thiazolidin-4-ones 4a-l have been synthesized. These compounds were designed by a molecular hybridization approach. 2-[(Pyridine-4-ylmethylene)hydrazono]-thiazolidin-4-ones 3a-d were also obtained and used as intermediates to give the target compounds. The in vitro antimicrobial and cytotoxic activities were evaluated for both series. The intermediate 3b showed considerable antibiotic activity against B. subtilis and C. albicans. In the cytotoxic activity compounds 3b (IC50= 4.25 ± 0.36 µg/mL) and 4l (IC50= 1.38 ± 0.04 µg/mL) were effective for inhibition of human erythromyeloblastoid leukemia (K-562) and human lung carcinoma (NCI-H292) cell lines, respectively.

Cissus sicyoides pertence à família das Vitaceae. É conhecido popularmente como "insulina, cipó-puca, bejuco caro, puci, anil trepador". Esta planta apresenta efeito vasoconstritor eatividade antibacteriana. No Brasil, C. sicyoides foi avaliado pelas suas propriedades anticonvulsivante e anti-diabética. Estudos fitoquímicos identificaram e isolaram a partir de suas partes aéreas o sitoesterol e o resveratrol compostos que são apontados por apresentar atividade antitumoral. O objetivo deste estudo foi investigar as atividades citotóxica e antitumoral do extrato hidroalcoólico Cissus sicyoides bem como a sua capacidade de recrutar leucócitos para os tecidos lesados. Cissus sicyoides não demonstrou atividade citotóxica, mas apresentou uma inibição do crescimento tumoral frente aos tumores testados. O extrato teve um forte efeito quimiotático 24 h após o tratamento. O extrato hidroalcoólico de Cissus sicyoides apresentou atividade antitumoral, relacionada ao recrutamento de linfócitos T para o local da lesão sugerindo que esta atividade esteve relacionada à ativação da linhagem linfóide.

Cissus sicyoides L. pertains to the Vitaceae family. It is popularly known as "insulina, cipo-pucá, bejuco caro, puci, anil trepador". A vasoconstrictor effect and an antibacterial activity have also been allocated to it. In Brazil, C. sicyoides was evaluated for its anticonvulsant and anti-diabetc properties. Phytochemistry studies identified and isolated sitosterol and resveratrol compounds from its aerial parts which are pointed out as having antitumor activities. The goal of this study was to investigate the cytotoxic and antitumor activities of Cissus sicyoides hydroalcoholic extract as well as its ability to repair leukocytes cells to injured tissue. Cissus sicyoides did not demonstrate cytotoxic activity but showed an inhibition of tumor growth in face of the tumors tested. The extract had a strong chemotactic effect on the twenty four hours period after treatment. The hidroalchoolic extract of Cissus sicyoides presented antitumor activity which was prompted by T lymphocytes recruitment to the local lesion and suggests a new pathway to antitumor activity by activation of lymphoid lineage.

Lippia alba (Mill.) N. E. Brown (Verbenaceae), amplamente distribuída em todo o território brasileiro, é conhecida popularmente como erva cidreira e utilizada na medicina popular como analgésica, febrífuga, antiinflamatória, antigripal e nas afecções hepáticas. Extratos brutos foram preparados a partir de plantas cultivadas, de modo padronizado, em horta medicinal do Laboratório de Fitoterapia da Empresa Pernambucana de Pesquisa Agropecuária (IPA) para a verificação da atividade antimicrobiana, in vitro, pelo método de difusão em disco de papel. A concentração inibitória mínima (CIM) foi determinada para os extratos que exibiram melhores atividades. Os resultados obtidos mostraram que os extratos clorofórmico, acetônico e etanólico da raiz foram ativos frente a Staphylococcus aureus, Micrococcus luteus, Bacillus subtilis, Mycobacterium smegmatis, Candida albicans e Monilia sitophila e os extratos hexânicos, etanólicos e metanólicos das folhas inibiram S. aureus, M. luteus, B. subtilis, M. smegmatis e M. sitophila. A menor concentração inibitória (CIM = 31,2 µg/mL), foi obtida para o extrato clorofórmico da raiz frente a B. subtilis e M. luteus.

Lippia alba (Mill.) N. E. Brown (Verbenaceae), commonly known as "erva cidreira", is widely distributed throughout Brazil and is used in folk medicine as an analgesic, anti-inflammatory, cold remedy, as well as to reduce fevers and treat hepatic afflictions. Crude extracts of L. alba were prepared from plants cultivated in the medicinal garden of the Laboratório de Fitoterapia of the Empresa Pernambucana de Pesquisa Agropecuária (IPA), State of Pernambuco, Brazil, using standard techniques to test their in vitro antibacterial activity using the paper disk-diffusion method. The minimum inhibitory concentration (MIC) was determined for those extracts demonstrating the highest activity. The results demonstrated that the chloroform, acetone and ethanol extracts of root material were active against the growth of Staphylococcus aureus, Micrococcus luteus, Bacillus subtilis, Mycobacterium smegmatis, Candida albicans and Monilia sitophila, while the hexane, ethanol and methanol extracts of leaves inhibited the growth of S. aureus, M. luteus, B. subtilis, M. smegmatis and M. sitophila. The lowest inhibitory concentration (MIC = 31.2 µg/mL) was obtained with the chloroform root extract against B. subtilis and M. luteus.

A análise química de Diplotropis ferruginea Benth. resultou no isolamento da 3-metoxiflavona, 3-metoxi-6-O-prenil-6",6"-dimetilcromeno-(7,8,2",3")-flavona, à qual foi dado o nome trivial de diploflavona (1), bem como da 3,6-dimetoxi-6",6"-dimetilcromeno-(7,8,2",3")-flavona (2). A estrutura do novo composto foi estabelecida por análises espectrais. A atividade citotóxica dos compostos isolados foi testada contra células NCI-H292 (carcinoma de pulmão), HEp-2 (carcinoma de laringe) e KB (carcinoma epidermóide oral). As células HEp-2 foram as mais afetadas pelas substâncias testadas.

The chemical examination of Diplotropis ferruginea Benth. resulted in the isolation of a new 3-methoxyflavone, 3-methoxy-6-O-prenyl-6",6"-dimethylchromene-(7,8,2",3")-flavone, to which was given the trivial name diploflavone (1); as well as the known 3,6-dimethoxy-6",6"-dimethylchromene-(7,8,2",3")-flavone (2). The structure of the new compound was established by spectral analyses. Cytotoxic activity of the isolated compounds was tested against the cells NCI-H292 (lung carcinoma), HEp-2 (larynx carcinoma) and KB (oral epidermoid carcinoma). The cells HEp-2 were the most affected by the substances tested.

Extratos etéreos, acetônicos , metanólicos e aquosos de Cladonia substellata, C. crispatula e Cladina dendroides ocorrentes em solos arenosos de tabuleiros (cerrado) no Estado da Paraíba (Brasil), foram testados contra células PC3 e MDA-MB231 obtidas de adenocarcinoma prostático e mamário (humanos), bem como células P388 e L1210 provinientes de leucemia murina. Os resultados demonstraram uma maior eficácia dos extratos de C. substellata frente às quatro células testadas. Esta espécie e a Cladina dendroides, exceto seu extrato metanólico, apresentaram IC50 inferiores a 50(µg/ml, o que indica atividade satisfatória. Os extratos de C. crispatula não exerceram inibição relevante frente às células estudadas. Testes cromatográficos revelaram, em maior quantidade, a presença dos ácidos úsnico e estítico em C. substellata; ácido tamnólico em C. crispatula; atranorina e os ácidos protocetrárico e fumarprotocetrárico em C. dendroides, o que se supõe ser o princípio ativo dessas espécies.

Ethereous, acetonic and methanolic crude extracts from Cladonia substellata, C. Crispatula and Cladina dendroides occured on sandy soil of Paraíba State - Brazil, were tested against PC3 and MDA-MB231 cells from prostatic and breast human adenocarcinom, and P388 and L1210 cells from murine leukemia.The results showed the highest inhibition of Cladonia substellata extracts against the four tested cells. This specie and Cladina dendroides, except its methanolic extract, presented IC50 lower than 50µg/ml that indicates a satisfactory activity. Cladonia crispatula extracts did not exert inhibition on the studied cells. Chromatographic tests revealed the presence, in highest content, of usnic an stictic acids in C. substellata; thamnolic acid in C. crispatula protocetraric and fumarprocetraric acids and atranorin in C. dendroides, what one may suppose to be the active principles of the studied species.