JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: Além da ação anestésica local, a ropivacaína apresenta efeito vasoconstritor, clinicamente significativo, que pode ser observado quando da anestesia infiltrativa, o que a torna um anestésico importante no bloqueio de campo. Este trabalho teve por objetivo caracterizar o mecanismo de ação constritora da ropivacaína em músculo liso. MÉTODO: Em preparações isoladas de ducto deferente de ratos foram construídas curvas concentração-efeito de noradrenalina na ausência ou na presença da ropivacaína. Em outra série de experimentos os ratos foram tratados com reserpina (10 mg.kg-1, por via intraperitoneal) para avaliar a reatividade dos ductos deferentes à tiramina ou noradrenalina, na ausência ou presença da ropivacaína. RESULTADOS: A ropivacaína nas concentrações de 5 ou 10 µg.mL-1 potencializou o efeito máximo (Emax) da noradrenalina em 47% e 35%, respectivamente, enquanto que nas concentrações de 50 ou 100 µg.mL-1 inibiu o efeito máximo produzido por este agonista. Em ductos deferentes isolados de ratos reserpinizados, a ropivacaína (10 ou 20 µg.mL-1) potencializou (150% e 25%, respectivamente) as contrações induzidas pela noradrenalina, enquanto que as concentrações de 50 ou 100 µg.mL-1 não alteraram as respostas à noradrenalina. CONCLUSÕES: Os resultados obtidos permitem concluir que a ropivacaína bloqueia a recaptação neuronal de noradrenalina pelos terminais nervosos simpáticos.
BACKGROUND AND OBJECTIVES: In addition to local anesthetic action, ropivacaine has clinically significant vasoconstrictor effects, which may be observed at infiltrative anesthesia, making it an important anesthetic for field blockade. This study aimed at characterizing the constrictor mechanism of ropivacaine on smooth muscles. METHODS: Norepinephrine concentration-effect curves in the absence or presence of ropivacaine were plotted on isolated preparations of vas deferens of rats. In another series of experiments rats were treated with reserpine (10 mg.kg-1, i.p.) to evaluate vas deferens reactivity to tyramine or norepinephrine, in the absence or presence of ropivacaine. RESULTS: Ropivacaine 5 or 10 µg.mL-1 potentiated maximum norepinephrine effect (Emax) in 47% and 35%, respectively, while higher concentrations (50 or 100 µg.mL-1) inhibited its maximum effect. In isolated vas deferens of rats treated with reserpine, ropivacaine (10 or 20 µg.mL-1) potentiated (150% and 25%, respectively) norepinephrine-induced contractions, while higher concentrations (50 or 100 µg.mL-1) have not changed responses to norepinephrine. CONCLUSIONS: Ropivacaine blocks neuronal norepinephrine reuptake by sympathetic nerve terminals.
JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: Además de la acción anestésica local, la ropivacaína presenta un efecto vasoconstrictor, clínicamente significativo y puede ser observado cuando de la anestesia infiltrativa, con esto lo hace un anestésico importante en el bloqueo del campo. Este trabajo tuvo por objetivo caracterizar el mecanismo de acción constrictor de la ropivacaína en músculo liso. MÉTODO: En preparaciones separadas del conducto deferente de ratones fueron construidas curvas concentración-efecto de noradrenalina en la ausencia o en la presencia de la ropivacaína. En otra serie de experimentos los ratones fueron tratados con reserpina (10 mg.kg-1, por la via intraperitoneal) para evaluar la reactividad de los conductos deferentes a la tiramina o noradrenalina, en la ausencia o presencia de la ropivacaína. RESULTADOS: La ropivacaína en las concentraciones de 5 ó 10 µg.mL-1 potenció el efecto máximo (Emax) de la noradrenalina en un 47% y 35%, respectivamente, mientras que en las concentraciones de 50 ó 100 µg.mL-1 inhibió el efecto máximo producido por este agonista. En conductos deferentes separados de ratones reserpinizados, la ropivacaína (10 ó 20 µg.mL-1) potenció (150% y 25%, respectivamente) las contracciones inducidas por la noradrenalina, mientras que las concentraciones de 50 ó 100 µg.mL-1 no alteraron las respuestas a la noradrenalina. CONCLUSIONES: Los resultados logrados permiten concluir que la ropivacaína bloquea la recaptación neuronal de noradrenalina por los terminales nerviosos simpáticos.
