Este estudo avalia o efeito do tratamento agudo com extrato de Centella asiatica (CA) na biodistribuição do radiofármaco Na99mTcO4 e na fixação do tecnécio-99m pelos constituintes sanguíneos. Ratos Wistar foram tratados com extrato de CA e, 1 hora após, Na99mTcO4 foi administrado, órgãos e tecidos foram retirados e pesados. A radioatividade foi contada para calcular a porcentagem de atividade por grama (%ATI/g). Amostras de sangue foram retiradas, plasma (P), células sanguíneas, frações insolúveis (FI) e solúveis de P e C foram isoladas e a radioatividade foi contada para calcular a porcentagem de atividade (%ATI). Os dados revelam que o tratamento agudo com o extrato de CA alterou significativamente (p<0,05) a %ATI/g em diversos órgãos e tecidos (baço, coração, duodeno, estômago, fígado, músculo, rim, testículo e sangue) e a %ATI de constituintes sanguíneos (P, CS, FI-P e FI-CS). Esses resultados indicam que substâncias ou metabólitos do extrato de CA poderiam alterar a biodistribuição do Na99mTcO4 e a fixação do tecnécio-99m nos constituintes sanguíneos em um tratamento agudo.

This study evaluates the effects of an acute treatment with a Centella asiatica (CA) extract on the biodistribution of the radiopharmaceutical Na99mTcO4 and on the fixation of technetium-99m on blood constituents. Wistar rats were treated with CA extract and, 1 hour after, Na99mTcO4 was administered; organs/tissues were withdrawn and weighted. The radioactivity was counted to calculate the percentage of activity per gram (%ATI/g). Also, blood samples were withdrawn, plasma (P), blood cells (BC), insoluble fraction (IF) and soluble fractions of P and BC were isolated and the radioactivity was counted to calculate the percentage of activity (%ATI). Data indicated that the acute treatment with CA extract changed significantly (p<0.05) the %ATI/g in several organs/tissues (spleen, heart, duodenum, stomach, liver, muscle, kidney, testis and blood) and the %ATI on the blood constituents (P, BC, IF-P and IF-BC). These results indicate that the substances or metabolites of the CA extract would change the biodistribution of Na99mTcO4 and the fixation of the technetium-99m on blood constituents in an acute treatment.

Na contínua busca do diagnóstico precoce e melhores modalidades terapêuticas contra o câncer, com base no constante aumento do conhecimento da biologia do câncer, aptâmeros têm a promessa de expandir o atual sucesso dos anticorpos, e superar alguns dos problemas enfrentados com os anticorpos, como agentes terapêuticos ou como agentes que chegam ao processo neoplásico. Entretanto, como o primeiro aptâmero chegou ao mercado como um inibidor da angiogênese para o tratamento da degeneração macular, aptâmeros tem encontrado apenas aplicações ou interesse limitados em oncologia, e ainda menos como radiofármacos para o diagnóstico por imagem e radioterapia direcionada para tumores. A química para a marcação de aptâmeros e as opções para alterar suas propriedades radiofarmacocinéticas, para torná-los mais adequados para uso como radiofármacos, é agora disponível e os avanços recentes no seu desenvolvimento podem demonstrar que essas moléculas poderiam ser ideais como veículos para o desenvolvimento de radiofármacos sítio-dirigidos que poderiam levar radiação com precisão para o tumor, oferecendo melhores propriedades terapêuticas e reduzidos efeitos indesejados.

In the continuous search for earlier diagnosis and improved therapeutic modalities against cancer, based on our constantly increasing knowledge of cancer biology, aptamers hold the promise to expand on current antibody success, but overcoming some of the problems faced with antibodies as therapeutic or delivery agents in cancer. However, as the first aptamer reached the market as an inhibitor against angiogenesis for the treatment of macular degeneration, aptamers have found only limited applications or interest in oncology, and even less as radiopharmaceuticals for diagnostic imaging and targeted radiotherapy of tumours. Yet, the chemistry for the labelling of aptamers and the options to alter their pharmacokinetic properties, to make them suitable for use as radiopharmaceuticals is now available and recent advances in their development can demonstrate that these molecules would make them ideal delivery vehicles for the development of targeted radiopharmaceuticals that could deliver their radiation load with accuracy to the tumour site, offering improved therapeutic properties and reduced side effects.

Este estudo avaliou efeitos de um extrato de Ganoderma lucidum (reishi) na marcação de constituintes sangüíneos com tecnécio-99m (99mTc) e na sobrevivência de culturas de Escherichia coli tratadas com cloreto estanoso. Amostras de sangue de ratos Wistar foram tratadas com extrato de reishi, o procedimento de radiomarcação foi realizado, plasma (P), células sangüíneas (CS) e frações insolúvel (FI) e solúvel (FS) de P e CS foram separadas e a radioatividade foi contada para determinação das porcentagens de radioatividade (%ATI). Culturas de Escherichia coli AB1157 foram tratadas com cloreto estanoso na presença e ausência do extrato de reishi. Amostras de sangue e culturas bacterianas tratadas com NaCl 0.9% foram usadas como controles. Dados indicaram que o extrato de reishi alterou significativamente (p<0,05) a %ATI de P, CS, FI-P, FS-P, FI-CS e FS-CS, bem como, aumentou a sobrevivência de culturas bacterianas tratadas com cloreto estanoso. Nossos resultados sugerem que o extrato de reishi poderia apresentar ação redox/quelante alterando a marcação de constituintes sangüíneos com 99mTc e protegendo culturas bacterianas contra lesões oxidativas induzidas pelo cloreto estanoso.

This study evaluated effects of an aqueous extract of Ganoderma lucidum (reishi) on the labeling of blood constituents with technetium-99m (99mTc) and on the survival of cultures of Escherichia coli treated with stannous chloride. Blood samples from Wistar rats were treated with reishi extract, radiolabeling procedure was performed, plasma (P), blood cells (BC) and insoluble (IF) and soluble (SF) fractions of P and BC were separated. The radioactivity was counted for the determination of the percentages of radioactivity (%ATI). Cultures of Escherichia coli AB1157 were treated with stannous chloride in the presence and absence of reishi extract. Blood samples and bacterial cultures treated with NaCl 0.9% were used as controls. Data indicated that reishi extract altered significantly (p<0.05) the %ATI of P, BC, IF-P, SF-P, IF-BC and SF-BC, as well as increased the survival of bacterial cultures treated with stannous chloride. Our results suggest that reishi extract could present a redox/chelating action, altering the labeling of blood constituents with 99mTc and protecting bacterial cultures against oxidative damage induced by stannous chloride.

A sexualidade consiste de três aspectos que são inter-relacionados e inseparáveis: biólogico, fisiológico e social. O aspecto biológico considera a capacidade individual de dar e receber prazer. Em consequência, envolve a funcionalidade dos órgãos sexuais e a fisiologia do ciclo da resposta sexual humana. As imagens cintilográficas single photon emission computed tomography (SPECT) e positron emission tomography (PET) têm sido usadas para avaliar comprometimentos clínicos do sistema reprodutor masculino. Os procedimentos PET e SPECT envolvem a administração de um radiofármaco que é selecionado pela sua abilidade de ser captado em um específico tumor ou tecido. O objetivo dessa pequena revisão é apresentar os radiofármacos que têm sido empregados na avaliação clínica de órgãos sexuais masculinos (testículos, prostáta, vesícula seminal, pênis) relacionados com a sexualidade masculina. Essa informação poderia ajudar a entender melhor a resposta sexual masculina, assim como as disfunções associdas com os órgãos sexuais masculinos e do assolho pélvico. Mais ainda, os achados clínicos obtidos com o PET e SPECT poderiam contribuir para avaliar a eficácia dos procedimentos terapêuticos. Em conclusão, a aplicação das imagens obtidas pelas técnicas da medicina nuclear na avaliação dos órgãos do sistema reprodutivo masculino poderia contribuir para uma melhor compreensão da fisiologia dos diferentes órgãos relacionados com a sexualidade. Essas imagens poderiam ser importante ferramenta na avaliação da fisiologia dos órgãos relacionados,para melhorar as estratégicas clínicas e para acompanhar os pacientes em tratamento medicamentoso ou psico-sexual ou fisioterapeutico.

Sexuality consists of three aspects that are interrelated and inseparable, biological, physiological and social. The biological aspect considers the individual's capability to give and to receive pleasure. In consequence, it covers the functionality of the sexual organs and the physiology of human sexual response cycle. Diagnostic imaging modalities, such as single photon emission computed tomography (SPECT) and positron emission tomography (PET) have been used to evaluate clinical disorders of the male reproductive system. PET and SPECT procedures basically involve the administration of a radiopharmaceutical that has a higher uptake in a specific tumor or tissue. The aim of this brief review is to present some radiopharmaceuticals that have been used in the clinical evaluation of the male sexual organs (testes, prostate, seminal vesicles, penis) related with male sexuality. This information could be useful in better understanding the male sexual response cycle, as well as the sexual disorders, when considering the male sexual organs and the pelvic floor. Moreover, the findings obtained with PET and SPECT imaging could help to evaluate the efficacy of clinical results of therapeutic procedures. In conclusion, the knowledge from these images could aid in better understanding the physiology of the different organs related with sexuality. Furthermore, they could be important tools to evaluate the physiological integrity of the involved organs, to improve clinical strategies and to accompany the patients under treatment.

Aptâmeros são pequenos oligonucleotídeos de cadeia simples, que têm sido desenvolvidos nos últimos 15 anos para diversos alvos e com várias aplicações. Essas incluem a inibição de receptores e enzimas, para a identificação de pequenas moléculas "sensoras" e o desenvolvimento de alvos terapêuticos para diagnóstico e imagem. Além disso, aptâmeros também foram desenvolvidos para alvos que incluem diferentes doenças, tais como HIV, doenças tropicais, câncer e inflamação. O fácil desenvolvimento, flexibilidade de uso e manipulação sugere outras aplicações potenciais. Esta revisão apresenta uma seleção de trabalhos e considera alguns dos mais recentes usos dos aptâmeros para o desenvolvimento de radiofármacos para radioterapia e diagnóstico por imagens.

Aptamers, short, single stranded oligonucleotide entities, have been developed in the past 15 years against a plethora of targets and for a variety of applications. These range from inhibition of receptors and enzymes to the identification of small molecules in sensor applications, and from the development of targeted therapeutic to the design of novel diagnostic and imaging agents. Furthermore, aptamers have been designed for targets that cover a wide range of diseases, from HIV to tropical diseases, cancer and inflammation. Their easy development and flexibility of use and manipulation, offers further potential. In this paper we review their selection and consider some of the recent applications of aptamers in the design of radiopharmaceuticals for the targeted radiotherapy and medical imaging of disease.