Para exercer ação farmacológica, medicamentos tópicos de aplicação cutânea precisam, primeiramente, liberar o fármaco do veículo, para que desta forma ele se torne disponível para penetração nas camadas da pele, até atingir seu local de ação. A liberação do fármaco do veículo depende principalmente das características da formulação. Até a presente data, para registrar um medicamento genérico ou similar no Brasil não se exigem testes de desempenho para produtos tópicos de ação local. O presente trabalho teve como objetivo avaliar a liberação in vitro de especialidades farmacêuticas de diclofenaco dietilamônio gel do mercado farmacêutico brasileiro, usando o sistema de célula de difusão vertical. Avaliaram-se fatores que influenciam o teste como o tipo de membrana usada nos ensaios de liberação e características da formulação que impactam a velocidade de difusão. A legislação vigente no País permite que medicamentos genéricos contenham excipientes diferentes do medicamento referência. Esta diferença afetou a liberação do fármaco do veículo. Dos quatro medicamentos genéricos testados apenas um seria considerado equivalente ao medicamento referência Cataflam Emulgel®. As membranas de acetato de celulose e polietersulfona testadas apresentaram-se intercambiáveis nos estudos de liberação desse produto.

In order for the pharmacological action of a topical dermal drug product to occur, the drug must first be released from the vehicle to be available to penetrate the skin layers and reach the site of action. Drug release is mainly dependent on the characteristics of the formulation. Currently, to register a generic or a similar drug product in Brazil performance testing of topical drug products for local action is not required. In this context, this aim of this study was to evaluate the in vitro release of commercial diclofenac diethylamine gel products available on the Brazilian pharmaceutical market, using the vertical diffusion cell method. Factors which may influence the test, such as the type of membrane used, and the effect of the formulation characteristics on the diffusion rate were evaluated. Brazilian legislation currently allows generic drug products to contain excipients other than the reference drug, which may affect the drug release from the vehicle. Only one of the four generic drug products tested could be considered equivalent to the reference Cataflam Emulgel®. The cellulose acetate and polyethersulfone membranes tested were found to be interchangeable in the in vitro release studies carried out on this product.

Desordens no processo melanogênico podem causar as hiperpigmentações, sendo a de maior freqüência o melasma. O ácido kójico é um dos despigmentantes tópicos utilizados no tratamento destas hipercromias. A ação de um produto dermatológico deve ser tópica, não devendo atingir níveis sistêmicos. Um dos fatores que pode definir o nível de ação, tópica ou sistêmica, são os excipientes das formulações. Neste contexto, o presente trabalho teve por objetivo avaliar o grau de permeação cutânea in vitro, utilizando célula de FRANZ modificada, de uma formulação em relação a uma solução tampão pH 7,4, ambas contendo ácido kójico na concentração de 2%. A quantificação do ácido kójico permeado e retido na membrana foi realizada por método espectrofotométrico no ultravioleta. O estudo in vitro mostrou que a absorção do ácido kójico da formulação apresentou cinética de pseudo 1ª ordem (no intervalo de 1 a 8 horas) e, conseqüentemente, menor fluxo através da membrana natural (pele da orelha de porco) e maior retenção cutânea, enquanto que o ácido kójico da solução tampão pH 7,4 apresentou cinética de ordem zero e, conseqüentemente, maior fluxo e menor retenção. Este resultado indicou que a formulação desenvolvida mostrou-se adequada para a veiculação do ácido kójico, tendo em vista que o órgão alvo é a pele.

Disorder of the tirosinase biosynthesis process can result on hiperpigmentations, like the frequently found melasma. The kojic acid is one of the depigmenting topic agent utilized in the handling of these hipercromies. The action of a dermatologic product should be topic, should not reach systemic levels. One of the factors that is able to defined the level of action, topic or systemic, is the vehicle. In this contest, the present work had for objective evaluate the rank of in vitro cutaneous permeation, in the cell of FRANZ modified, of a formulation regarding a buffered solution 7.4, both containing kojic acid (2%). The kojic acid percutaneous penetration and retention was quantified by a spectrophotometric in the ultraviolet method. The in vitro study showed that the absorption of kojic acid from the formulation presented kinetic of pseudo 1st order (in the break from 1 to 8 hours) and consequently smaller stream through the natural membrane (skin from the ear of pig) and bigger cutaneous retention, while the kojic acid from the buffered solution pH 7.4 presented kinetic of zero order and consequently bigger stream and smaller retention. This result indicated that the formulation developed can be used as a vehicle for kojic acid, having in mind that the target tissue is the skin.