Poorly soluble drugs have low bioavailability, representing a major challenge for the pharmaceutical industry. Processing drugs into the nanosized range changes their physical properties, and these are being used in pharmaceutics to develop innovative formulations known as Nanocrystals. Use of nanocrystals to overcome the problem of low bioavailability, and their production using different techniques such as microfluidization or high pressure homogenization, was reviewed in this paper. Examples of drugs, cosmetics and nutraceutical ingredients were also discussed. These technologies are well established in the pharmaceutical industry and are approved by the Food and Drug Administration.

Nanopartículas poliméricas produzidas a partir de polímeros sintéticos, como copolímeros do ácido metacrílico, ésteres acrílicos ou metacrílicos, têm sido amplamente utilizadas na área farmacêutica para encapsulação de princípios ativos. Essas nanopartículas apresentam as vantagens de proteção, liberação controlada, melhor biodisponibilidade e menor toxicidade, proporcionando maior conforto aos pacientes e adesão ao tratamento. A produção das nanopartículas (nanocápsulas e nanosferas) por polimerização de monômeros é revisada e descrita neste artigo, evidenciando os parâmetros tecnológicos que interferem nas características físico-químicas das nanopartículas, como a solubilidade do princípio ativo, o volume e pH do meio de polimerização, a massa molar e concentração do monômero e a natureza e concentração do tensoativo.

Polymeric nanoparticles obtained from synthetic polymers such as copolymers of methacrylic acid, acrylic esters or metacrylics, have been widely used in pharmaceuticals for encapsulation of drugs. These nanoparticles have the advantages of drug protection, controlled release, improved bioavailability and lower toxicity, resulting in greater comfort to patients and compliance to the treatment. The production of nanoparticles (nanospheres and nanocapsules) by polymerization of monomers is reviewed and discussed in this article, highlighting the technological parameters that affect the physicochemical characteristics of nanoparticles, e.g. drug solubility, phase volume, pH of polymerization, molecular weight and monomer concentration, and the nature and concentration of the surfactant.

Nanopartículas poliméricas produzidas a partir de polímeros pré-formados, como os poliésteres alifáticos, têm sido amplamente utilizadas para incorporar, principalmente, princípios ativos lipofílicos. A produção das nanopartículas (nanocápsulas e nanosferas) por polímeros pré-formados pode ser realizada por emulsificação-evaporação do solvente, por deslocamento do solvente, por salting-out ou por emulsificação-difusão do solvente. Estes métodos de produção estão revisados e descritos neste artigo, evidenciando os parâmetros tecnológicos que interferem nas características físico-químicas das nanopartículas, como a solubilidade do princípio ativo, o volume e pH do meio de polimerização, a massa molar e concentração do monômero e a natureza e concentração do tensoativo.

Polymeric nanoparticles have been produced by pre-formed polymers using aliphatic polyesters, which have been widely used to incorporate lipophilic drugs. The production of nanoparticles (nanospheres and nanocapsules) by pre-formed polymers can be performed by emulsification-solvent evaporation, solvent replacement, salting out or by emulsification-solvent diffusion. These methods are reviewed and discussed in this article, highlighting the technological parameters that influence the physicochemical characteristics of nanoparticles, such as the solubility of drug, the volume and pH of polymerization, the molecular weight and monomer concentration and the nature and concentration of the surfactant.

Micropartículas produzidas a partir de polímeros sintéticos têm sido amplamente utilizadas na área farmacêutica para encapsulação de princípios ativos. Essas micropartículas apresentam as vantagens de proteção do princípio ativo, mucoadesão e gastrorresistência, melhor biodisponibilidade e maior adesão do paciente ao tratamento. Além disso, utiliza menores quantidade de princípio ativo para obtenção do efeito terapêutico proporcionando diminuição dos efeitos adversos locais, sistêmicos e menor toxidade. Os polímeros sintéticos empregados na produção das micropartículas são classificados biodegradáveis ou não biodegradáveis, sendo os biodegradáveis mais utilizados por não necessitam ser removidos cirurgicamente após o término de sua ação. A produção das micropartículas poliméricas sintéticas para encapsulação tanto de ativos hidrofílicos quanto hidrofóbicos pode ser emulsificação por extração e/ou evaporação do solvente; coacervação; métodos mecânicos e estão revisados neste artigo evidenciando as vantagens, desvantagens e viabilidade de cada metodologia. A escolha da metodologia e do polímero sintético a serem empregados na produção desse sistema dependem da aplicação terapêutica requerida, bem como a simplicidade, reprodutibilidade e factibilidade do aumento de escala da produção.

Microparticles produced from synthetic polymers have been widely used in the pharmaceutical field for encapsulation of drugs. These microparticles show several advantages such as drug protection, mucoadhesion, gastro-resistance, improved bioavailability and increased patient's compliance. In addition, it is possible to use lower amount of drug to achieve therapeutic efficiency with reduced local/systemic adverse side effects and low toxicity. Synthetic polymers used for the production of microparticles are classified as biodegradable or non-biodegradable, being the former more popular since these do not need to be removed after drug release. Production of polymeric microparticles can be used for encapsulation of hydrophilic and hydrophobic drugs, by emulsification following solvent extraction/evaporation, coacervation, methods that are revised in this paper, including advantages, disadvantages and viability of each methodology. Selection of methodology and synthetic polymer depends of the therapeutic purpose, as well as simplicity, reproducibility and possibility to scale up.

Os diferentes sistemas de transporte têm evidenciado potencial terapêutico para uma grande variedade de princípios ativos, satisfazendo vários requisitos, como a prevenção da sua eliminação rápida do organismo, a redução da sua toxicidade sistêmica, a estabilização e a otimização do seu metabolismo, e o direcionamento específico ao local alvo e os mecanismos de defesa. No entanto, têm sido reconhecidos vários outros desafios associados à liberação específica do princípio ativo ao local alvo, pelo que, para ultrapassar os obstáculos químicos e biológicos, a seleção do polímero utilizado para a preparação do sistema de transporte é de importância crucial. O presente trabalho apresenta um relato sobre os principais polímeros naturais e sintéticos utilizados para a preparação de sistemas de transporte de princípios ativos in vivo.

The different carrier systems have shown therapeutic potential for a wide variety of drugs, satisfying multiple requirements, such as prevention of rapid elimination, reducing toxicity, promoting stabilization, optimization of metabolism, drug delivery and defense mechanisms. However, it has been recognized several other challenges associated with the specific release of actives in drug delivery. Therefore, to overcome chemical and biological obstacles, the selection of the polymer used to prepare the transport system is crucial. This paper presents a report on the main natural and synthetic polymers used in the preparation of drug carrier systems in vivo.