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Acute administration of fenproporex increased acetylcholinesterase activity in brain of young rats

O femproporex é o segundo anorexígeno à base de anfetamina mais consumido no mundo; esse fármaco é rapidamente convertido in vivo em anfetamina e atua através do aumento dos níveis de dopamina na fenda sináptica. Considerando que os efeitos do femproporex sobre o Sistema Nervoso Central são ainda pouco conhecidos e que a acetilcolinesterase é uma enzima reguladora envolvida na transmissão colinérgica e que indiretamente pode modular a liberação de dopamina, o presente estudo investigou os efeitos da administração aguda de femproporex sobre a atividade da enzima acetilcolinesterase em cérebro de ratos jovens. Ratos Wistar machos jovens receberam uma única injeção de femproporex (6,25, 12,5 ou 25 mg/kg i.p.) ou veículo (Tween 80 2%). Duas horas após a injeção, os ratos foram mortos por decapitação e o cérebro foi removido para avaliação da atividade da acetilcolinesterase. Os resultados mostraram que a administração de femproporex aumentou a atividade da acetilcolinesterase no hipocampo e córtex posterior, enquanto que no córtex pré-frontal, estriado e cerebelo a atividade da enzima não foi alterada. Em conclusão, o presente estudo demonstrou que a administração aguda de femproporex exerce um efeito no sistema colinérgico causando um aumento na atividade da acetilcolinesterase, de um modo dose dependente, no hipocampo e córtex posterior. Assim, sugere-se que o desequilíbrio na homeostase colinérgica pode ser considerado um importante mecanismo fisiopatológico subjacente ao dano cerebral observado em pacientes que utilizam anfetaminas, como o femproporex.

Acetilcolinesterase; Anfetamina; Dopamina; Femproporex


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