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Formulation and characterization of self emulsifing pellets of carvedilol

O propósito do presente estudo foi desenvolver um sistema líquido de liberação de fármacos auto emulsificante e, então, na forma de pélete, que poderia resultar em aprimoramento da solubilidade, da dissolução e permeabilidade do fármaco carvedilol, pouco solúvel em água. Os péletes foram preparados utilizando-se a técnica de extrusão-esferonização, incorporando líquido SEDDS (carvedilol, capmul MCM EP, Cremofor EL, Tween 20, propileno glicol), adsorventes (e crospovidona), celulose microcristallina e ligante (povidona K-30). O diagrama de fase ternário foi construído para identificar as misturas diferentes de óleo-tensoativo-co-tensoativo, de acordo com a proporção em cada ponto delas. Os péletes CAR-SEDDS mostraram redispersão mais rápida, com tamanho de gota da microemulsão reconstituída de 160,47 nm, que se mostrou quase inalterada após a solidificação. A análise por SEM confirmou a aparência esférica dos péletes sólidos. Análise por DSC e XRD confirmou que não havia carvedilol cristalino nos péletes. Estes foram, então capazes de transferir os compostos lipofílicos para a fase aquosa, aumentando, significativamente, sua liberação em relação ao fármaco puro.

Fármacos/sistema líquido de liberação auto emulsificante; Péletes/auto emulsificante/preparação; Péletes/auto emulsificante/sistema líquido de liberação; Carvedilol/farmacocinética


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