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Excretion study of clomiphene in human urine: evaluation of endogenous steroids profile after multiple oral doses

Os moduladores seletivos do receptor de estrógeno são classificados como substâncias proibidas pelo Comitê Olímpico Internacional e pela Agência Mundial Anti-doping e, estão banidas de acordo com a listagem de substâncias proibidas nos esportes. Clomifeno, (2-(4-(2-cloro-1,2-difeniletenil)fenóxi)-N,N-dietil-etanamina) é usado principalmente no tratamento contra a infertilidade porque age na indução da ovulação por estímulos diretos da atividade gonadotrópica. Citrato de clomifeno foi administrado por via oral (50 mg por dia, por um período de 5 dias) a uma mulher saudável, como tratamento contra a infertilidade. As amostras de urina foram coletadas na frequência de uma dose por semana. Um metabólito novo foi identificado por cromatografia gasosa acoplada à espectrometria de massas, além do hidróxi-clomifeno relatado previamente. Propôs-se a estrutura do novo metabólito como sendo o hidroximetoxiclomifeno. A monitoração deste metabólito foi investigada e o hidroxiclomifeno foi excretado da urina relativamente mais rápido do que o hidroximetoxiclomifeno. Mudanças significativas no perfil dos esteróides após doses múltiplas foram observadas e a principal variação observada foi na concentração absoluta e na razão dos estrogênios.


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