O diterpeno clerodano trans-desidrocrotonina (1), constituinte majoritário de Croton cajucara, tem sua ocorrência correlacionada com o uso dessa planta na medicina popular. Investigações fitoquímicas levaram ao isolamento dos metabólitos 1, cajucarinolida (6), isocajucarinolida (7), trans-crotonina (2), trans-cajucarina B (3), cis-cajucarina B (4), trans-cajucarina A (5), N-metiltirosina, ácido vanílico e ácido 4-hidróxi-benzóico. 6 e 7 foram sintetizados em bons rendimentos através da oxidação de 1 com oxigênio-singlete. Todos os clerodanos foram ensaiados frente a células da leucemia humana K562 e do carcinoma de Ehrlich. Os efeitos inibitórios do crescimento celular foram dependentes da dose para os ensaios com o carcinoma de Ehrlich com IC50 = 166 µM (1), 164 µM (2), 65 µM (6) e 10 µM (7). Além disso, atividade citotóxica moderada foi observada contra as células da leucemia K562 com IC50 = 38 µM (3), 33 µM (5), 36 µM (6) e 43 µM (7). Os 6 e 7 semi-sintéticos mostraram resultados semelhantes quando comparados com os correspondentes clerodanos naturais.
