JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: Desde tiempos inmemoriales, el opio y sus derivados, junto con ejerceren ponderable influencia sobre el comportamiento de los seres humanos, han sido empleados como sedante y como analgésico. Desde el siglo XIX, con el aislamiento de los alcaloides del opio y las facilidades para el empleo de esas substancias por vía parenteral, hubo aumento del interés por el uso criterioso de los opioides en la área médica y del análisis de las consecuencias sociales de su uso abusivo. Se justifica, por lo expuesto, una revisión histórica del opio y de sus derivados. CONTENIDO: La evolución de los conocimientos sobre el opio, producto natural extraído del Papaver somniferum, y sobre los opioides, substancias naturales, semi-sintéticas y sintéticas extraídas del opio, bien como las principales referencias a esas substancias desde la Antiguedad fueron evaluadas. Fue enfatizado el progreso logrado desde los trabajos de Setürner que resultaron en el aislamiento de la morfina. Las averiguaciones acarreadas por otros autores en la busca de substancias sintéticas que presentasen ventajas sobre los productos naturales fueron mencionadas. La importancia del hallazgo de los receptores opioides y de sus ligantes endógenos fue subrayada. CONCLUSIONES: En el amanecer del tercer milenio, a despecho de las pesquisas realizadas con drogas analgésicas de otros grupos farmacológicos, los opioides continúan siendo los analgésicos más potentes, aunque su eficacia sea contestada en ciertos tipos de dolor. Los actuales conocimientos de Farmacología Clínica permiten seleccionar el opioide a ser administrado, considerando la enfermedad y las condiciones del paciente, en la busca de la mejor relación costo-beneficio.