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Analgésicos inhibidores específicos de la ciclooxigenase-2: avanzos terapéuticos

JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: Los antiinflamatorios no-esteroidales (AINE) están entre las drogas más prescritas y usadas en el mundo, incluyendo la utilización en Anestesiología. El propósito de esta revisión es discutir algunos aspectos actuales de la bioquímica de la ciclooxigenasis, que viene sirviendo de base para el desenvolvimiento de los nuevos AINE. CONTENIDO: Estas drogas ejercen su acción principalmente a través de la inhibición de la ciclooxigenasis (COX), la enzima clave que catalisa la conversión de ácido araquidónico en prostaglandinas y tromboxanos. Por lo menos dos isoformas de la COX ya fueron identificadas, la COX-1, que es constitutivamente expresa en la mayoría de los tejidos, y la COX-2, que es una forma inducible de la enzima localizada principalmente en células y tejidos envueltos en procesos inflamatorios. Con la descubierta de la COX-2 y la determinación de su estructura, fue posible desenvolver drogas más selectivas que reducen la inflamación sin afectar la COX-1, protectora del estomago y riñones, dando origen a una nueva generación de compuestos antiinflamatorios denominados de inhibidores específicos de la COX-2. CONCLUSIONES: No entanto estos compuestos de última generación presenten menor toxicidad para el trato gastrointestinal, otros efectos adversos graves han sido observados, incluyendo insuficiencia renal y efectos cardiovasculares, como el infarto del miocardio y la trombosis. A despecho de estos efectos colaterales, estos nuevos fármacos están siendo testados en otras condiciones clínicas, principalmente en el tratamiento preventivo del cáncer y de la enfermedad de Alzheimer.


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