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Caracterización anestésica de la nanoemulsión no lipídica de propofol

JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: El uso clínico de la formulación lipídica del propofol, causa dolor durante la inyección, reacción alérgica y crecimiento microbiano. El propofol ha sido reformulado en diferentes presentaciones no lipídicas para reducir los efectos adversos, pero esos cambios pueden modificar su farmacocinética y farmacodinámica. En este trabajo, investigamos la farmacología y la toxicología del propofol lipídico (CLP) y de la nanoemulsión no lipídica (NLP). MÉTODO: El CLP y el NLP fueron infundidos en la vena yugular de ratones midiendo la presión arterial (PA), frecuencia cardíaca (FC) y frecuencia respiratoria (FR). Las dos formulaciones (1%) fueron infundidas (40 µL.min-1) durante 1 hora. Dosis hipnóticas y anestésicas y recuperaciones, fueron determinadas. El dolor inducido por el vehículo del CLP y NLP se comparó por medio del conteo del número de contorciones abdominales ("writhing test") después de la inyección intraperitoneal en ratones. El ácido acético (0,6%) fue usado como control positivo. RESULTADOS: Las dosis hipnóticas y anestésicas con 1% CLP (6,0 ± 1,3 y 17,8 ± 2,6 mg.kg-1, respectivamente) y 1% NLP (5,4 ± 1,0 y 16,0 ± 1,4 mg.kg-1, respectivamente), no fueron significativamente diferentes. La recuperación de la hipnosis y de la anestesia fue más rápida con NLP que con CLP. Las alteraciones de FC, PA y FR causadas por el NLP no fueron significativamente diferentes de las del CLP. El ácido acético y el vehículo del CLP provocaron 46,0 ± 2,0 y 12,5 ± 0,6 contorciones en 20 minutos después de la inyección i.p., respectivamente. No se observaron contorciones abdominales con vehículo de NLP. Ninguna respuesta inflamatoria abdominal fue notada con la inyección i.p. de los dos vehículos de propofol. CONCLUSIONES: El NLP puede representar una mejor alternativa que el CLP para la anestesia venosa, con menores efectos adversos


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