Resumo em Português:
Pretende-se com o presente trabalho abordar os aspectos teóricos e práticos dos estudos de dissolução das formas farmacêuticas sólidas orais de liberação modificada, em três partes. Na primeira parte faz-se referência à classificação, interesse terapêutico e teoria da liberação do fármaco. Na segunda parte abordam-se as teorias de dissolução, os modelos de liberação, os sistemas de dissolução e sua validação, as especificações e critérios de aceitação dos ensaios de dissolução e ainda os fatores condicionantes da dissolução, liberação e absorção. Na terceira parte confrontamse as condições em que são efetuados os ensaios de dissolução com os parâmetros fisiológicos, fazendo referência aos meios de dissolução e composição do lume do trato gastrintestinal e aos modelos hidrodinâmicos.Resumo em Inglês:
The aim of the present work focused on the theoretical and practical aspects of the dissolution studies of the modified release pharmaceutical dosage forms. This paper was divided in three parts: the first refers to the classification, therapeutic interest and release of the drug; the second part presents the theory of the dissolution process, the models of drug release, dissolution systems and their validation, specifications and acceptance criteria for the dissolution studies and the factors conditioning the dissolution, release and absorption of the drug; the third part discusses the conditions in which the dissolution studies are performed and the physiological parameters making reference to the dissolution media, to the composition of the gastrointestinal tract lumen and to the hydrodynamic models.Resumo em Português:
Ao empregar adoçantes na produção de bebidas e alimentos, as indústrias atualmente levam em conta a quantidade de calorias do edulcorante, a possibilidade de seu uso em dietas para redução ou controle de peso e o grau de semelhança entre o seu sabor e o do açúcar. Nesse sentido, um produto que vem atraindo a atenção dos fabricantes de bebidas e alimentos é o xilitol, adoçante que se destaca das demais substâncias do gênero, não só pelo fato de poder ser obtido por via biotecnológica, mas também por possuir importantes propriedades físico-químicas e fisiológicas. Graças a essas propriedades, o xilitol tem um grande potencial de aplicação nas áreas odontológica e médica, tendo-se mostrado eficaz no combate às cáries dentárias e no tratamento de outros males como diabetes, desordem no metabolismo de lipídeos e lesões renais e parenterais. Além disso, o xilitol previne infecções pulmonares, otite e osteoporose. Por todas essas razões, a incorporação do xilitol em dietas alimentares representa benefício tanto para os que necessitam de uma dieta controlada quanto para aqueles que, embora não tendo distúrbios metabólicos, preocupam-se com a saúde e com o bem-estar físico.Resumo em Inglês:
When utilizing any type of sweetener for the production of drinks and food, the current industries take into account the calories of the sweetener, the possibility of employing it to reduce or to control weight and its similarity to sugar concerning taste. In this regard, a product that has drawn the attention of food and drink manufacturers is xylitol, which stands out among other sweeteners not only because it can be produced by biotechnological process, but also because it has important physicochemical and physiological properties. Owing to these properties, xylitol has much potential for application in the odontological and medical areas, and has been successfully used to combat dental caries and to treat such illnesses as diabetes, disorders in the lipid metabolism and parenteral and renal lesions. Furthermore, xylitol prevents lung infection, otitis and osteoporosis. The incorporation of xylitol into diets brings, therefore, many benefits not only to those who need a controlled food intake, but also to those who care about their own health and physical well-being.Resumo em Português:
A isotretinoína, quimicamente conhecida como ácido-13-cis-retinóico, faz parte do amplo grupo de compostos relacionados à vitamina A. É empregada particularmente no tratamento da acne cística e nodular e como inibidor da proliferação de células neoplásicas, por exercer efeito regulador sobre a diferenciação celular. Os efeitos adversos envolvendo o uso de isotretinoína estão relacionados à pele e membranas mucosas, sistemas nervoso, músculo esquelético, linfático, gastrintestinal, cardiorespiratório e geniturinário. A isotretinoína é um composto termo e fotossensível e, por assim se apresentar, desperta o interesse pelo estudo de sua estabilidade, empregando-se para isso várias metodologias analíticas como a CLAE, CG, análise térmica, espectroscopia de massa, microcalorimetria, difratometria de raios-X e muitas outras que devem ser selecionadas de acordo com o interesse do pesquisador.Resumo em Inglês:
Isotretinoin, or 13-cis-retinoic acid, is one of the vitamin A related compounds. Isotretinoin is used for the treatment of severe cystic acne and also shows inhibitory activity over the proliferation of neoplasic cells, due to its efficiency in regulating cell diferentiation. Side effects are related to skin and mucous membranes, central nervous system, muscles, lymphatic, gastrintestinal, pulmonary and genitourinary systems. Isotretinoin is a highly thermal and photolabile compound. Stability studies require several analytical methods such as HPLC, GC, thermal analysis, mass spectrometry, microcalorimetry and X-Ray difratometry.Resumo em Português:
Foram revisadas questões importantes envolvendo a ocorrência de óxidos de colesterol - OsC - em alimentos, os mecanismos de formação e efeitos biológicos deletérios desses compostos, associados a processos citotóxicos, angiotóxicos, aterogênicos, mutagênicos e carcinogênicos. Consideraram-se o potencial de risco das quantidades de OsC, individuais e/ou totais, detectadas em alimentos, e a necessidade de avaliação da contribuição dos óxidos exógenos em relação aos endógenos, formados metabolicamente. Enfatizou-se a necessidade de tornar nula ou mínima a oxidação do colesterol em alimentos, evitando a ingestão de óxidos formados.Resumo em Inglês:
Important points involving the occurrence of cholesterol oxides -COs- in foods, formation mechanisms and biological activities of these compounds associated to cytotoxic, angiotoxic, atherogenic, mutagenic and carcinogenic processes were reviewed. The individual and/or total COs levels detected in foods were considered of potential risk for health. It was also considered necessary to determine the implication of COs from dietary sources in relation to endogenous COs formed metabolically. Inhibition of the cholesterol oxidation in foods to prevent the ingestion of these oxides was emphasized.Resumo em Português:
Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare) é um fungo lipofílico, que está associado a pitiríase versicolor, foliculite, dermatite seborréica e atópica, fungemia e infecções sistêmicas. O tratamento é feito com soluções antimicóticas ou derivados imidazólicos, particularmente, o cetoconazol. Dentro das perspectivas de avaliação de novas alternativas para a terapêutica das infecções micóticas, determinou-se, nesse estudo, a atividade antifúngica de compostos imídicos. As imidas 3,4-dicloro-N-fenil-maleimida (6,3 µg/ml), 3,4-dicloro-N-benzil-maleimida (25 µg/ml) e 3,4dicloro-N-fenil-propil-maleimida (20 µg/ml) foram os compostos que apresentaram melhor atividade inibitória contra as cepas de M. furfur.Resumo em Inglês:
Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare) is a lipophilic microrganism and it has also been associated with pityriasis versicolor, folliculitis, seborrheic and atopic dermatitis, fungemia and systemic infections. The treatment comprehends antimicotics or imidazol derivatives solutions, specially cetoconazol. With purpose of evaluating new alternatives to the therapeutics of mycosis infections, the antifungical activity of cyclic imides was determinated in the present study. The imides 3,4-cichloro-N-phenylmaleimide (6,3 µg/ml), 3,4dichloro-N-benzyl-maleimide (25 µg/mL) and 3,4dichloro-N-phenyl-propyl-maleimide (25 µg/mL) were the compounds which produced the best activities of inhibition against strains of M. furfur.Resumo em Português:
A enzima β-xilosidase, produzida pelo fungo Penicillium janthinellum, foi extraída pelo sistema micelar reverso formado pelo agente tensoativo catiônico CTAB em isoctano, hexanol e butanol. Os efeitos combinados da concentração de CTAB e de butanol sobre a extração da enzima foram estudados empregandose a metodologia de superfície de resposta. A partir dos resultados obtidos, foi proposto um modelo matemático para descrever o processo de extração da β-xilosidase na região de trabalho estudada. De acordo com a equação do modelo, podem ser obtidos valores máximos de recuperação de 35,05 ± 6,40% nas seguintes condições: pH 8,0, concentração de CTAB 0,2 M, concentração de hexanol 5% e concentração de butanol 20%. Nestas condições, foram realizados novos experimentos e o valor médio de recuperação obtido foi de 38%.Resumo em Inglês:
β-xylosidase, produced by Penicillium janthinellum, was extracted by using the reversed micellar system of the CTAB (cetyl trimethyl ammonium bromide) cationic surfactant containing isooctane, hexanol and butanol. The combined effects of CTAB and butanol concentrations on enzyme extraction were studied by using the surface response methodology. As a function of the results, it was proposed a mathematical model to describe the process of β-xylosidase extraction. This model predicted a maximal enzyme extraction yield of 35.05±6.4% under the following conditions: pH = 8.0, CTAB = 0.20 M, hexanol = 5% (v/v), and butanol = 20% (v/v). Experimentally, a recovery value of about 38% was attained, and showed that the model is appropriate.Resumo em Português:
A levedura Phaffia rhodozyma, produtora de astaxantina, pigmento carotenóide largamente empregado na aqüicultura de peixes e crustáceos, pode ser eficientemente cultivada num meio de cultura de baixo custo, à base de caldo de cana diluído 1:10 e uréia a 1 g/L. No entanto, a produção de biomassa e a formação do carotenóide sofrem a inibição pelo substrato (efeito "Crabtree"), limitando desta forma a utilização do caldo de cana com concentrações da fonte de carbono superiores a 20 g/L, importante consideração na produção industrial de astaxantina. No presente trabalho, o cultivo da levedura P. rhodozyma foi realizado em processo descontínuo alimentado, no qual se obteve produtividade volumétrica de 0,024 mg astaxantina/L.h. em relação aos 0,013 mg astaxantina/L.h. obtidos no cultivo controle, que não sofreu alimentação da fonte de carbono.Resumo em Inglês:
The yeast Phaffia rhodozyma produces astaxanthin, a carotenoid pigment widely applied in fish and crustaceous cultivation. This yeast can be efficiently cultured in a low cost medium, sugar cane broth diluted 1:10 and supplemented with 1 g/L urea. However, the biomass and astaxanthin production undergo inhibition by the substrate (Crabtree effect), limiting the utilization of sugar cane broth up to 20 g/L total sugar concentration. Therefore, this effect must be considered during the industrial production of astaxanthin. In the present work, using fed batch system to cultivate P. rhodozyma we were able to obtain 0.024 mg astaxanthin/l.h compared to 0.013 mg astaxanthin/l.h obtained by the discontinuous cultivation system.Resumo em Português:
O "chocolate" de cupuaçu é um produto cujo processo de fabricação consiste na transformação das amêndoas de cupuaçu (sementes após o beneficiamento) em um derivado com sabor, textura, odor e aparência semelhantes ao do chocolate elaborado com cacau. Este produto pode ser processado nas formas de pó e tabletes (meio amargo, ao leite e branco). O cupuaçu é um fruto cilíndrico, sendo que no seu interior possui sementes recobertas inteiramente por uma massa branca e bastante espessa. O presente trabalho apresenta formulações de "chocolates" de cupuaçu (meio amargo, ao leite e branco), em que a fase gordurosa se compõe de mistura de gordura de cupuaçu e manteiga de cacau, juntamente com parâmetros reológicos do produto líquido. Utilizaram-se os sensores vane e cilindro concêntrico para a determinação reológica. Os produtos obtidos apresentaram similaridades com chocolates tradicionais em aroma e nos parâmetros reológicos a 40 ºC, com maior maciez.Resumo em Inglês:
Cupuassu "chocolate" is a product whose process of manufacture consists to transform cupuassu seeds (after fermentation, toasting and grinding) in derived one with flavour, texture, odor and appearance similar to chocolate elaborated with cocoa. It could be processed as powder and tablets (semi sweet, milk and white types). Cupuassu is a cylindrical fruit, and in its interior there are seeds involved by a white and thick mass. This work intends to show formulations of cupuassu chocolates (semi sweet, milk and white types), where the fatty phase is blends of cupuassu fat and cocoa butter (1 to 5.9 %), and the flow behaviour of the product was evaluated using the vane and coaxial cylinder sensors at 40 ºC. The products obtained were very similar to the tablets of traditional chocolates in flavour and rheological parameters at 40 ºC, with flow properties of soft chocolate.Resumo em Português:
A sacarina, adoçante sintético constituinte de várias preparações farmacêuticas e cosméticas, foi analisada de forma qualitativa e quantitativa na presença de substâncias interferentes como princípios ativos e excipientes das formulações. Utilizou-se a espectrofotometria derivada no ultravioleta, por meio da segunda e da quarta ordens de diferenciação. Os resultados obtidos na padronização do método foram satisfatórios e mostraram precisão no intervalo de 0,53%-0,72%, e linearidade entre 0,99980,9999. O teste de recuperação, aplicado na amostra gel dental situou entre 97,80% e 104,95%, para a segunda ordem, e entre 98,04% e 101,32%, para a quarta ordem de diferenciação, respectivamente, empregando os métodos zero-pico (ZP) and pico-pico (PP). A amostra suspensão oral mostrou valores entre 97,35% e 104,72%, para a segunda ordem, e valores entre 95,94% e 104,41%, para a quarta ordem de diferenciação, respectivamente, empregando os métodos zero-pico (ZP) and pico-pico (PP). O método proposto mostrou ser preciso, simples e exato.Resumo em Inglês:
Saccharin, a synthetic sweetener constituent of several pharmaceutical and cosmetic preparations, is analyzed qualitatively and quantitatively in the presence of interferences like active ingredients and excipients. A derivative ultraviolet spectrophotometric method employing the second and the fourth orders was used. The calibration data obtained were satisfactory, with a relative precision range of 0.53%-0.72%, and linearity between 0.9998-0.9999. The recovery test results for the toothgel sample ranged between 97.80% and 104.95% in the second order of derivative and between 98.04% and 101.32% in the fourth derivative, respectively, using zero-peak (ZP) and peak-peak (PP) methods. The suspension sample showed values between 97.35% and 104.72% in the second derivative and between 95.94% to 104.41% in the fourth derivative, respectively, employing the zero-peak (ZP) and peak-peak (PP) methods. The proposed method showed precision, accuracy and simplicity.Resumo em Português:
O objetivo do trabalho foi testar a hipótese de que a interpretação do tempo de imobilidade (desamparo aprendido ou adaptação) pode variar conforme o modelo utilizado (teste da natação forçada ou estresse por natação). Foram analisados o tempo de imobilidade (TI) e a mobilização de glicogênio de ratos submetidos à natação em dois protocolos: estresse por natação (EN) e teste da natação forçada (TNF). Também comparamos os efeitos da desipramina e diazepam. Os experimentos foram filmados para análise do TI. Os ratos, após a sessão de natação, foram sacrificados e amostras do fígado e músculos foram preparadas para quantificação do glicogênio. O TI foi menor no EN comparado ao TNF (p=0,001). As concentrações de glicogênio hepático dos grupos foram diferentes entre si (controle>EN>TNF; p<0,05). Nos músculos gastrocnêmio e sóleo, as concentrações de glicogênio foram menores no EN comparado ao controle e TNF (p<0,05). O TI do grupo tratado com desipramina e diazepam também foi mensurado. A desipramina diminuiu o TI no TNF, sem alterá-lo no EN. O diazepam aumentou o TI no EN sem alteração no TNF. Concluímos que o EN e o TNF induziram respostas fisiológicas e comportamentais distintas e representam situações diferentes para o animal.Resumo em Inglês:
The aim of this work was to evaluate if the meaning of immobility (helplessness or adaptation) depends on the experimental model (forced swimming test or swimming stress). Immobility time (IT) and glycogen mobilization of rats submitted to swimming session were analyzed in two protocols: swimming stress (SS) and forced swimming test (FST). We also compared the effects of desipramine and diazepam. The experiments were recorded to evaluate the IT. The rats, after swimming session, were sacrificed and hepatic and muscles samples were prepared to the quantification of glycogen. IT was lower in SS than in FST (p=0.001). Hepatic glycogen concentration were different one from another (control>FST>SS;p<0.05). The glycogen concentrations at gastrocnemius and soleus muscles were lower at SS compared to FST and control (p<0.05). The IT was recorded and measured from another group treated with desipramine and diazepam. Desipramine decreased the IT in the FST but not in the SS. Diazepam increased the IT in the SS but not in the FST. We conclude that SS and FST induced different physiological and behavioral responses and represent different situations for the animal.Resumo em Português:
O treinamento intenso e o exercício exaustivo podem ocasionar imunossupressão em atletas por meio da diminuição da concentração plasmática de glutamina. O presente estudo verificou inicialmente o efeito da suplementação com L-glutamina e L-alanilL-glutamina sobre a resposta ao teste de hipersensibilidade do tipo tardio (HTT) em ratos submetidos ao treinamento intenso em natação durante seis semanas. Posteriormente, foi avaliado o efeito dessas intervenções nutricionais sobre a contagem total e porcentual de leucócitos e concentração sérica de anticorpos IgG anti-albumina de soro bovino, em animais submetidos ao teste de exaustão e recuperados durante o período de 3 horas. Não houve efeito do treinamento e da suplementação sobre a resposta ao teste de HTT. Animais suplementados apresentaram maior concentração de glutamina no plasma (P<0,05), contudo, esse aumento da glutaminemia não influenciou a concentração sérica de anticorpos IgG. O período de recuperação pós-exercício intenso acarretou diminuição da glutaminemia em relação aos valores obtidos imediatamente após o teste de exaustão (P<0,05). O aumento da concentração de corticosterona induzida pelo exercício exaustivo casou leucocitose, neutrofilia e linfopenia durante o período pósexercício (P<0,05). O presente estudo não sustenta a hipótese de que a alteração da concentração plasmática de glutamina induzida tanto pela suplementação quanto pelo exercício tenha influência sobre a resposta ao teste de HTT ou a concentração sérica de anticorpos IgG em ratos treinados.Resumo em Inglês:
Intense training and exhaustive exercise may cause immunesupression in athletes by reducing plasma glutamine concentration. Initially, this study verified the effect of L-glutamine and L-alanyl-L-glutamine supplementation on the response to delayed-type hypersensitivity test (DTH) in rats submitted to intense swimming training for six weeks. Later on, we assessed the effect of these nutritional interventions on total and differential white blood cell counts and on concentration of anti-bovine serum albumin IgG antibodies, in animals submitted to exhaustion test and a three-hour recovery period. There was no effect of training and supplementation on the response to DTH. Supplemented animals presented greatest plasma glutamine concentration (p<0.05), though this increase in glutaminemia did not interfere on the serum IgG antibody concentration. The recovery period after intense exercise resulted in decreased glutaminemia as compared with the values obtained immediately after exhaustion test (p<0.05). Increase in corticosterone levels induced by strenuous exercises led to leukocytosis, neutrophilia and lymphopenia in post-exercise period (p<0.05). The present study does not confirm the hypothesis that changes in plasma glutamine concentration induced by both supplementation and exercises influence on the response to DTH or for serum IgG antibody concentration in rats submitted to training.