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Revista Brasileira de Anestesiologia

Print version ISSN 0034-7094

Abstract

ARAUJO, Daniele Ribeiro de; PINTO, Luciana de Matos Alves; BRAGA, Angélica de Fátima de Assunção  and  PAULA, Eneida de. Formulaciones de anestésicos locales de liberación controlada: aplicaciones terapéuticas. Rev. Bras. Anestesiol. [online]. 2003, vol.53, n.5, pp. 663-671. ISSN 0034-7094.  http://dx.doi.org/10.1590/S0034-70942003000500014.

JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: El desenvolvimiento de sistemas de liberación controlada ha sido motivo de pesquisas desde cuatro décadas por lo menos. Desde que fue sugerida su aplicación en la industria farmacéutica, fueron obtenidos muchos resultados, especialmente en la manipulación molecular de carreadores y en el estudio de sus interacciones con las drogas encapsuladas. Esos nuevos carreadores tienen la ventaja de contornar propiedades físico-químicas limitantes (como la solubilidad acuosa o en membranas) de las drogas encapsuladas, mejorando asi la farmacodinámica (potencialización del efecto terapéutico), farmacocinética (control de la absorción y distribución de tejidos) y los efectos toxicológicos (reducción de la toxicidad local y sistémica) de las mismas. Entre los principales carreadores, se destacan los liposomas y las ciclodextrinas, que están trayendo innúmeras ventajas en el desarrollo de formulaciones para liberación controlada de anestésicos locales. Este trabajo de revisión, objetiva describir la interacción de anestésicos locales con liposomas o ciclodextrinas, el desarrollo de las pesquisas básica y clínica en esa área, además de la aplicabilidad terapéutica de esas formulaciones. CONTENIDO: Liposomas tienen la capacidad de transportar drogas en órganos-clave, disponibilizando apenas una fracción - liberación controlada - para el sitio de acción. Ya las ciclodextrinas alteran la intensidad y la duración de efectos de las drogas a través de la baja absorción sistémica del complejo. Pesquisas básicas y clínicas, apuntan como ventajas del uso de anestésicos locales encapsulados en liposomas o complejos con ciclodextrinas la liberación lenta de la droga que prolonga la duración de la anestesia, y reduce la toxicidad para los sistemas cardiovascular y nervioso central. CONCLUSIONES: No obstante varias pesquisas están aún en andamiento, los sistemas de liberación controlada de anestésicos locales indican una nueva dirección en el desarrollo de formulaciones anestésicas más eficaces y seguras.

Keywords : ANESTHETICS [Local].

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