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Revista Brasileira de Anestesiologia

Print version ISSN 0034-7094

Abstract

ARAUJO, Daniele Ribeiro de et al. Mezcla con exceso enantiomérico de 50% (S75-R25) de bupivacaina con complejo de ciclodextrinas y anestesia por vía subaracnoidea en ratones. Rev. Bras. Anestesiol. [online]. 2006, vol.56, n.5, pp. 495-506. ISSN 0034-7094.  http://dx.doi.org/10.1590/S0034-70942006000500007.

JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: Con la finalidad de prolongar la duración de la acción y reducir la toxicidad sistémica, se han desarrollado formulaciones de AL con complejo de ciclodextrinas (CD). Ese estudio realizó la caracterización físico-química y evaluó en ratones, los efectos de los complejos de inclusión de bupivacaína racémica (S50-R50) y de la mezcla con exceso enantiomérico de 50% (S75-R25) de bupivacaína con hidroxipropil-betaciclodextrina (HP-b-CD), comparándolos con las soluciones actualmente utilizadas en la clínica. MÉTODO: Los complejos de inclusión de S75-R25 en HP-b-CD (razón molar 1:1) fueron caracterizados por estudios de solubilidad de fases variando las concentraciones de HP-b-CD y la temperatura. Fueron determinadas las constantes de afinidad (K) por la HP-b-CD y los parámetros termodinámicos para los complejos. Los bloqueos motor y sensitivo fueron evaluados en ratones, a través de la administración subaracnoidea de las formulaciones en la concentración clínica de 0,5%. RESULTADOS: La formación de complejos de inclusión se observó a través del aumento de la solubilidad acuosa del AL bajo diferentes temperaturas y concentraciones de HP-b-CD. Las pruebas in vivo mostraron que S50-R50HP-b-CD y S75-R25HP-b-CD redujeron la latencia (p < 0,001) sin alterar el tiempo de recuperación del bloqueo motor, tiempo para efecto máximo y efecto total de los fármacos. Además, ambas formulaciones aumentaron la intensidad (1,5 veces, p < 0,001) y prolongaron la duración de la analgesia, con relación a los fármacos libres. CONCLUSIONES: Los complejos, S50-R50HP-b-CD y S75-R25HP-b-CD, potenciaron el bloqueo nervioso diferencial, pudiendo ser utilizados para reducir la frecuencia de administraciones o la dosis de AL para inducción de un mismo efecto. La formulación conteniendo la mezcla con exceso enantiomérico de 50% (S75-R25) de bupivacaina fue interesante en el desarrollo de formulaciones seguras y útiles para el tratamiento del dolor agudo en el período postoperatorio.

Keywords : ANESTHETICS, Local [bupivacaine]; ANIMALS [rats].

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