Abstract

ALVIM JR., Joel et al. Preparation and evaluation of a coumarin library towards the inhibitory activity of the enzyme gGAPDH from Trypanosoma cruzi. J. Braz. Chem. Soc. [online]. 2005, vol.16, n.4, pp. 763-773. ISSN 0103-5053.  http://dx.doi.org/10.1590/S0103-50532005000500014.

A doença de Chagas, causada pelo Trypanosoma cruzi, é endêmica em 15 países na América Latina. Neste trabalho uma coleção de 38 cumarinas foi preparada em solução e testada frente à enzima gliceraldeído-3-fostafo-desidrogenase (gGAPDH) do T. cruzi. A rota sintética foi baseada na condensação de Knoevenagel de diferentes 2-hidroxibenzaldeídos com ácido de Meldrum ou malonato de etila, seguido de O-alquilação e/ou reação de transesterificação. Dentre as cumarinas preparadas, os melhores resultados obtidos para inibir 50% da atividade catalítica da enzima foram entre 80 e 130 µM.

Keywords : Trypanosoma cruzi; coumarin library; chalepin; gGAPDH.