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Journal of the Brazilian Chemical Society

Print version ISSN 0103-5053On-line version ISSN 1678-4790


SUN, Xian-Yu et al. Design, synthesis and anticonvulsant activity evaluation of 7-substituted-4H-[1,2,4]triazino[3,4-a]phthalazin-4-one derivatives. J. Braz. Chem. Soc. [online]. 2009, vol.20, n.5, pp.826-831. ISSN 0103-5053.

Neste estudo, uma nova série de derivados de 4H-[1,2,4]triazina[3,4-a]ftalazin-4-ona substituídos em C-7 foi sintetizada como potenciais agentes anticonvulsivantes. Suas atividades anticonvulsivantes foram avaliadas pelo teste do eletrochoque máximo (MES), e suas neurotoxicidades, pelo teste 'rotarod' de neurotoxicidade. Os resultados farmacológicos mostraram que a 7-hexiloxi-4H-[1,2,4]triazina[3,4-a]ftalazin-4-ona, 4e, foi a mais potente, com dose efetiva (ED50) de 6,6 mg kg-1 e dose tóxica mediana (TD50) de 39,4 mg kg-1, proporcionando um índice de proteção (PI=TD50 /ED50) de 6,0.

Keywords : triazino; phthalazine; anticonvulsant; neurotoxicity.

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