SciELO - Scientific Electronic Library Online

 
vol.21 número1A Contribution to the estimation of binary halide and pseudo-halide equilibrium constants using a linear extrapolation methodologySynthesis and enzymatic evaluation of the guanosine analogue 2-amino-6-mercapto-7-methylpurine ribonucleoside (MESG): insights into the phosphorolysis reaction mechanism based on the blueprint transition state: SN1 or S N2? índice de autoresíndice de materiabúsqueda de artículos
Home Pagelista alfabética de revistas  

Journal of the Brazilian Chemical Society

versión impresa ISSN 0103-5053

Resumen

BORCHHARDT, Deise M. et al. Biochemical evaluation of a series of synthetic chalcone and hydrazide derivatives as novel inhibitors of cruzain from Trypanosoma cruzi. J. Braz. Chem. Soc. [online]. 2010, vol.21, n.1, pp. 142-150. ISSN 0103-5053.  http://dx.doi.org/10.1590/S0103-50532010000100021.

A doença de Chagas, uma infecção parasitária amplamente distribuída na América Latina, é um problema grave de saúde pública com conseqüências devastadoras em termos de morbidade e mortalidade humana. A enzima cruzaína é a principal cisteíno protease do Trypanosoma cruzi, agente etiológico da tripanossomíase Americana ou doença de Chagas, e foi selecionada como alvo atrativo para o desenvolvimento de novos fármacos tripanocidas. No presente trabalho, a síntese e os efeitos inibitórios de uma série de trinta e três chalconas e sete hidrazidas são descritos contra a enzima cruzaína de T.cruzi. A maioria dos compostos mostraram inibição promissora in vitro (valores de IC50 na faixa de 20-60 μM), o que sugere o potencial desses compostos como candidatos a líderes para contínuo desenvolvimento. Doze compostos são inéditos, sendo que quatro destes (7, 13, 16 e 18) estão entre os inibidores mais potentes da série.

Palabras llave : chalcones; Trypanosoma cruzi; cruzain; Chagas' disease; inhibition.

        · resumen en Inglés     · texto en Inglés     · pdf en Inglés