Abstract

DOMINGUES, Vanessa O. et al. In vitro evaluation of triazenes: DNA cleavage, antibacterial activity and cytotoxicity against acute myeloid leukemia cells. J. Braz. Chem. Soc. [online]. 2010, vol.21, n.12, pp. 2226-2237. ISSN 0103-5053.  http://dx.doi.org/10.1590/S0103-50532010001200009.

As diazoaminas assimétricas 1-(2-clorofenil)-3-(4-carboxifenil)triazeno (1), 1-(2-fluorofenil)-3-(4-carboxifenil)triazeno (2) e 1-(2-fluorofenil)-3-(4-amidofenil)triazeno (3) foram avaliadas quanto à capacidade de clivagem do DNA plasmidial pUC18 e pBSKII, atividade antibacteriana e citotoxicidade in vitro frente a células de leucemia mielóide aguda e leucócitos normais utilizando o bioensaio da redução do sal brometo de 3-(4,5-dimetiltiazol-2-il)-2,5-difeniltetrazólio (MTT). Os triazenos analisados demonstraram capacidade de clivagem dos dois tipos de DNA plasmidial: triazeno 1 em pH 8,0 e 50 ºC; triazeno 2 em pH 6,5 a 37 e 50 ºC; triazeno 3 em pH 6,5 e 37 ºC. Os compostos apresentaram atividade citotóxica frente a células leucêmicas. O composto 1 mostrou alta atividade frente a B. cereus (CIM = 32 mg mL^-1). A associação molecular através de ligações de hidrogênio no estado sólido do composto 3 com base na análise estrutural por difratometria de raios X em monocristal, bem como os resultados das análises espectroscópicas nas regiões do IV e UV-Vis dos compostos 1, 2 e 3 são discutidos no presente trabalho

Keywords : triazenes; DNA cleavage; antibacterial activity; cytotoxicit.