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Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas

Print version ISSN 1516-9332

Abstract

SILVA, Thais Horta Álvares da; BUTERA, Anna Paola; LEAL, Daniel Henriques Soares  and  ALVES, Ricardo José. Agentes antitumorais inibidores da angiogênese: modelos farmacofóricos para inibidores da integrina anb3. Rev. Bras. Cienc. Farm. [online]. 2007, vol.43, n.1, pp. 1-17. ISSN 1516-9332.  http://dx.doi.org/10.1590/S1516-93322007000100002.

O câncer é, atualmente, uma das principais causas de morte no mundo. A angiogênese, formação de novos vasos capilares a partir de células endoteliais, é essencial para vários processos fisiopatológicos, tais como o desenvolvimento e a disseminação dos tumores. As integrinas são uma família de receptores de superfície que estão envolvidos na angiogênese, na qual a integrina anb3 exerce papel importante. Os antagonistas da integrina anb3 têm efeitos diretos na prevenção do crescimento, angiogênese e metástase tumorais. A avaliação in vitro frente à integrina anb3 de coleções de ciclopeptídeos levou a compostos muito ativos e seletivos. Antagonistas não-peptídicos da integrina anb3 também foram planejados e sintetizados. A partir da determinação da estrutura tridimensional da integrina anb3 complexada com um inibidor, tornou-se possível o planejamento racional de ligantes com alta afinidade. Além disto, estes estudos permitiram a validação e o refinamento de modelo farmacofórico para os inibidores da integrina anb3.

Keywords : Angiogênese; Terapia do câncer; Antagonistas da integrina anb3; Integrinas; Agentes antitumorais.

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