SciELO - Scientific Electronic Library Online

 
vol.43 issue1Effects of high doses of terbinafine and itraconazole in Wistar ratsInhibitory effect of beta-pinene, alpha-pinene and eugenol on the growth of potential infectious endocarditis causing Gram-positive bacteria author indexsubject indexarticles search
Home Pagealphabetic serial listing  

Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas

Print version ISSN 1516-9332

Abstract

DE PAULA, Daniel; OLIVEIRA, Dionéia Camilo Rodrigues; TEDESCO, Antônio Cláudio  and  BENTLEY, Maria Vitória Lopes Badra. Efeito promotor de beta-ciclodextrinas modificadas na permeação in vitro do estradiol. Rev. Bras. Cienc. Farm. [online]. 2007, vol.43, n.1, pp. 111-120. ISSN 1516-9332.  http://dx.doi.org/10.1590/S1516-93322007000100014.

Estradiol, o mais importante hormônio feminino, foi complexado com hidroxipropil-b-ciclodextrina (HP-b-CD) e metil-b-ciclodextrina randômica (RM-b-CD). Após a obtenção dos complexos, os mesmos foram caracterizados por estudos de solubilidade, CDV e RMN-H1. O efeito das CDs sobre a absorção/retenção do estradiol na pele foi investigado in vitro em células de difusão de Franz. As CDs aumentaram a solubilidade aquosa do estradiol em diferentes proporções. As análises de CVD e RMN-H1 comprovaram a complexação do estradiol com ambas CDs, sendo que RM-b-CD apresentou interação mais forte com estradiol do que HP-b-CD. Mais adiante, a formação de complexos aumentou o fluxo de estradiol através da pele (P<0,01), mas o aumento de fármaco no estrato córneo (EC) foi observado somente após complexação com HP-b-CD. Por outro lado, somente a RM-b-CD foi capaz de aumentar a retenção do fármaco no EC após o pré-tratamento da pele com CDs. Os resultados sugerem que o efeito promotor das CDs no fluxo de estradiol pode ser descrito principalmente como aumento da disponibilidade de fármaco na superfície da pele devido à complexação. Além disso, a formação de um significativo reservatório do hormônio no EC torna a complexação com HP-b-CD uma estratégia interessante para liberação transdérmica do estradiol.

Keywords : Estradiol; Hidroxipropil-b-ciclodextrina; Metil-b-ciclodextrina randômica; Complexo de inclusão; Permeação cutânea; Promotor de absorção.

        · abstract in English     · text in English     · pdf in English