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Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas

Print version ISSN 1516-9332

Abstract

SANTOS, Cledir. Ciclização intramolecular: uma estratégia promissora no desenvolvimento de pró-fármacos. Rev. Bras. Cienc. Farm. [online]. 2008, vol.44, n.3, pp. 349-360. ISSN 1516-9332.  http://dx.doi.org/10.1590/S1516-93322008000300004.

Muitos fármacos estão associados a vários efeitos adversos e limitada biodisponibilidade. A resolução destes problemas continua sendo um alvo importante para a comunidade científica. O desenvolvimento de pró-fármacos que conduzam a uma liberação controlada in vivo é um caminho atrativo para resolver estes problemas. Um pró-fármaco clássico é molécula inativa, em que o princípio ativo é ligado covalentemente a uma unidade transportadora, de modo que o fármaco pode ser liberado através de uma reação química ou enzimática. Um sistema novo e interessante de pró-fármaco, que tem sido apresentado para fármacos possuidores de grupos amino, álcool e tiol, é aquele no qual o princípio ativo é liberado através de uma ciclização intramolecular. Neste caso, o processo de ciclização, dependendo da cadeia da unidade transportadora e do próprio fármaco, pode controlar a velocidade de liberação do princípio ativo. Desta forma, este trabalho apresenta uma revisão do desenvolvimento de pró-fármacos baseados na liberação do princípio ativo através de uma ciclização intramolecular.

Keywords : Pró-fármaco; Ciclização intramolecular; Fármaco [liberação controlada].

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