Resumo

BASAK, Subal Chandra; KUMAR, Kesevan Senthil  e  RAMALINGAM, Murugesan. Planejamento e características de liberação de comprimidos de liberação controlada de cloridrato de metformina. Rev. Bras. Cienc. Farm. [online]. 2008, vol.44, n.3, pp. 477-483. ISSN 1516-9332.  http://dx.doi.org/10.1590/S1516-93322008000300018.

O cloridrato de metformina (metformina.HCl) foi formulado como comprimido de liberação controlada, empregando materiais cerosos como matriz hidrofóbica, e o comportamento dessa formulação foi investigado. Comprimidos com matriz de liberação controlada contendo 500 mg de metformina.HCl foram desenvolvidos usando diferentes combinações de cera de abelha. Os comprimidos foram preparados pela técnica de granulação por via úmida. A formulação foi otimizada com base nas propriedades aceitáveis do comprimido e na liberação in vitro. A formulação resultante produziu comprimidos monolíticos, com dureza ótima, uniformidade de espessura, uniformidade de peso e baixa friabilidade. Encontraram-se diferenças significativas no perfil de liberação do fármaco de diferentes combinações de cera de abelha. Os resultados dos estudos de dissolução indicaram que as formulações F-III, F-IV e F-V (matrizes de combinações de cera de abelha e álcool cetílico) exibiram padrão de liberação de fármaco muito próxima do perfil teórico. Aplicando modelos de equações cinéticas, o mecanismo de liberação de fármacos das três formulações seguiu o modelo de Higuchi, uma vez que se observou alta linearidade, com coeficiente de correlação (R²) de 0,98 ou maior. As matrizes dos comprimidos contendo álcool cetílico permitiram melhor liberação do fármaco do que aqueles dos outros materiais estudados. Entretanto, a velocidade de liberação variou com a quantidade de álcool cetílico na matriz. O valor "n" ficou abaixo de 0,5 (modelo de Korsmeyer-Peppa), demonstrando que o mecanismo que controla a liberação foi quase Fickiano. Assim, os resultados do estudo cinético permitiram concluir que os comprimidos fabricados com matriz hidrofóbica, nesse caso, liberam o fármaco por meio de mecanismo de difusão.

Palavras-chave : Metformina.HCl; Matrizes hidrofóbicas; Fármaco [liberação controlada]; Modelo cinético; Equação de Higuchi.