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Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences

versión impresa ISSN 1984-8250

Resumen

CHAUD, Marco Vinicius et al. Solid dispersions with hydrogenated castor oil increase solubility, dissolution rate and intestinal absorption of praziquantel. Braz. J. Pharm. Sci. [online]. 2010, vol.46, n.3, pp. 473-481. ISSN 1984-8250.  http://dx.doi.org/10.1590/S1984-82502010000300010.

A solubilidade de fármacos ainda é um dos principais desafios no desenvolvimento de formulações farmacêuticas. As dispersões sólidas (DS) apresentam grande potencial para melhorar a solubilidade de fármacos. O praziquantel é o fármaco de primeira escolha no tratamento da esquistossomose, contudo a baixa solubilidade em água restringe seu uso à administração pela via oral. Apesar da baixa solubilidade, o PZQ é bem absorvido através do trato gastrintestinal, mas doses orais elevadas são requeridas para garantir concentrações suficientes de fármaco para o tecido alvo. O objetivo deste estudo foi melhorar a solubilidade, a dissolução e avaliar a absorção do PZQ. As DS foram formuladas com óleo de castor hidrogenado - PEG 60 (CR-60), pelo uso dos métodos de fusão e evaporação do solvente. PZQ puro, mistura física (MF) e DS de CR-60-PZQ (1:2; 1:1; 2:1) foram comparados quanto à solubilidade, dissolução e absorção intestinal. Os resultados experimentais mostraram aumento na solubilidade, na taxa de dissolução e na absorção intestinal do PZQ nas DS. A solubilidade do PZQ foi maior em meio ácido, mostrando uma dependência do pH. O aumento na solubilidade do PZQ nas DS com CR-60 foi atribuída a fatores como aumento da molhabilidade, solubilização local, redução granulométrica e redução da cristalinidade ou, ainda, a ocorrência de uma solução sólida intersticial.

Palabras clave : Dispersão sólida; Praziquantel [taxa de dissolução]; Praziquantel [solubilidade]; Praziquantel [absorção intestinal].

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