Abstract

GAMBHIRE, Makarand Suresh; BHALEKAR, Mangesh Ramesh  and  GAMBHIRE, Vaishali Makarand. Statistical optimization of dithranol-loaded solid lipid nanoparticles using factorial design. Braz. J. Pharm. Sci. [online]. 2011, vol.47, n.3, pp. 503-511. ISSN 1984-8250.  http://dx.doi.org/10.1590/S1984-82502011000300008.

Este estudo descreve o planejamento factorial 3² para otimizar a formulação de nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) carregadas com ditranol (DTH) pelo método da ultrassonificação pré-emulsão. As variáveis como proporção de fármaco:lipídio e o tempo de sonicação foram estudados em três níveis e arranjados em planejamento fatorial 3² para estudar a influência nas variáveis de resposta tamanho de partícula e eficiência percentual de retenção do fármaco (%EE). Pela análise estatística, geraram-se equações polinomiais. O tamanho da partícula e a %EE para os 9 lotes (R1 a R9) mostraram ampla variação, respectivamente, 219-348 nm e 51,33-71,80%. As características físicas das SLN carregadas com DTN foram avaliadas utilizando-se analisador de tamanho de partícula, calorimetria de varredura diferencial e difração de raios X. Os resultados da formulação otimizada mostraram tamanho médio de partícula de 219 nm e eficiência de retenção do fármaco de 69,88%. A penetração ex vivo do fármaco utilizando pele de rato mostrou aumento de, aproximadamente, duas vezes na localização de DTH na pele, comparativamente à preparação de DTH comercializada.

Keywords : Nanopartículas lipídicas sólidas; Homogeneização; Ultrasonicação; Planejamento fatorial; Ditranol.