SciELO - Scientific Electronic Library Online

 
vol.47 issue3Statistical optimization of dithranol-loaded solid lipid nanoparticles using factorial designDesign of antiseptic formulations containing extract of Plinia cauliflora author indexsubject indexarticles search
Home Pagealphabetic serial listing  

Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences

Print version ISSN 1984-8250

Abstract

CHANGDEO, Jagdale Swati; VINOD, Musale; SHANKAR, Kuchekar Bhanudas  and  RAJARAM, Chabukswar Anuruddha. Physicochemical characterization and solubility enhancement studies of allopurinol solid dispersions. Braz. J. Pharm. Sci. [online]. 2011, vol.47, n.3, pp. 513-523. ISSN 1984-8250.  http://dx.doi.org/10.1590/S1984-82502011000300009.

Alopurinol é fármaco comumente utilizado no tratamento de gota crônica ou hiperuricemia associada com o tratamento em condições diuréticas. Um dos maiores problemas com o fármaco é que este é praticamente insolúvel em água, o que resulta em baixa biodisponibilidade na administração oral. No presente estudo, dispersões sólidas de alopurinol foram preparadas pela evaporação do solvente, pelos métodos de amassamento, de coprecipitação, de comoagem e fusão fechada para aumentar sua solubilidade em água. Transportadores hidrofílicos, como polivinilpirrolidona, polietilenoglicol 6000 foram utilizados nas proporções de 1:1. 1:2 e 1:4 (fármaco: transportador). A solubilidade aquosa do alopurinol foi favorecida pela presença de ambos os polímeros. Estas novas formulações forma caracterizadas no estado líquido pelos estudos de solubilidade de fase e no estado sólido pela calorimetria diferencial de varredura, difração de Raio-X, espectroscopia de UV e de IV com transformada de Fourier. As caracterizações do estado sólido indicaram que o alopurinol estava presente como material amorfo e embebido em matriz polimérica. Ao contrário da velocidade de dissolução lenta do alopurinol puro, a dispersão do fármaco nos polímeros aumentou consideravelmente a taxa de dissolução. A dispersão sólida preparada com polivinilpirrolidona mostrou as maiores melhorias na molhabilidade e taxa de dissolução do alopurinol. A modelagem matemática dos dados da dissolução in vitro indicou o melhor ajuste ao modelo de Korsemeyer-Peppas e a cinética de liberação do fármaco primariamente como difusão não-Fickiana. Assim, o presente estudo mostrou que a polivinilpirrolidona e o polietilenoglicol 6000 têm efeito significativo na solubilização do alopurinol.

Keywords : Alopurinol; Polietilenoglicol 6000; Dispersões sólidas; Método de fusão fechada; Aumento da dissolução.

        · abstract in English     · text in English     · pdf in English