SciELO - Scientific Electronic Library Online

 
vol.48 issue3Mushroom tyrosinase inhibitory activity and major fatty acid constituents of Amazonian native flora oilsWBC count and functional changes induced by co-administration of clofazimine and clarithromycin, in single and multiple doses, in Wistar rats author indexsubject indexarticles search
Home Pagealphabetic serial listing  

Services on Demand

Journal

Article

Indicators

Related links

Share


Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences

On-line version ISSN 2175-9790

Abstract

CELESTINO, Maísa Teodoro et al. Rational use of antioxidants in solid oral pharmaceutical preparations. Braz. J. Pharm. Sci. [online]. 2012, vol.48, n.3, pp.405-415. ISSN 2175-9790.  http://dx.doi.org/10.1590/S1984-82502012000300007.

Atualmente, antioxidantes são usados como excipientes eficientes, que retardam ou inibem o processo de oxidação de moléculas. Excipientes são frequentemente associados a efeitos adversos. Estudos de estabilidade podem ajudar na busca por possíveis soluções para minimizar ou retardar os processos de degradação. A habilidade de prever as reações de oxidação em diferentes fármacos é importante. O estudo foi conduzido com o objetivo de avaliar o uso racional de hidroxianisol butilado (BHA), hidroxitolueno butilado (BHT), metabissulfito sódico (SMB), galato de propila (PG) e cisteína (CYS) em formulações de comprimidos de sinvastatina e cetoconazol. Eles foram avaliados por parâmetros de estabilidade e pela relação entre a eficiência dos antioxidantes e a estrutura química do fármaco. Os resultados foram comparados com testes de DPPH e simulações em computador. BHT foi mais eficiente com relação a estabilidade da sinvastatina e às concentrações mais eficientes para manutenção de estabilidade foram 0,5 e 0,1%. Com relação ao cetoconazol, SMB foi mais eficiente em manter o conteúdo e o perfil de dissolução. A avaliação por DPPH mostrou que o maior percentual de redução de absorção foi observado para PG, enquanto que SMB mostrou ser mais eficiente e consumir menos DPPH. A mesma tendência foi observada com menos eficiência em todos os outros antioxidantes lipofílicos como o BHT e BHA. Os resultados do estudo de modelagem molecular demonstraram que as propriedades eletrônicas obtidas podem ser correlacionadas com a atividade antioxidante em solução, sendo útil para o desenvolvimento racional de formulações farmacêuticas líquidas, mas não para formulações sólidas orais. Este estudo demonstrou a importância de considerar parâmetros de estabilidade e modelagem molecular para elucidar os fenômenos químicos envolvidos na atividade antioxidante, sendo úteis para o uso racional de antioxidantes no desenvolvimento de formulações farmacêuticas.

Keywords : Antioxidantes [uso racional]; Excipientes [avaliação]; Hidroxianisol butilado [uso racional]; Hidroxitolueno butilado [uso racional]; Metabissulfito sódico [uso racional]; Galato de propila [uso racional]; Cisteína [uso racional]; Sinvastatina [comprimidos]; Sinvastatina [avaliação]; Cetoconazol [comprimidos]; Cetoconazol [avaliação].

        · abstract in English     · text in English     · English ( pdf epdf )

 

Creative Commons License All the contents of this journal, except where otherwise noted, is licensed under a Creative Commons Attribution License