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Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences

Print version ISSN 1984-8250

Abstract

CELESTINO, Maísa Teodoro et al. Rational use of antioxidants in solid oral pharmaceutical preparations. Braz. J. Pharm. Sci. [online]. 2012, vol.48, n.3, pp. 405-415. ISSN 1984-8250.  http://dx.doi.org/10.1590/S1984-82502012000300007.

Atualmente, antioxidantes são usados como excipientes eficientes, que retardam ou inibem o processo de oxidação de moléculas. Excipientes são frequentemente associados a efeitos adversos. Estudos de estabilidade podem ajudar na busca por possíveis soluções para minimizar ou retardar os processos de degradação. A habilidade de prever as reações de oxidação em diferentes fármacos é importante. O estudo foi conduzido com o objetivo de avaliar o uso racional de hidroxianisol butilado (BHA), hidroxitolueno butilado (BHT), metabissulfito sódico (SMB), galato de propila (PG) e cisteína (CYS) em formulações de comprimidos de sinvastatina e cetoconazol. Eles foram avaliados por parâmetros de estabilidade e pela relação entre a eficiência dos antioxidantes e a estrutura química do fármaco. Os resultados foram comparados com testes de DPPH e simulações em computador. BHT foi mais eficiente com relação a estabilidade da sinvastatina e às concentrações mais eficientes para manutenção de estabilidade foram 0,5 e 0,1%. Com relação ao cetoconazol, SMB foi mais eficiente em manter o conteúdo e o perfil de dissolução. A avaliação por DPPH mostrou que o maior percentual de redução de absorção foi observado para PG, enquanto que SMB mostrou ser mais eficiente e consumir menos DPPH. A mesma tendência foi observada com menos eficiência em todos os outros antioxidantes lipofílicos como o BHT e BHA. Os resultados do estudo de modelagem molecular demonstraram que as propriedades eletrônicas obtidas podem ser correlacionadas com a atividade antioxidante em solução, sendo útil para o desenvolvimento racional de formulações farmacêuticas líquidas, mas não para formulações sólidas orais. Este estudo demonstrou a importância de considerar parâmetros de estabilidade e modelagem molecular para elucidar os fenômenos químicos envolvidos na atividade antioxidante, sendo úteis para o uso racional de antioxidantes no desenvolvimento de formulações farmacêuticas.

Keywords : Antioxidantes [uso racional]; Excipientes [avaliação]; Hidroxianisol butilado [uso racional]; Hidroxitolueno butilado [uso racional]; Metabissulfito sódico [uso racional]; Galato de propila [uso racional]; Cisteína [uso racional]; Sinvastatina [comprimidos]; Sinvastatina [avaliação]; Cetoconazol [comprimidos]; Cetoconazol [avaliação].

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