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Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences

On-line version ISSN 2175-9790

Abstract

FUKUMASU, Heidge et al. Caffeine increases Nr1i3 expression and potentiates the effects of its ligand, TCPOBOP, in mice liver. Braz. J. Pharm. Sci. [online]. 2015, vol.51, n.2, pp.295-303. ISSN 2175-9790.  https://doi.org/10.1590/S1984-82502015000200006.

A cafeína é uma das substâncias mais consumidas mundialmente, estando presente no café, chá-verde e guaraná, entre outros. O receptor sensor de xenobióticos Receptor Nuclear subfamília 1, grupo I, membro 3 (Nr1i3, mais conhecido como Androstano Consititutivo - Car) é um regulador chave da biotransformação e excreção de substâncias e nenhuma descrição consistente dos efeitos da cafeína sobre este receptor foi feita. Então, para avaliar os efeitos da cafeína sobre este receptor, realizamos experimentos em camundongos. Primeiramente, camundongos C57/Bl/6 foram tratados diariamente com cafeína (50 mg/kg) por 15 dias e apresentaram um leve, mas significativo, aumento na expressão do Car e do seu gene alvo Cyp2b10. Assim, um segundo experimento foi realizado para verificar os efeitos da cafeína sobre o TCPOBOP (1,4-bis-[2-(3,5-dicloropiridiloxi)]benzeno,3,3′,5,5′-tetracloro-1,4-bis(piridiloxi)benzeno), o mais potente agonista do Nr1i3 de camundongos conhecido. Interessantemente, a cafeína potencializou os efeitos pleiotrópicos do TCPOBOP no fígado dos camundongos, como hepatomegalia, hepatotoxicidade, proliferação celular e perda da comunicação intercelular por junções do tipo gap. Os camundongos tratados com cafeína e TCPOBOP apresentaram maior expressão gênica de Nr1i3 e Cyp2b10, quando comparados aos camundongos tratados apenas com cafeína ou TCPOBOP. Juntos, nossos resultados indicam que a cafeína aumenta a expressão do receptor CAR em fígados de camundongos C57/Bl/6, porém nesta etapa ainda não é possível afirmar se estes efeitos são direta ou indiretamente mediados pelo Nr1i3.

Keywords : Cafeína/efeitos/estudo experimental; Receptor constitutivo de androstano/efeitos da cafeína; 1,4-bis-[2-(3,5-dicloropiridiloxi)]benzeno,3,3,5,5-tetracloro-1,4-bis(piridiloxi)benzeno; Citocromo p450.

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