Resumo em Português:
A validação de limpeza é parte integrante do conjunto de normas que compõem as boas práticas de fabricação de medicamentos. Trata-se de sistemática utilizada para assegurar que os procedimentos de limpeza de equipamentos, efetivamente, removam os resíduos existentes até um nível de aceitação pré-determinado. Poucos trabalhos abordando a validação de limpeza estão disponíveis na literatura concernente à área. Neste, apresenta-se estratégia para validação do processo de limpeza utilizado na fabricação do medicamento zidovudina, produzido pelo LAFEPE® (Recife - PE, Brasil) largamente prescrito no tratamento da AIDS. Utilizou-se um método analítico por via espectrofotométrica e técnica de amostragem de superfícies por swab. O critério de aceitação da limpeza utilizado foi de 10 ppm de zidovudina no produto subseqüente (estavudina). Os resíduos de zidovudina encontrados nos equipamentos após a limpeza foram inferiores aos critérios de aceitação da limpeza, bem como do menor nível de concentração capaz de provocar ação farmacológica.Resumo em Inglês:
The cleaning validation is integrant part of the laws of good manufacturing practices of medicines. Cleaning validation procedures are carried out in order to assure that residues are within acceptable limits after the cleaning process. Very little has been published regarding practices within the pharmaceutical industry. This work presents a strategy for cleaning validation of the process equipments of the medicine zidovudine produced by LAFEPE (Recife - PE, Brazil) utilized in AIDS treatment. An analytical method by spectrofotometry and samples surfaces by swab was utilized. The acceptance criteria from the cleaning utilized was 10 ppm of zidovudine in the subsequent product (stavudine). The residues of zidovudine found in the equipment after cleaning were lower that limits established as well as to the smaller level of concentration capable of producing pharmacological effects.Resumo em Português:
A lamivudina (3TC) e a zidovudina (ZDV) são agentes anti-retrovirais indicados para o tratamento de infecção pelo HIV. Eles são análogos nucleosídeos, que passam por reações intracelulares de fosforilação e atuam inibindo a enzima transcriptase reversa. Os compostos trifosforilados formados se ligam à cadeia de DNA pró-viral impedindo sua replicação. A terapêutica anti-retroviral utilizando apenas um fármaco ocasiona, freqüentemente, a seleção de cepas resistentes. Os efeitos adversos provocados pela ZDV são mais comuns em pacientes com doença em estágio avançado, sendo o principal deles a mielossupressão. A 3TC é bem tolerada, mas sua toxicidade aumenta proporcionalmente ao acréscimo da dose. Quanto à farmacocinética, ambos são facilmente absorvidos passivamente e biotransformados em compostos ativos trifosforilados. Eles são amplamente distribuídos, penetram livremente nos tecidos a partir da circulação sistêmica. Difundem-se através da placenta da circulação materna para a circulação fetal. O principal caminho metabólico da ZDV é a glicuronidação, cerca de 60 a 70% do fármaco é inativado por essa via. Ela é eliminada rapidamente, sendo sua meia-vida de eliminação da ordem de 1 a 1,5 h. Apenas 5% a 10% da 3TC são biotransformados em um metabólito trans-sulfóxido inativo. Sua meia-vida de eliminação é de 8,5 a 11,5 h, sendo que 70% do fármaco são excretados de forma inalterada na urina até 24 h após a dose.Resumo em Inglês:
Lamivudine (3TC) and zidovudine (ZDV) are antiretroviral drugs used in the treatment of HIV infection. They are nucleoside analogues that inhibit HIV-1 reverse transcriptase. These drugs are anabolized intracellularly by a stepwise process and form an active triphosphate anabolite, which is used by HIV-1 reverse transcriptase and effectively terminates chain extension. The use of monotherapy is associated with a delay in the emergence of resistant mutants. The combination therapy would therefore seem to be potentially useful for rapid reduction in virus load. Adverse events were similar in both regimen, with the exception of lower incidence of anemia when used only 3TC. Both drugs are rapidly absorbed by passive diffusion through the intestinal wall. They are distributed into total body fluid and have a good bioavailability. They diffuse freely across the placenta from the maternal circulation to the fetal circulation. The glucuronidation is the main pathway of ZDV metabolism. About 60 to 70% of the drug undergoes biotransformation. The ZDV has a short elimination half-life from 1 to 1.5 hour. The 3TC is primarily eliminated unchanged through by renal excretion. A pharmacologically inactive trans-sulphoxide metabolite has been determined and corresponds to 5% to 10% of 3TC dose. The terminal elimination half-life of 3TC was from 8.5 to 11.5 hours.Resumo em Português:
Este estudo transversal teve como objetivo principal determinar a prevalência da automedicação em meio urbano. Decorreu nas cidades de Lisboa e Porto, respectivamente em 11 e 15 farmácias, no período de Novembro de 1995 a Setembro de 1996. A recolha de informação dividiu-se em 6 fases de 10 dias cada. A prevalência da automedicação encontrada foi de 26,2%. Encontraram-se diferenças estatisticamente significativas no que respeita às prevalências da automedicação por sexo, idade, nível educacional e atividade profissional. Em 50% dos casos, os voluntários que adquiriram medicamentos em automedicação fizeram-no sob aconselhamento do farmacêutico. Os grupos terapêuticos mais utilizados em automedicação foram as preparações nasais e sistêmicas para a constipação e tosse (23,0%) e os analgésicos (13,6%). Analisando cada um dos grupos terapêuticos individualmente foram encontradas diferenças estatisticamente significativas relativamente ao perfil do utilizador por sexo e grupo etário, de acordo com a variável automedicação.Resumo em Inglês:
To determine the prevalence of self-medication in a Portuguese urban population, a cross-sectional study was carried out in Lisbon (11 pharmacies) and Oporto (15 pharmacies). Data collection took place between November 1995 and September 1996, during 6 periods of 10 days each. The overall prevalence of self-medication found was 26,2%. Statistical significant differences were found between self-medication prevalence according to sex, age, educational level and professional status. Fifty percent of the individuals who have used drugs in self-medication did so with the pharmacist advice. The most frequent therapeutic groups used in self-medication were cough and cold preparations (23%) and analgesics (13,6%). Analysing each group separately, statistical significant differences for sex and age were found according to the variable self-medication.Resumo em Português:
A combinação de uma dieta para redução de peso corporal com exercício físico (EF) pode resultar em menor diminuição de massa magra (MM), quando comparada ao uso da dieta como única estratégia de emagrecimento. Contudo, pouco se conhece sobre a influência dessa combinação na composição química da MM. Diante disso, o presente estudo teve como objetivo verificar o efeito do EF na composição química da MM de ratos submetidos à restrição alimentar (RA). Trinta e seis ratos Wistar (315 ± 15 g) foram divididos em 6 grupos: sedentário, com dieta ad libitum (S); treinado, com dieta ad libitum (T); S, com RA de 25% (RA25%); S, com RA de 50% (RA50%); T, com RA de 25% (T + RA25%) e T, com RA de 50% (T + RA50%). O experimento durou seis semanas e o treinamento utilizado foi a natação, com sobrecarga de 5% do peso corporal, cinco sessões/semana de 60 minutos cada. Foram avaliadas a composição química da carcaça e a concentração de glicogênio e de proteína no músculo gastrocnêmio dos animais. O percentual de proteína da carcaça e a concentração de proteína do músculo gastrocnêmio dos animais dos grupos T + RA25% e T + RA50% foram menores (p<0,05) em relação ao observado nos grupos RA25% e RA50%, respectivamente. Por outro lado, o percentual de umidade da carcaça e a concentração de glicogênio encontrada no músculo gastrocnêmio dos animais dos grupos T + RA25% e T + RA50% foram maiores (p<0,05) em relação ao observado nos grupos RA25% e RA50%, respectivamente. Os resultados sugerem que o EF, quando associado à RA, promove aumento das concentrações de glicogênio e de água associada na MM, quando comparado ao efeito isolado da RA.Resumo em Inglês:
The combination of a diet for body weight reduction with physical exercise (PE) can result in a smaller decrease in lean mass ((LM) compared to the use of a diet as the single strategy for weight loss. However, little is known about the influence of this combination on LM composition. On this basis, the objective of the present study was to determine the effect of PE on LM composition in rats submitted to food restriction (FR). Thirty-six Wistar rats (315 ± 15 g) were divided into the following 6 equal groups: sedentary with an ad libitum diet (S); trained, with an ad libitum diet (T); S, with 25% FR (FR25%); S, with 50% FR (FR50%); T, with FR25% (T + FR25%), and T with FR50% (T + FR50%). The experiment lasted six weeks and the training used was swimming with an overload of 5% of body weight, five sessions/week of 60 minutes each. The chemical composition of the carcass and the concentration of glycogen and protein in the gastrocnemius muscle of the animals were determined. The percentage of protein in the carcass and the concentration of protein in the gastrocnemius muscle were lower (p<0.05) in the T + FR25% and T + FR50% groups compared to the FR25% and FR50%, respectively. On the other hand, the percentage of carcass moisture and the concentration of glycogen detected in the gastrocnemius muscle were higher (p<0.05) in the T + FR25% and T + FR50% groups compared to the FR25% and FR50% groups, respectively. The results suggest that PE, when combined with FR, promotes an increase in the concentration of glycogen and of associated water in the LM compared to the effect of FR alone.Resumo em Português:
O objetivo do presente estudo foi desenvolver formulações geleificadas do lapachol, substância de conhecida atividade antiinflamatória. Para otimização das formulações, foi verificada a influência da resina de Carbopol® empregada (934P, 940 e 941), do pH da formulação (5, 7 e 8), da concentração do princípio ativo (0,2%, 0,5% e 1,0%) bem como da incorporação de um promotor de absorção (Polissorbato 80) na liberação in vitro do lapachol utilizando células de difusão tipo Franz. Para tanto foram usadas como barreiras membrana sintética Durapore® e pele de rato albino tipo Wistar. Os resultados demonstraram que a adição do Polissorbato 80 na formulação promoveu aumento significativo na permeação do princípio ativo através da pele estudada, exceto para os géis contendo 0,2% de lapachol utilizando Carbopol® 934P como agente geleificante. Estes géis apresentaram as melhores taxas difusionais de lapachol, principalmente quando incorporados em formulações com pH 8, nas concentrações de 0,5% ou 1,0% de princípio ativo. Todavia as preparações contendo 1,0 % de princípio ativo apresentaram pequenos cristais de lapachol não solubilizados.Resumo em Inglês:
The scope of this work was to develop two gel formulations containing lapachol, substance with known anti-inflammatory activity. In order to achieve a more effective topical delivery, the effects of vehicles and enhancers were evaluated. The influence of the Carbopol® resin (934P, 940 and 941), the pH of the formulation (5, 7 and 8), the concentration of the active (0.2%, 0.5% and 1.0%) and the incorporation of Tween® 80 were investigated. A series in vitro permeation studies were conduct in classical Franz-type diffusion cells using Durapore® synthetic membranes and Wistar mouse skins as barriers. Through the careful analyse of the data obtained, we could observe that the addition of Tween® 80 leads to a significant increase in the in vitro diffusion of the active, except for the formulations containing Carbopol® 934P and 0.2% of lapachol. The formulations assayed presented best in vitro diffusion rates of lapachol at pH 8 when 0.5% or 1.0% of the active was added. However, the preparations containing 1.0% of drug presented little insoluble crystals of lapachol.Resumo em Português:
Foram preparados complexos de inclusão de rifampicina (RP) com hidroxipropil-²-ciclodextrina (HP²CD). A solubilidade da RP em água aumentou linearmente com a concentração de ciclodextrina na faixa de concentração utilizada no diagrama de solubilidade. Os resultados foram analisados quantitativamente através do modelo de Higuchi e Connors. Os valores da constante de estabilidade (K) para o complexo RP/HP²CD em pH 6,9 foram 18 e 120-125 M-1 para as forças iônicas 0,01 e 0,18 M, respectivamente. A análise dos dados de deslocamento químico de ¹H e 15N-NMR para a RP livre e do complexo de inclusão RP/HP²CD revelou que somente os picos da cadeia lateral relacionada com o anel piperazina modificaram substancialmente, provavelmente devido à interação desta região da molécula da RP com a cavidade hidrofóbica da HP²CD. Com base no estudo de modelagem molecular foi proposta a estrutura otimizada para o complexo de inclusão RP/HP²CD. A estrutura proposta está de acordo com os resultados dos espectros de ¹H e 13C-NMR e 15N-NMR .Resumo em Inglês:
Inclusion complexes of rifampicin (RP) were prepared with hydroxypropyl-²-cyclodextrin (HP²CD). The aqueous solubility of RP increased linearly with cyclodextrin concentration in all range of the solubility diagram. The data was analyzed using the framework of Higuchi and Connors. The stability constant (K) values for RP/HP²CD complex at pH 6.9 were 18 and 120-125 M-1 for ionic strength 0.01 and 0.18M, respectively. The analysis of the chemical shift data of ¹H and 15N for free RP and RP/HP²CD inclusion complex reveal that only peaks of the side chain related to the piperazine ring of RP change substantially, probably due to interaction of this region of RP molecule with the hydrophobic core of HP²CD. We also postulated the optimized structure of RP/HP²CD inclusion complex using molecular modelling study. We found that the postulated structure was in agreement with ¹H and 13C-NMR and 15N-NMR spectra.Resumo em Português:
Através de experimentos de administração in vivo em plântulas de Virola surinamensis, observaram-se as incorporações de fenilalanina e do fenilpropanóide E-isoeugenol no 4-O-metil-5-metoxi-E-isoeugenol (E-isoelemicina) e na lignana tetraidrofurânica verrucosina.Resumo em Inglês:
The labelled substrates phenylalanine and phenylpropanoid E-isoeugenol were incorporated to 5-methoxy-4-O-methyl-E-isoeugenol (E-isoelemicin) and to the tetrahydrofuran lignan verrucosin in plantlets of Virola surinamensis (Myristicaceae).Resumo em Português:
Este estudo se propõe a avaliar o perfil farmacocinético de comprimidos contendo lamivudina e zidovudina associados, produzidos pelo Laboratório Farmacêutico do Estado de Pernambuco - LAFEPE. O medicamento foi administrado em 10 voluntários sadios e foram observadas as concentrações plasmáticas dos dois anti-retrovirais durante 12 horas. A partir das concentrações plasmáticas foi possível encontrar os parâmetros farmacocinéticos de ambos os fármacos através de cálculos estatísticos. Os resultados obtidos foram comparados com aqueles resultantes de experimentos realizados por outros autores descritos neste trabalho, em que se verificou não haver diferenças significativas entre os valores encontrados e os descritos na literatura e que o fato dos anti-retrovirais estarem associados na mesma formulação não modificou o perfil cinético de nenhuma das substâncias.Resumo em Inglês:
The purpose of this work was an evaluation of the pharmacokinetic profile from lamivudine and zidovudine combination tablets, produced by Laboratório Farmacêutico do Estado de Pernambuco - LAFEPE. The formulation was administered in 10 volunteers and the concentration-time serum profile was observed from both antiretroviral agents during 12 hours. From concentration-time serum profile the pharmacokinetic parameters for both drugs were calculated by statistical methods. The results were compared with those from experiments carried out by other authors referred in this paper. Differences between the results obtained herein and those from other authors were not significant. The kinetic profile for both substances was not modified by the anti-retroviral combination.Resumo em Português:
A ciclofosfamida é uma agente alquilante freqüentemente utilizado na prática clínica para diferentes tipos de tumores e, é classificado como carcinógeno para humanos pelo IARC. Neste estudo, o fármaco foi quantificado, após adaptação de um método analítico, utilizando a cromatografia gasosa acoplada à espectrometria de massa com prévia extração em fase sólida e derivação com anidrido trifluoroacético. Foram utilizadas como amostras, bolsas de infusão as quais podem estar contaminadas pelo contato com luvas usadas durante o preparo dos medicamentos, constituindo importante fonte de contaminação para trabalhadores em outras áreas da quimioterapia, tais como a sala de administração do medicamento ao paciente. A ifosfamida foi utilizada como padrão interno e a quantificação foi realizada com auxílio de curva de calibração, em um intervalo dinâmico de 1 a 100 ng/mL. O limite de detecção do método foi 0,4 ng/mL. Os coeficientes de variação obtidos, no ensaio de precisão, foram de 0,5 a 10% (intra-ensaio) e de 0 a 19% (interensaio). O analito permaneceu estável na matriz após um mês de congelamento das amostras, sem perdas significativas. No teste de exatidão os resultados variaram de 83 a 116% e a recuperação do método foi de 98,9%. A ciclofosfamida foi determinada em 36 das 42 bolsas coletadas em quatro diferentes hospitais, com valores que variaram de 90 a 41874 ng (mediana= 607,5 ng). Os resultados, bem correlacionados com os anteriormente relatados na literatura, sugerem que este método pode ser usado na identificação da ciclofosfamida e pode ser considerado importante ferramenta na monitorização da exposição aos fármacos antineoplásicos.Resumo em Inglês:
In this study cyclophosphamide was quantified after adapting a prior analytical method using gas chromatography-mass spectrometry after solid phase purification and derivatization with trifluoroacetic anhydride. The analyte was measured by analysis in wipe test from infusion bags, which may be contaminated by contact with the gloves used during preparation of the drugs. Surface of bag contaminated may be an important source of contamination for workers in the others chemoterapy handling areas, such as administration rooms. This drug, in fact, is one of the most frequently used alkylating antineoplastic agents for different types of tumors and it is furthermore classified as a human carcinogen by IARC. Ifosfamide was used as internal standard and the quantification was carried out by reference to calibration curves within a range from 1 to 100 ng/mL. The limit of detection was 0.4 ng/mL. The values of the variation coefficient varied from 0.5 to 10% (intra-assay) and from 0 to 19% (interassay). Frozen reference wipe samples containing cyclophosphamide were analysed over one month and no significant loss was observed. The range obtained for bias assay was 83-116% and the recovery was 98.9%. Cyclophosphamide was measured in 36 of 42 infusion bags collected from different hospitals with values ranging from 90 to 41874 ng (median= 607.5 ng). The results, well related to those reported in the literature, suggest that this method can be used to identify cyclophosphamide from wipe samples and can be considered useful in exposure assessment to this drug.Resumo em Português:
O ecstasy é comercializado, de maneira ilegal, normalmente sob a forma de comprimidos, com cores, aspectos, dimensões e logotipos variados. Quimicamente, é a metilenodioximetanfetamina (MDMA), um composto sintético com propriedades estimulante central e alucinogênicas. Devido à grande expansão do abuso de ecstasy, também tem aumentado o número de casos de intoxicações, decorrentes diretamente da droga (MDMA e análogas) e/ou de eventuais adulterantes. Algumas substâncias análogas à MDMA, já identificadas em comprimidos de ecstasy são: metilenodioxietilanfetamina (MDEA), metilenodioxianfetamina (MDA), metanfetamina e anfetamina. Como possíveis adulterantes, geralmente são encontradas cafeína e efedrinas. O objetivo deste trabalho foi a validação de um método analítico para quantificar a MDMA em comprimidos ou cápsulas de ecstasy, através da cromatografia em fase gasosa com detector de nitrogênio/fósforo (GC/NPD). Além disso, substâncias análogas à MDMA e adulterantes também foram identificados. O método, que consiste na dissolução direta da amostra em metanol, centrifugação e diluição do sobrenadante, demonstrou ser simples, rápido e eficiente. Os limites de detecção e quantificação para a MDMA foram respectivamente de 1,5 e 3,0 mg/100 mg de comprimido. Amostras de comprimidos e cápsulas apreendidos como sendo ecstasy provenientes de 25 lotes foram analisadas, apresentando considerável variabilidade na composição e na quantidade de MDMA.Resumo em Inglês:
Ecstasy is illegally commercialized in the form of tablets with different aspects, colors, sizes, and logotypes. Chemically, ecstasy is 3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA), a synthetic compound with stimulant and hallucinogenic proprieties. Due to the great expansion of ecstasy abuse, the number of cases of intoxications by MDMA, analogs and eventual adulterant compounds has also increased. Some MDMA analog substances, such as 3,4-methylenedioxyethylamphetamine (MDEA), 3,4-methylenedioxyamphetamine (MDA), methamphetamine and amphetamine have already been identified in ecstasy tablets. Caffeine and ephedrines are the most common adulterants also found. The aim of this paper is to describe the validation of an analytical method to quantify MDMA in ecstasy tablets and capsules. Gas-chromatography with nitrogen/phosphorous detector was used in the method, which consisted in the direct dissolution of the sample in methanol, centrifugation and convenient dilution of the supernatant. Analog substances to MDMA and adulterants were also identified. The limits of detection and quantification (LOQ and LOD) for MDMA were 1.5 and 3.0 mg/100 mg of tablet. Samples from 25 lots of tablets seized in the city of São Paulo were analyzed showing a considerable variability in composition and quantity of MDMA.Resumo em Português:
Alternanthera brasiliana (L.) O. Kuntze, Amaranthaceae, é herbácea perene de origem brasileira, empregada como analgésico e antiinflamatório na medicina tradicional. Este trabalho analisou a morfo-anatomia de folha e caule, a fim de fornecer subsídios à identificação da planta medicinal. O material foi fixado, seccionado à mão livre e corado de acordo com técnicas usuais. As folhas são simples, inteiras, decussadas, oval-lanceoladas e púrpuras, e apresentam epiderme unisseriada, tricomas tectores pluricelulares revestidos por cutícula papilosa, estômatos anomocíticos e diacíticos em ambas as faces; o mesofilo é dorsiventral, com feixes vasculares colaterais e drusas. O caule, em estrutura secundária, tem o sistema de revestimento similar ao da folha; o colênquima é angular em alternância com o clorênquima, ocorrem drusas e uma organização cambial variante, consistindo de arcos cambiais extranumerários concêntricos ao primeiro câmbio vascular e feixes vasculares dispostos linearmente na medula.Resumo em Inglês:
Alternanthera brasiliana (L.) O. Kuntze, Amaranthaceae is a Brazilian perennial herb employed as analgesic and anti-inflammatory in the traditional medicine. This work has analysed the morpho-anatomy of the leaf and stem, in order to supply knowledge to the medicinal plant identification. The botanical material was fixed, freehand sectioned and stained according to usual microtechniques. The leaves are simple, entire, decussate, oval-lanceolate and purple, presenting uniseriate epidermis, pluricellular non-glandular trichomes coated by papillose cuticle, anomocytic and diacytic stomata on both surfaces; the mesophyll is dorsiventral, with collateral vascular bundles and druses. The stem, in secondary growth, has the dermal system similar to the leaf; the angular collenchyma alternates with the chlorenchyma; it occurs druses and a cambial variant, consisting of concentrical arcs of extra-cambia outside the first cambium and aligned vascular bundles in the pith.Resumo em Português:
Baccharis cylindrica (Less.) DC. (Asteraceae) é uma espécie com caule trialado, pertencente ao grupo Trimera e denominada popularmente de carqueja, do mesmo modo que outras espécies de Baccharis. É empregada na medicina tradicional como estomáquico e diurético. Este trabalho analisou a morfo-anatomia caulinar da planta medicinal, a fim de contribuir com a identificação e com informações para o grupo Trimera. Fragmentos do caule foram coletados, fixados e preparados de acordo com técnicas usuais de microscopia fotônica e eletrônica de varredura. A epiderme é unisseriada, revestida por cutícula estriada, e apresenta estômatos anomocíticos, tricomas glandulares e tectores pluricelulares. Nas alas, encontra-se o clorênquima, consistindo de parênquima paliçádico adjacente a ambas faces epidérmicas e parênquima esponjoso no meio, sendo percorrido por feixes vasculares colaterais. No eixo caulinar, colênquima angular em alternância com clorênquima, floema incluso, dutos secretores e cristais estilóides de oxalato de cálcio são também observados.Resumo em Inglês:
Baccharis cylindrica (Less.) DC. (Asteraceae) is a three-winged stem species, which belongs to the Trimera group and is commonly named as carqueja, as well as several other species of Baccharis. It is employed in the traditional medicine as stomachic and diuretic. This work has carried out the stem morpho-anatomical analysis of the medicinal plant, in order to contribute to its identification and to the knowledge for the Trimera group. Stem fragments were collected, fixed and prepared according to usual optical and scanning electron microtechniques. The epidermis is uniseriate, coated by striated cuticle and has anomocytic stomata, pluricellular glandular and non-glandular trichomes. In the wings, chlorenchyma, composed of palisade parenchyma beneath both epidermal faces and spongy parenchyma in the middle, and collateral vascular bundles are seen. In the stem axis, angular collenchyma alternating with chlorenchyma, included phloem, secretory ducts and calcium oxalate styloids are also observed.Resumo em Português:
Lanreotídeo e octreotídeo são octapeptídeos cíclicos análogos da somatostatina e têm sido marcados com Tecnécio-99m para uso em diagnóstico na Medicina Nuclear. Os peptídeos são preparados em solução tampão ftalato/tartarato contendo um agente redutor. O objetivo deste estudo foi a otimização da marcação direta variando alguns parâmetros e a avaliação da estabilidade radioquímica e biodistribuição em animais. Os peptídeos marcados foram obtidos com alta eficiência de marcação e sem a necessidade de etapa de purificação no final do processo. Os melhores resultados de radiomarcação corresponderam á razão molar de SnCl2.2H2O/peptídeo de 4,5. Os peptídeos-99mTc mostraram-se radioquimicamente estáveis por 6 horas. Octreotídeo-99mTc mostrou-se relativamente mais suscetível frente à cisteína do que o lanreotídeo-99mTc. Os peptídeos-99mTc foram principalmente distribuídos no trato gastrointestinal, porém o lanreotídeo-99mTc mostrou maior captação pelo fígado do que o octreotídeo-99mTc. Os resultados indicaram que os produtos podem ser obtidos com alto rendimento radioquímico e com procedimento simples, permitindo estudos posteriores para avaliação de sua eficácia em radiodiagnóstico.Resumo em Inglês:
Lanreotide and Octreotide are cyclic octapeptide analogues of somatostatin that were labeled with the radioisotope Technetium-99m for use in diagnostic nuclear medicine. The peptides were processed in a tartrate/phthalate buffer solution containing reducing agent. The purpose of this investigation was to optimize direct labeling by varying some parameters, and to evaluate radiochemical stability and biodistribution in animals. The marked peptides were obtained with high labeling efficiency and no need for subsequent purification. Best radiolabeling results corresponded to a molar ratio of SnCl2.H2O/peptide of 4.5. 99mTc-peptides were radiochemically stable for 6 hours. 99mTc-octreotide was relatively more susceptible to cysteine challenge than 99mTc-lanreotide. 99mTc-peptides were mainly distributed in the gastrointestinal tract but 99mTc-lanreotide showed a greater uptake by the liver than 99mTc-octreotide. Results indicated that the products can be obtained with high radiochemical yield, in a simple routine appropriate for further studies to assess their efficacy in radiodiagnosis.