Resumo em Português:
Receptores sigma (sigma), considerados como um tipo de receptor opióide, sigma ão hoje considerados como uma entidade receptora singular. Pelo menos dois subtipos desses receptores foram identificados: sigma1e sigma2. Há evidências de que esses receptores devam ser explorados como alvo para o desenvolvimento de agentes potencialmente úteis para o tratamento de várias disfunções centrais. Esta revisão descreve, principalmente, alguns dos nossos esforços para compreender as características estruturais que contribuem para a ligação no receptor sigma2 , e incluem-se alguns trabalhos recentes desenvolvidos por outros pesquisadores. Apesar da incapacidade de formular um modelo de farmacóforo único para ligação no receptor s 2, em razão da diversidade de estruturas que a ele se ligam e da flexibilidade conformacional desses ligantes, houve progresso significativo no desenvolvimento de agentes de alta afinidade.Resumo em Inglês:
Sigma (sigma) receptors, once considered a type of opioid receptor, are now recognized as representing a unique receptive entity and at least two different types of sigma receptors have been identified: sigma1 and sigma2 receptors. Evidence suggests that these receptors might be targeted and exploited for the development of agents potentially useful for the treatment of several central disorders. This review primarily describes some of our efforts to understand those structural features that contribute to sigma2 receptor binding, and some recent work by other investigators is also included. Despite an inability to formulate a unified pharmacophore model for sigma2 binding due to the diversity of structure-types that bind at the receptor, and to the conformational flexibility of these ligands, significant progress has been made toward the development of some very high-affinity agents.Resumo em Espanhol:
En este trabajo se realizó el tratamiento termodinámico de los datos en fracción molar del equilibrio líquido-líquido entre n-octanol y agua en función de la temperatura, utilizando el método de van't Hoff (ln S en función de T-1) y el planteado por Grant et al. (ln S en función de T-1) y ln T: para las dos escalas de concentración. Se encontró un comportamiento no lineal para las dos fases mutuamente saturadas en el tratamiento de van't Hoff, por lo que se utilizó un modelo de regresión parabólico, que fue derivado para resolver el cambio entálpico de solución, obteniendo procesos endotérmicos a todas las temperaturas estudiadas. En los dos sistemas los cambios de energía libre fueron positivos mientras que los cambios entrópicos fueron negativos indicando algún grado de organización en las soluciones saturadas, que en el caso del agua saturada de n-octanol podría explicarse por la hidratación hidrofóbica en torno a las cadenas octílicas y en el caso del n-octanol saturado de agua podría deberse como ha sido planteado en la literatura a la organización de las moléculas del n-octanol entorno a las moléculas de agua mediante la formación de enlaces de hidrógeno. Los valores termodinámicos calculados fueron comparados con los presentados por otros autores, obtenidos por calorimetría y también, mediante evaluación de constantes de equilibro en función de la temperatura.Resumo em Inglês:
In the present work the thermodynamic analysis for those data presented by Dallos and Liszi on mole fraction n-octanol-water liquid-liquid equilibria was made. The values were analyzed using the van't Hoff method (ln S as a function of T-1) and those presented by Grant et al. (ln S as a function of T-1 and ln T). A non-lineal behavior was found in all cases studied by the van't Hoff method, which lead us to apply a parabolic regression model derived in order to calculate the enthalpic changes. Endothermic processes were obtained for all temperatures studied. In both systems the free energy changes were positive, whereas the entropic changes were negative indicating some kind of organization in the saturated solutions. In the case of n-octanol-saturated water this result would be explained as the hydrophobic hydration around the aliphatic groups and on the other hand, in the case of water-saturated n-octanol, it could be due to organization of n-octanol molecules around water molecules by hydrogen bonds as it has been presented in literature. The thermodynamic values calculated were compared with those presented by other authors, which were obtained by calorimetry and also by means of equilibrium constants as a function of temperature.Resumo em Português:
Os mecanismos envolvidos no processo de reparo de tecidos estão revisados nesse trabalho. O processo de cicatrização ocorre fundamentalmente em três fases: inflamação, formação de tecido de granulação e deposição de matriz extracelular e remodelação. Os eventos celulares e tissulares de cada uma dessas fases estão descritos e discutidos. Os mediadores químicos estão correlacionados com os eventos do processo de cicatrização e as células envolvidas. Especial ênfase é dada à participação dos fatores de crescimento.Resumo em Inglês:
The mechanisms involved in tissue repair are revised. The wound healing process occurs basically in three phases: inflammation, formation of granulating tissue and extracellular tissue deposition, and tissue remodeling. The cellular and tissue events of each phase are described and discussed. The chemical mediators and their interplay with the wound healing events and cells involved are also discussed. However, especial attention was given to the role played by the growth factors in the tissue repair process.Resumo em Português:
Existe uma grande preocupação quanto ao uso seguro de extratos vegetais e, por esta razão, a necessidade de estudos toxicológicos pré-clínicos e clínicos destes extratos. O objetivo deste trabalho foi o de avaliar a toxicidade aguda e subcrônica do extrato hidroalcoólico liofilizado de Pothomorphe umbellata L. Miq., administrado por via oral para animais de laboratório. O potencial mutagênico do extrato foi também avaliado pelo teste do micronúcleo. Os resultados dos estudos a curto e médio prazo demonstraram que o extrato não apresenta propriedades tóxicas.Resumo em Inglês:
There is a high degree of concern regarding the secure use of plant extracts and, for this very reason, preclinical and clinic toxicological evaluation of these extracts are needed. With the aim to assure the quality and the safety of the extract and due to the scarcity of literature information about Pariparoba extract toxicity, our purpose was to investigate the acute and subchronic toxicity of the standardized ethanolic dried root extract of Pothomorphe umbellata L. Miq. This extract was administered orally to adult swiss mice and wistar rats and the mutagenic potencial of the extract was also evaluated. The extract showed to be non toxic.Resumo em Português:
A extração da planta total (partes aéreas e raiz) de Moquinia kingii forneceu três flavonóides, descritos pela primeira vez na tribo Moquinieae, além de lactona sesquiterpênica e triterpenos. As estruturas foram determinadas por estudos espectroscópicos.Resumo em Inglês:
Extraction of the constituents of total plant (aerial parts and roots) of Moquinia kingii afforded three flavonoids described for the first time in the tribe Moquinieae. In addition sesquiterpene lactone and triterpenes were isolated. Structures were established by spectroscopic studies.Resumo em Português:
A acetilcolina é um neurotransmissor que desempenha considerável papel crítico nos processos subjacentes ao comportamento, aprendizagem e memória. Piritinol (piritioxina, Encefabolâ, PRT) é um fármaco nootrópico que aumenta a transmissão colinérgica no sistema nervoso central. Habituação comportamental seguida de múltipla exposição no campo aberto é um paradigma experimental freqüentemente usado na avaliação das ações cognitivas de fármacos. Neste paradigma, a diminuição da atividade exploratória em função da exposição repetida ao mesmo ambiente é considerada como índice de memória. No presente estudo, os efeitos do piritinol (PRT) na forma de pó adicionado a dieta (200 mg/kg/dia, p.o., durante 14 dias) sobre a habituação em ratos idosos foram avaliados no campo aberto. Um total de 18 ratos idosos foram randomizados e divididos em dois grupos: controle (tratado com veículo, n=8) e experimental (tratado com PRT, n=10). Na avaliação da tarefa exploratória, o tratamento com PRT diminuiu significantemente os números totais de área cruzada e do levantar quando comparados com o grupo controle, indicando habituação. O tratamento com PRT aumentou a retenção no número total de cruzamentos e levantar quando comparado com o grupo controle. A análise dos dados em conjunto, sugere que o sistema muscarínico colinérgico pode estar envolvido com os efeitos da PRT sobre a habituação da atividade exploratória em ratos idosos.Resumo em Inglês:
Acetylcholine (Ach) is a neurotransmitter considered to play a critical role in processes underlying behavior, learning, and memory. Pyritinol (pyrithioxine, Encephabolâ, PRT) is a nootropic drug that increases cholinergic transmission in the central nervous system. Behavioral habituation following multiple exposures to an open field is an experimental paradigm frequently used to assess the cognitive actions of drugs. In this paradigm the decrease of exploratory activity as a function of repeated exposure to the same environment is taken as an index memory. In the present study, effects PRT administrated to aged rats in powder form added to the diet (200 mg /kg / day, p.o., for 14 days) were evaluated in the habituation to an open field. A total of 18 aged rats were randomly assigned to one of two groups control (vehicle-treated rats, n = 8) and experimental group (PRT-treated rats, n = 10) and were used in the following procedure. In the exploratory task, the post-training treatment with PRT significantly decreased the number of total area crossings and rears when compared to the control group, indicating habituation. PRT treatment enhanced retention in the total number of area crossings and rears when compared with control animals. Taken together, the data of present study suggest that muscarinic cholinergic systems could be involved in the effect of PRT in habituation of exploratory activity to an open field in aged rats.Resumo em Português:
O tipo de polímero empregado na formulação de gel pode influenciar no comportamento reológico e na estabilidade física do produto e até mesmo, afetar a aceitabilidade deste pelo consumidor. A reologia tem sido assunto de grande e crescente importância para as indústrias cosmética e farmacêutica, tendo em vista que a consistência e o espalhamento dos produtos devem ser reproduzidos de lote para lote, assegurando a qualidade tecnológica do produto acabado. O objetivo desta pesquisa foi determinar o comportamento reológico de diferentes géis hidrofílicos: dois geis preparados com polímeros dos ácidos carboxivinílicos e um com polímero do ácido poliacrílico. Para este estudo utilizou-se o reômetro Cone & Placa. As formulações estudadas foram estocadas nas temperaturas 25 e 40 ºC e amostras destas foram analisadas nos tempos 1 e 28 dias. Pode-se verificar que a temperatura elevada influenciou na estabilidade física de todos os géis e que o gel preparado com ácido poliacrílico apresentou a maior pseudoplasticidade enquanto os constituídos de ácidos carboxivinílicos apresentaram maior tixotropia.Resumo em Inglês:
The nature of polymers used in gel formulation may interfere in the rheological behavior and physical stability of the product, affecting the customer's acceptance. The rheology has been a great and important subject for cosmetic and pharmaceutical industries, considering that the product consistence and spreading must be reproduced each lot, assuring the technological quality of the finished product. The purpose of this research was to settle the rheological behavior of different hydrophilic gels: two gels prepared with carbomers and one with acrylates crosspolymer. For this study a Cone and Plate rheometer was used. The studied formulations were stored at 25º and 40 ºC and the samples were analyzed between 1 and 28 days. High temperature influenced the physical stability of all gels; the gel prepared with acrylates crosspolymer presented the greatest pseudoplastic while the ones composed with carbomers presented higher thixotropy.Resumo em Português:
Folhas e cascas de algumas especies do gênero Byrsonima (Malpighiaceae) são empregadas popularmente contra diarréia. Contudo, não existem dados na literatura à respeito de investigacões químicas ou farmacológicas dos extratos de B. cinera. Neste estudo, nós avaliamos a atividade antidiarreica dos extratos metanólico e hidrometanólico das folhas de B. cinera em ratos Swiss. Os resultados mostraram que ambos os extratos reduziram signitivamente a motilidade intestinal. Investigacão fitoquímica do extrato metanólico levou ao isolamento e identificacão da (+)-catequina e da quercetina-3-O-a-L-arabinopiranosídeo. A atividade observada pode estar correlacaionada com a presença dessas substâncias nos extratos.Resumo em Inglês:
Leaves and bark of some Byrsonima species (Malpighiaceae) are popularly employed against diarrhoeal diseases. However, no data were reported in the literature about the chemisty and pharmacology of extracts from B. cinera leaves. In the present study we evaluated the anti-diarrhoeal activity of methanolic and hydromethanolic extracts obtained from the leaves of B. cinera in Swiss mice. Results showed that both extracts reduced significantly the gastrintestinal motility. Phytochemical evaluation of the methanolic extract led to the isolation and identification of (+)-catechin and quercetin-3-O-a-L-arabinopyranoside. The observed activity may be correlated to the presence of these compounds in the extract.Resumo em Português:
Este estudo descreve a triagem de extratos obtidos de 19 espécies de plantas usadas na medicina tradicional brasileira para o tratamento de várias doenças. Os extratos foram testados contra formas amastigota axênica e promastigota de Leishmania (L.) amazonensis, e formas epimastigota de Trypanosoma cruzi in vitro na concentração de 100 mg/ml. Baccharis trimera, Cymbopogon citratus, Matricaria chamomilla, Mikania glomerata, Ocimum gratissimum, Piper regnellii, Prunus domestica, Psidium guajava, Sambucus canadensis, Stryphnodendron adstringens, Tanacetum parthenium, e Tanacetum vulgare apresentaram efeito significante contra um ou ambos parasitas, com a porcentagem de inibição de crescimento entre 49,5 e 99%. Os extratos não mostraram efeito citotóxico em hemácias de carneiro. Essas plantas medicinais podem ser fontes alternativas de novos compostos clinicamente ativos contra L. amazonensis e T. cruzi.Resumo em Inglês:
This study describes the screening of extracts obtained from 19 species of plants used in Brazilian traditional medicine for treatment of a variety of diseases. The extracts were tested against axenic amastigote and promastigote forms of Leishmania (L.) amazonensis, and epimastigote forms of Trypanosoma cruzi in vitro at a concentration of 100 mg/ml. Baccharis trimera, Cymbopogon citratus, Matricaria chamomilla, Mikania glomerata, Ocimum gratissimum, Piper regnellii, Prunus domestica, Psidium guajava, Sambucus canadensis, Stryphnodendron adstringens, Tanacetum parthenium, and Tanacetum vulgare showed significant effects against one or both parasites, with a percentage of growth inhibition between 49.5 and 99%. The extracts showed no cytotoxic effect on sheep erythrocytes. These medicinal plants may be sources of new compounds that are clinically active against L. amazonensis and T. cruzi.Resumo em Português:
Antioxidantes são compostos que atuam inibindo e/ou diminuindo os efeitos desencadeados pelos radicais livres e compostos oxidantes. Diferentes métodos têm sido desenvolvidos para obter a diferenciação, seja qualitativa ou quantitativa, da capacidade antioxidante de compostos, tanto através de testes sem a utilização de células (testes químicos) ou utilizando culturas celulares (testes biológicos). Os testes químicos são mais rápidos e simples de serem executados. No entanto, não são representativos das condições celulares do homem. Ensaios microbianos `in vivo' utilizando-se, principalmente, células eucarióticas da levedura Saccharomyces cerevisiae têm se mostrado muito adequados para determinação da capacidade antioxidante de diferentes compostos, fornecendo resultados rápidos, reprodutíveis e passíveis de serem correlacionados ao observado no homem. O objetivo deste trabalho foi avaliar a capacidade antioxidante do ácido L-ascórbico, vitamina E (alfa-tocoferol) e dos flavonóides hesperidina, naringina, naringenina, quercetina, rutina e sakuranetina, utilizando como modelo de sistema biológico a levedura S. cerevisiae. Para realização dos testes, as células foram tratadas com o agente estressor apomorfina em presença e ausência das amostras. Os resultados mostraram que a rutina, hesperidina, sakuranetina, quercetina e naringina foram os compostos com maior atividade antioxidante, seguidos da naringenina e vitamina E. O ácido L-ascórbico e a mistura de ácido L-ascórbico e vitamina E não mostraram atividade antioxidante frente aos danos gerados pela apomorfina nas concentrações ensaiadas.Resumo em Inglês:
Antioxidants are compounds that remove free-radicals or minimize their availability to generate oxidative stress. There are many methods to determine antioxidant capacity, but microbiological assays, using mainly eukaryotic cells, have shown similar results to man. The purpose of this work was to evaluate, through biological tests, the antioxidant capacity of L- ascorbic acid, vitamin E (alpha-tocoferol) and the flavonoids hesperidin, naringin, naringenin, quercetin, rutin and sukuranetin. The study was carried out on eukaryotic cells of the yeast Saccharomyces cerevisiae treated with the above mentioned antioxidants in the presence of the stressing agent apomorphine. The results obtained showed that rutin, hesperidin, sakuranetin, quercetin and naringin were the most effective/potent antioxidant compounds followed by naringenin and a-tocopherol. Vitamin C and a mixture of vitamins C and E did not show antioxidant activity against apomorphine in the performed conditions of this work.Resumo em Português:
Atividade antioxidante de extrato, frações, subfrações e substâncias isoladas das cascas de Stryphnodendron obovatum Benth. foi avaliada através da redução do radical 1,1-difenil-2-picrilhidrazila (método DDPH·) em cromatografia em camada delgada. O extrato bruto (CE, acetona:água), as frações acetato de etila (EtOAc) e aquosa (FW), as subfrações (F1-F12) e as substâncias isoladas I, II e III apresentaram a capacidade de reduzir o radical DDPH·. A atividade antifúngica foi determinada pela concentração inibitória mínima (CIM) e concentração fungicida mínima (CFM) frente às amostras de leveduras Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida krusei e Candida tropicalis. O extrato bruto (CE), as frações (EtOAC e FW), e os compostos isolados I, II e III, como também as subfrações cromatográficas (F1-F12) foram inativos frente a todas as leveduras testadas. Por outro lado, as subfrações cromatográficas F13-15 e F20 apresentaram atividade antifúngica moderada. Já as subfrações F16-19 e F21-22 mostraram boa atividade antifúngica frente às cepas de C. albicans e C. parapsilosis. As substâncias I, II, e III, isoladas da fração EtOAc por cromatografia e recromatografia em coluna de Sephadex® LH-20, foram identificadas como sendo os monômeros de flavan-3-ol, epigalocatequina e galocatequina, e um dímero, epigalocatequina-(4<FONT FACE=Symbol>b®</FONT>8)-galocatequina, respectivamente.Resumo em Inglês:
The antioxidant activity of stem-bark extracts from Stryphnodendron obovatum Benth., including fractions and isolated compounds, was evaluated by DPPH in thin-layer chromatography. All the fractions and isolated compounds showed antioxidant activity. Antifungal activity was determined by the minimum inhibitory concentration (MIC) and minimum fungicidal concentration (MFC) against the yeasts Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida krusei and Candida tropicalis. All extracts (CE, EtOAc and FW), subfractions (F1-F12) and the compounds I, II and III were inactive against the yeasts. Against C. parapsilosis and C. albicans, fractions F13-15 and F20 showed moderate antifungal activity, and fractions F16-19 and F21-22 showed good activity. Chemical isolation of the ethyl-acetate fraction resulted in the identification of three compounds: epigallocatechin, gallocatechin and epigallocatechin-(4<FONT FACE=Symbol>b®</FONT>8)-gallocatechin.Resumo em Português:
A gentamicina é um antimicrobiano de baixo custo amplamente utilizado no tratamento da septicemia neonatal. Entretanto, existe um risco potencial de oto e nefrotoxicidade. Neste trabalho, buscou-se caracterizar o recém-nascido hospitalizado em uso de gentamicina e avaliar o cumprimento do protocolo de tratamento adotado em uma Instituição pública de Belo Horizonte, Minas Gerais. Trata-se de um estudo transversal incluindo 63 recém-nascidos atendidos em uma maternidade pública no período de agosto, outubro e dezembro de 1999. Essa maternidade é referência na assistência à gestação e ao parto de alto risco em Minais Gerais. A maioria dos recém-nascidos foi prematura (85,7%) e de baixo peso (90,5%). Apenas dois (3,2%) casos de septicemia foram confirmados por hemocultura. O protocolo adotado preconiza a administração de doses de 2,5 mg/kg a intervalos de 24 horas para neonatos com peso inferior a 1200 g e 12 horas para aqueles com peso superior a esse. Observou-se que o esquema terapêutico foi adotado em 96,7% dos casos. Contudo, constatou-se uma utilização por tempo superior ao recomendado, frente à hemocultura negativa, em mais de 70,0% dos casos.Resumo em Inglês:
Gentamicin is a low cost antimicrobian commonly used in the treatment of neonatal sepsis. Nevertheless, there is a potential risk of oto and nephrotoxicity. The objectives of the study were to characterize the hospitalized neonate in use of gentamicin and to evaluate the follow-up of the dosing protocol adopted. It is a cross sectional study of a total of 63 neonates who received assistence at a public maternity in August, October and December, 1999. It is a Brazilian public institution which plays a role of reference in the high risk pregnancy and delivery. Most patients were premature (85.7%) and low birth weight (90.5%). Only two (3.2%) sepse cases were confirmed by hemoculture. The protocol adopted recommends doses of 2.5mg/kg with a 24 hour dosing interval for neonates weighing less than 1200 g and a 12 hour dosing interval for those with a superior weight. Almost all doctors (96.7%) followed the protocol considering the dose and dosing interval. However, most patients (72.6%) with negative hemoculture were treated for more than the recommended time.