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Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas, Volume: 44, Número: 2, Publicado: 2008
  • Reflexão para novas decisões Editorial

    Aranha, Leila Rangel de Carvalho
  • Abordagem racional no planejamento de novos tuberculostáticos: inibidores da InhA, enoil-ACP redutase do M. tuberculosis Revisão

    Andrade, Carolina Horta; Pasqualoto, Kerly Fernanda Mesquita; Zaim, Márcio Henrique; Ferreira, Elizabeth Igne

    Resumo em Português:

    Associada à disseminação da infecção causada pelo HIV, a tuberculose (TB) é considerada, atualmente, problema mundial de saúde pública devido às proporções que vem assumindo. A resistência micobacteriana aos fármacos utilizados na terapêutica é a principal causa da reincidência da TB. Diante deste quadro alarmante, o desenvolvimento de novos e seletivos fármacos anti-TB se faz urgente e necessário. A biossíntese de ácidos graxos é um processo bioquímico realizado por procariotos e eucariotos, o qual fornece precursores essenciais à montagem de componentes celulares importantes, tais como fosfolipídeos, lipoproteínas, lipopolissacarídeos, ácidos micólicos e envelope celular. As diferenças bioquímicas e funcionais entre o mecanismo biossintético de ácidos graxos em bactérias e mamíferos tornam-no alvo relevante ao planejamento de novos antibacterianos, mais seletivos e menos tóxicos. As enoil-ACP redutases são enzimas cruciais à etapa de alongamento de ácidos graxos, considerados produtos intermediários na biossíntese de ácidos micólicos - os principais componentes da parede celular micobacteriana. Portanto, tais enzimas são tidas como alvos moleculares no planejamento racional de novos tuberculostáticos. Avanços recentes no processo de descoberta de novos agentes anti-TB, particularmente os inibidores da enoil-ACP redutase, serão discutidos nesta revisão.

    Resumo em Inglês:

    In conjunction with the spread of HIV infection, tuberculosis (TB) has been among the worldwide health threats. Mycobacteria resistance to the drugs currently used in the therapeutics is the main cause of TB resurgence. In view of this severe situation, the new and selective anti-TB design is of utmost importance. Fatty acid biosynthesis is a prokariontes and eucariontes biochemical process that supplies essential precursors for the assembly of important cellular components, such as phospholipids, lipoproteins, lipopolysaccharides, mycolic acids and cellular envelope. However, the biochemical and functional differences between the bacterial and mammals' fatty acid synthetic pathway have endowed the mycobacterial enzymes with distinct properties. These provide valuable opportunities for structure- or catalytic mechanism-based design of selective inhibitors as novel anti-TB drugs with improved properties. The enoyl-reductases are essential enzymes in the fatty acids elongation pathway towards the mycolic acids, the main mycobacteria cell wall constituents, biosynthesis and so they are potential targets to the rational new antimycobacteria drug design. This paper highlights recent approaches regarding the design of new anti-TB agents, particularly, the enoyl-ACP reductase inhibitors.
  • Radiofarmácia e radiofármacos no Brasil: aspectos sanitários e fabris para a construção de uma linha de produção de radiofármacos PET Trabalhos Originais

    Oliveira, Ralph Santos; Benevides, Clayton Augusto; Hwang, Suy Ferreira; Salvi, Roberto Paulo Câmara; Freitas, Ione Maria Acioly Teixeira Ricarte de

    Resumo em Português:

    O aumento do uso de radiofármacos PET (Pósitron Emission Tomography) vem chamando a atenção dos profissionais da área de Medicina Nuclear e Farmácia, assim como das agências reguladoras. O objetivo é prover parâmetros estruturais e legais mínimos como uma referência nacional em radiofarmácia, que possam auxiliar as agências regulatórias, focando principalmente no projeto fabril.

    Resumo em Inglês:

    The increasing use of radiopharmaceuticals for PET (Positron Emission Tomography) has come to the attention of nuclear medicine staff and regulatory bodies. The aim of this study is to provide a national reference in radiopharmacy that could help all nuclear medicine staff and specially the Brazilian's regulatory bodies focused on the industrial project.
  • Efeito do exercício físico nos fatores de risco de doenças crônicas em mulheres obesas Trabalhos Originais

    Rocca, Silvia Vieira da Silva; Tirapegui, Julio; Melo, Camila Maria de; Ribeiro, Sandra Maria Lima

    Resumo em Português:

    O presente estudo teve por objetivo avaliar os efeitos do exercício físico em um programa de emagrecimento. Durante 12 semanas, 22 mulheres obesas (IMC>30 kg/m²) foram submetidas a um programa de exercícios físicos. Ao início e ao final do programa foram avaliados: IMC, circunferências da cintura (CC) e do quadril (CQ), e a relação cintura/quadril (RCQ); composição corporal por DEXA; hemoglobina, eritrócitos, colesterol total, HDL, LDL, triacilgliceróis e glicose; potência aeróbia. Ao final do programa, os valores de potência aeróbia, hemácias e eritrócitos foram significativamente elevados, comprovando os efeitos do treinamento. Nos valores de antropometria e composição corporal, apenas os valores relacionados à gordura visceral (CC, CQ e RCQ) sofreram redução significativa. O exercício mostrou-se um importante coadjuvante nos processos de emagrecimento, não por promover redução da massa corporal total, mas em diminuir fatores de risco para o desenvolvimento de doenças crônicas.

    Resumo em Inglês:

    This study aimed to evaluate the effects of physical exercise on body weight reduction. For 12 weeks, 22 obese women (BMI>30 kg/m²) were submitted to a physical exercise program. At the beginning and at the final of the program there were evaluated: BMI, waist (WC) and hip circumferences (HC), and waist-hip ratio (WHR); body composition by DEXA; hemoglobin and erythrocyte, total cholesterol, HDL and LDL, triacylglycerol and blood glucose; aerobic power. At the final of the program, aerobic power, hemoglobin and erythrocyte values were significantly increased, confirming the physical training effects. Related to anthropometric values, only the visceral fat (WC, HC and WHR) were reduced. The exercise shows to be an important supporting in the body weight loss program, not exactly promoting body weight loss, but lowering risk factors to develop chronic diseases.
  • Capacidade antioxidante de frutas Trabalhos Originais

    Melo, Enayde de Almeida; Maciel, Maria Inês Sucupira; Lima, Vera Lúcia Arroxelas Galvão de; Nascimento, Rosilda Josefa do

    Resumo em Português:

    Extratos aquoso e acetônico de 15 frutas foram submetidos a ensaios para investigar a habilidade de seqüestrar o radical estável 1,1-difenil-2-picrilhidrazil (DPPH) e a capacidade de inibir a oxidação em sistema modelo β-caroteno/ácido linoléico. Todas as frutas exibiram propriedade antioxidante, entretanto a ação foi diferenciada entre elas. O extrato aquoso da acerola, caju, mamão "Formosa", mamão Havaí, laranja pêra e goiaba foram os mais eficazes (superior a 70%), enquanto que o do abacaxi, laranja cravo, manga rosa, melão espanhol, melão japonês, melão orange flesh e pinha apresentaram ação moderada (60-70%) e o da manga espada e melancia exibiram a mais fraca capacidade de seqüestrar o radical DPPH. Os extratos acetônico da acerola, caju, pinha e goiaba exibiram uma forte capacidade de seqüestrar o radical DPPH (superior a 70%). Em sistema modelo β-caroteno/ácido linoléico, o extrato aquoso da pinha e o acetônico da goiaba exibiram moderada capacidade antioxidante (60-70%) enquanto que a acerola (extrato aquoso) e o mamão formosa (extrato acetônico) os menores percentuais. Frente à capacidade antioxidante exibida, as frutas podem ser apontadas como fontes de antioxidantes naturais, destacando-se a acerola, caju, mamão Formosa, mamão Havaí, goiaba, laranja pêra, e a pinha por terem apresentado uma potente capacidade antioxidante.

    Resumo em Inglês:

    Aqueous and acetone extracts from 15 fruits have been screened for antioxidant activity using DPPH method and ß-carotene/linoleic acid model. All fruits studied showed antioxidant activity, but in different extent. Acerola, cashew-apple, papaya "formosa", papaya "solo", orange and guava showed the higher antioxidant activity (>70%) in DPPH method, followed by pineapple, bergamont, mango "rosa", melon "reticulares", melon "inodorus", melon "orange flesh" and sugar-apple aqueous extract (moderate, 60-70%) and mango "espada" and watermelon aqueous extract, the lowest activity. Acerola, cashew-apple, sugar-apple and guava acetone extracts exhibited higher scavenging activity toward DPPH radicals (>70%).β-carotene/linoleic acid model index of sugar-apple aqueous extract and guava acetone extract demonstrated moderate antioxidant activity (60-70%), meanwhile acerola aqueous extract and papaya "formosa" acetone extract the lower. According to antioxidant activity, fruits can be indicated as natural antioxidants sources, pointing out acerola, cashew-apple, papaya "solo", papaya "formosa", guava, orange and sugar-apple as the highest in antioxidant capacity.
  • Avaliação da pectina fosfatada aplicada na formação de filmes isolados: Material candidato a novos sistemas para liberação modificada de fármacos Trabalhos Originais

    Souto-Maior, João Philype Andrade; Reis, Adriano Valim; Pedreiro, Liliane Neves; Cavalcanti, Osvaldo Albuquerque

    Resumo em Português:

    Pectina fosfatada (Pect-TMFT) juntamente com o α-Gluco-oligossacarídeo (Bioecolians®) foram incorporados à dispersão aquosa de polimetacrilato (Eudragit® RS 30 D) para obtenção de filmes isolados pelo processo "casting" (50 ºC) em placa de Teflon®. A Pect-TMFT e o Bioecolians® foram adicionados à dispersão de Eudragit® RS 30 D nas concentrações: 90: 05: 05, 80: 10: 10 e 70: 20: 10 (4 % p/v). Citrato de trietila (TEC) foi utilizado como plastificante (20 % da massa do polimetacrilato). As dispersões propostas apresentaram habilidades filmogênicas. Os filmes isolados foram caracterizados pela determinação da permeabilidade ao vapor d'água (TVA), pelo índice de intumescimento (Ii %) em fluidos de simulação gástrica (FSG) e intestinal (FSI) e por microscopia eletrônica de varredura (MEV). O aumento do polissacarídeo modificado e do Bioecolians® nos filmes favoreceram a permeabilidade ao vapor d'água e o grau de hidratação quando em FSI (pH= 6,8). Dessa forma, o filme 70: 20: 10, poderá impedir a liberação prematura do fármaco em regiões superiores do TGI quando aplicado como revestimento de sistemas sólidos orais. Além disso, a presença da Pect-TMFT e do Bioecolians®, poderá favorecer a degradação específica da película por enzimas produzidas pela microflora colônica, possibilitando uma cinética de liberação modificada de fármacos apesar das variações inter-individuais de pH que possam existir.

    Resumo em Inglês:

    Phosphated pectin (Pect-TMFT) together with α-gluco-oligossacaride (Bioecolians®) were incorporated into aqueous dispersion of polymethacrylate (Eudragit® RS 30 D) to obtain free films by the casting process (50ºC) in Teflon® plate. Pect-TMFT and Bioecolians® were added into dispersions of Eudragit ® RS 30 D at different rates: 90:05:05, 80:10:10 and 70:20:10 (4% p/v). Triethyl citrate (TEC) was used as plasticizer (20% of mass of the polymethacrylate). The proposed dispersions showed film formation ability. The free films were characterized by the determination of water vapour transmission (WVT), by the swelling index (Ii%) in fluids of gastric simulation (FGS) and intestinal (FIS) and by scanning electron microscopy (SEM). The increase of modified polysaccharide and Bioecolians® in the films favored their permeability to the water vapour and their hydration degree when in FIS (pH = 6.8). In that way, the obtained film in the concentration 70:20:10, can prevent the premature release of the drug in the up GIT when applied to develop oral solid systems coating. Besides, the presence of Pect-TMFT and Bioecolians® can contribute to the specific membrane degradation by colonic microflora enzymes, making possible a modified release kinetics of drugs even with the existence of inter-individual variations of pH.
  • Utilização de um sistema de gerenciamento de benefícios farmacêuticos (PBM) para a caracterização do perfil de prescrição e aquisição de antibióticos Trabalhos Originais

    Lima, Ana Paula Cunha S.; Gallani, Neucenir Roberti; Toledo, Maria Inês de; Lopes, Luciane C.

    Resumo em Português:

    No Brasil o PBM (Pharmacy Benefits Management) é de utilização relativamente nova, podendo-se classificá-lo como um sistema de gerenciamento de saúde que administra benefícios na compra e venda de medicamentos. Considerando que o surgimento de bactérias resistentes está relacionado à prescrição inapropriada de antibióticos ou ao uso de antibióticos de baixa atividade, este estudo avaliou se o sistema PBM pode fornecer informações úteis sobre os perfis de prescrição e aquisição de antibióticos de efeitos sistêmicos, a partir da base de dados de uma empresa de PBM brasileira, referente a um grupo formado por 6 525 metalúrgicos de uma empresa da região de Campinas, SP, e seus dependentes, cobrindo o período de janeiro a abril de 2005. Observou-se que 7,7% de todos os medicamentos adquiridos eram antibióticos sistêmicos, numa média 2,4 antibióticos e ao custo de R$ 51,80 por receita. A amoxicilina foi o fármaco mais prescrito e em 92,7% dos casos o usuário adquiriu o medicamento até um dia após a consulta médica. A partir das listas das especialidades farmacêuticas adquiridas (por unidade de venda), dos laboratórios fabricantes, dos antibióticos que compunham cada produto, das datas de emissão das receitas e da dispensação, foi possível concluir que o sistema permite extrair informações relevantes sobre o tema enfocado.

    Resumo em Inglês:

    Pharmacy Benefits Management (PBM), a system that manages benefits in the purchase and sale of drugs, is of relatively recent implementation in Brazil. Taking into account that the development of bacterial resistance is related to the inadequate prescription of antibiotics or to the use of low activity antibiotics, this study sought to assess the capability of PBM to provide useful information on the profiles of prescription and purchase of systemic antibiotics. The data used for this purpose were collected from the database of a Brazilian PBM company and related to a group of 6 525 metalworkers of a company located in the region of Campinas, SP, and to their dependents, covering the period from January to April 2005. Of the drugs purchased, 7.7% were systemic antibiotics, with a mean of 2.4 antibiotics and a mean cost of R$ 51.80 per prescription. Amoxicillin was the most prescribed drug. In 92.7% of cases, users purchased the prescribed drug within one day of the medical visit. Based on the lists of purchased pharmaceutical specialties (per retail package), manufacturers, antibiotics present in the composition of each product, prescription dates, and dispensation dates, the system was found capable of providing relevant information on the theme investigated.
  • Avaliação in vitro da papaína e do óleo de pequi como promotores de permeação cutânea para diclofenaco de sódio em pele humana Original Papers

    Lopes, Patrícia Santos; Pinto, Claudinéia Aparecida Sales de Oliveira; Baby, André Rolim; Velasco, Maria Valéria Robles; Taqueda, Maria Elena; Kaneko, Telma Mary

    Resumo em Português:

    O objetivo desta pesquisa foi determinar in vitro o potencial da papaína e do óleo de pequi como promotores de penetração cutânea para o diclofenaco de sódio (DS) através de pele humana. Os estudos de penetração foram conduzidos em células de difusão vertical. Os promotores foram associados ou não em géis em concentrações distintas. A avaliação in vitro revelou que a papaína 0,2% p/p apresentou propriedade promotora maior para o diclofenaco de sódio (J = 0,3369 mg/cm²x h). O óleo de pequi 10,0% p/v promoveu redução do fluxo (J = 0,1848 mg/cm²x h) e a combinação de ambos os promotores apresentou valor mediano de fluxo de J = 0,2187 mg/cm²x h. A partir dos resultados, verificou-se que a papaína exerceu ação promotora de penetração cutânea melhor que o óleo de pequi.

    Resumo em Inglês:

    The purpose of this research was to determine the potential of papain and pequi oil as penetration enhancers for diclofenac sodium (DS) across human skin in vitro. The permeation studies were conducted with vertical diffusion cells. The enhancers were associated or not in gels in different concentrations. In vitro studies reveled that papain 0.2% (w/v) presented an elevated enhancer property for diclofenac sodium (J = 0.3369 mg/cm²x h). Pequi oil 10% (w/v) generated a reduced flux value (J = 0.1848 mg/cm²x h) and a combination of both enhancers presented a medium value of J = 0.2187 mg/cm²x h. Papain was found to be better enhancer than pequi oil.
  • Estabilidade e estudo de penetração cutânea in vitro da rutina veiculada em uma emulsão cosmética através de um modelo de biomembrana alternativo Trabalhos Originais

    Baby, André Rolim; Haroutiounian-Filho, Carlos Alberto; Sarruf, Fernanda Daud; Tavante-Júnior, Carlos Roberto; Pinto, Claudinéia Aparecida Sales de Oliveira; Zague, Vivian; Arêas, Elizabeth Pinheiro Gomes; Kaneko, Telma Mary; Velasco, Maria Valéria Robles

    Resumo em Português:

    A rutina é empregada como antioxidante e na prevenção da fragilidade capilar. Estudos de penetração in vitro através da pele humana seria a situação ideal, entretanto, há dificuldades de sua obtenção e manutenção de sua viabilidade. Entre os demais modelos de membrana, a muda de pele de cobra se apresenta como estrato córneo puro, fornecendo barreira similar ao humano e é obtida sem a morte do animal. Os objetivos desta pesquisa foram desenvolver e avaliar a estabilidade de uma emulsão cosmética contendo rutina e, como promotor de penetração cutânea, o propilenoglicol; e avaliar a penetração e a retenção cutânea in vitro da referida substância ativa da formulação, empregando um modelo de biomembrana alternativo. A emulsão foi desenvolvida com rutina e propilenoglicol, ambos a 5,0% p/p. Quantificou-se a rutina das emulsões por espectrofotometria a 361,0 nm, método previamente validado. A penetração e retenção cutânea in vitro foram realizadas em células de difusão vertical com muda de pele de cobra de Crotalus durissus, como modelo de biomembrana alternativo, e água destilada e álcool etílico absoluto 99,5% (1:1), como fluido receptor. O experimento foi conduzido em um período de seis horas, a 37,0 ± 0,5 ºC e agitação constante de 300 rpm. Empregou-se o método espectrofotométrico validado a 410,0 nm para a quantificação da rutina após penetração e retenção cutânea. A emulsão não promoveu a penetração cutânea da rutina através da muda de pele de C. durissus, retendo 0,931 ± 0,0391 mg de rutina/mg de muda de pele de cobra. Nas condições de armazenamento a 25,0 ± 2,0 ºC; 5,0 ± 0,5 ºC e 45,0 ± 0,5 ºC, a emulsão apresentou-se quimicamente estável durante 30 dias. De acordo com os resultados, a emulsão não favoreceu a penetração cutânea da rutina, mas apenas sua retenção no estrato córneo de C. durissus, condição considerada estável no período de 30 dias.

    Resumo em Inglês:

    Rutin is employed as antioxidant and to prevent the capillary fragility and, when incorporated in cosmetic emulsions, it must target the action site. In vitro cutaneous penetration studies through human skin is the ideal situation, however, there are difficulties to obtain and to maintain this tissue viability. Among the membrane models, shed snake skin presents itself as pure stratum corneum, providing barrier function similar to human and it is obtained without the animal sacrifice. The objectives of this research were the development and stability evaluation of a cosmetic emulsion containing rutin and propylene glycol (penetration enhancer) and the evaluation of rutin in vitro cutaneous penetration and retention from the emulsion, employing an alternative model biomembrane. Emulsion was developed with rutin and propylene glycol, both at 5.0% w/w. Active substance presented on the formulation was quantified by a validated spectrophotometric method at 361.0 nm. Rutin cutaneous penetration and retention was performed in vertical diffusion cells with shed snake skin of Crotalus durissus, as alternative model biomembrane, and distilled water and ethanol 99.5% (1:1), as receptor fluid. The experiment was conducted for six hours, at 37.0 ± 0.5 ºC with constant stirring of 300 rpm. Spectrophotometry at 410.0 nm, previously validated, determined the active substance after cutaneous penetration/retention. Emulsion did not promote rutin cutaneous penetration through C. durissus skin, retaining 0.931 ± 0.0391 mg rutin/mg shed snake skin. The referred formulation was chemically stable for 30 days after stored at 25.0 ± 2.0 ºC, 5.0 ± 0.5 ºC and 45.0 ± 0.5 ºC. In conclusion, it has not been verified the active cutaneous penetration through the model biomembrane, but only its retention on the Crotalus durissus stratum corneum, condition considered stable for 30 days.
  • Uso do óleo de pequi (Caryocar brasiliense) em emulsões cosméticas: desenvolvimento e avaliação da estabilidade física Trabalhos Originais

    Pianovski, Aline Rocha; Vilela, Adrea Fernanda Gonçalves; Silva, Alex Antonio Serafim da; Lima, Cleide Garbelini; Silva, Ketlyn Konageski da; Carvalho, Vanessa Franco Marcelo; Musis, Carlo Ralph De; Machado, Silvia Regina Pengo; Ferrari, Márcio

    Resumo em Português:

    Os objetivos deste trabalho foram desenvolver e avaliar a estabilidade física de emulsões O/A contendo óleo de pequi (Caryocar brasiliense). Emulsões O/A contendo 10,0% (p/p) de óleo de pequi foram preparadas e, para promover a estabilidade, a adição de carbomer, magnesium sulfate, sodium chloride e sorbitan oleate, foram estudadas. O tipo de emulsão foi verificado pelo método de diluição e o aspecto, homogeneidade e características organolépticas avaliadas através de análises macroscópicas. Como testes preliminares foram utilizados a centrifugação, ciclo gela-degela e o estresse térmico. Para avaliar a estabilidade acelerada as amostras foram submetidas em diferentes condições de estresse e analisadas a partir do valor de pH, análises macroscópicas e comportamento reológico. As emulsões preparadas com óleo de pequi, 0,3% (p/p) de Acrylates/C10-30 Alkyl Acrilate Crosspolymer e 0,2% (p/p) de carbomer apresentaram-se estáveis com propriedades pseudoplásticas e tixotrópicas. As características macroscópicas e valores obtidos de pH, viscosidade aparente, índices de fluxo e de consistência da área de histerese durante a estocagem indicaram estabilidade da formulação.

    Resumo em Inglês:

    The aims of this study were to development and evaluated the physical stability of O/W emulsions containing "Pequi" oil (Caryocar brasiliense). O/W emulsions containing 10.0% (w/w) of Pequi oil were prepared, and to improve the stability, the carbomer, magnesium sulfate, sodium chloride and sorbitan oleate were added and studied. The direction of the emulsions was evaluated by dilution method and by macroscopic analysis, the appearance, homogeneity and organoleptic properties were evaluated. The centrifugation, freeze/defrost cycles and stress thermal were used to investigate the preliminary stability. To evaluate the accelerated stability, the samples were stored at different stress conditions and evaluated the pH value, macroscopic analysis and rheological behaviour. The O/W emulsions prepared with Pequi oil, 0.3% (w/w) of Acrylates/C10-30 Alkyl Acrilate Crosspolymer and 0.2% (w/w) of Carbomer have been found to be stables. These presented pseudoplastic flow behaviour and thixotropy. The macroscopic characteristics, the pH values and the values of the apparent viscosity, both consistency and flow index and hysteresis areas during aging indicated good long-term stability of this formulation.
  • Desenvolvimento e validação do ensaio de dissolução para captopril em cápsulas magistrais por CLAE Trabalhos Originais

    Azevedo, Roberta de Cássia Pimentel; Ribeiro, Gislaine Pereira; Araújo, Magali Benjamin de

    Resumo em Português:

    O captopril é um fármaco anti-hipertensivo e vasodilatador utilizado na insuficiência cardíaca congestiva e encontra-se disponível, no mercado brasileiro, sob as formas de comprimidos e cápsulas, sendo estas manipuladas em farmácias. O objetivo deste estudo foi validar o procedimento de dissolução e o método de análise. A avaliação do perfil de dissolução do captopril na forma farmacêutica cápsulas magistrais quando submetidas a diferentes condições de pH, aparatos, velocidades de agitação do meio de dissolução e métodos para quantificação foram alvo deste estudo. As concentrações do fármaco no meio foram determinadas por cromatografia líquida e espectrofotometria. Os resultados mostraram que o método cromatográfico foi o mais adequado para avaliação de captopril na forma farmacêutica cápsulas, enquanto o método espectrofotométrico (recomendado pelas Farmacopéias Brasileira e Americana) apresentou baixa especificidade. O procedimento de dissolução nas condições estabelecidas foi preciso, exato e seletivo. O método foi linear. Com base nos resultados obtidos as condições do teste de dissolução para cápsulas foram o uso de HCl 0,01 M (900 mL, 37 ºC ± 0,5 ºC), aparato cesta, 50 rpm, tempo de coleta (20 minutos) e quantificação pelo método cromatográfico. Todas as cápsulas apresentaram resultados satisfatórios nos testes de qualidade a que foram submetidas.

    Resumo em Inglês:

    Captopril is an anti-hypertensive and vasodilator agent utilized in the congestive cardiac insufficiency and it can be commercially found in Brazil in the form of tablets and compounded capsules. The aim of this study was to evaluate the dissolution profile of captopril in capsules dosage obtained from compounded pharmacies, when submitted to different conditions of pH, apparatus, stirring speed of dissolution medium and analytical method, as well the validation of the dissolution procedure and of the method of analysis. The drug concentrations in dissolution medium were determined by liquid chromatography and ultraviolet spectrophotometric. The results showed that the chromatographic method was the most suitable for captopril capsules evaluation, while the spectrophometric method (recommended by the Brazilian and the United States Pharmacopeias) presented low specificity. The dissolution procedure in the selected conditions was precise, accurate and specific. The method was linear. With base in the results obtained the conditions of dissolution test for capsules were the use of 0.01 M HCl (900 mL, 37 ± 0.5 ºC), basket apparatus, stirring speed 50 rpm, 20 minutes time and quantification by chromatographic method. All the capsules presented satisfactory results in all the tests assessed.
  • Avaliação das características físico-químicas e fitoquímicas de diferentes tinturas de barbatimão (Stryphnodendron barbatiman) Trabalhos Originais

    Fonseca, Patrícia da; Librandi, Ana Paula Landi

    Resumo em Português:

    Como conseqüência da grande difusão e utilização de plantas medicinais, as indústrias vêm fabricando produtos a base de espécies vegetais, de diversas formas farmacêuticas, que têm sido comercializados em farmácias e casas de produtos naturais. No entanto, não há garantia para a grande maioria destes produtos, quanto à sua eficácia, segurança e qualidade, podendo trazer riscos à saúde do consumidor. Assim, torna-se importante o estabelecimento de protocolos padronizados de controle de qualidade para produtos fitoterápicos. Encontram-se disponíveis no mercado brasileiro tinturas de barbatimão provenientes de diversos fabricantes. Com a finalidade de avaliar a diferença entre a qualidade destas tinturas, foi realizado um estudo comparativo das características físico-químicas e fitoquímicas de tinturas de barbatimão provenientes de quatro fabricantes. Para a avaliação físico-química foram realizados ensaios de pH, densidade, resíduo seco e doseamento de taninos. A análise fitoquímica foi feita empregando cromatografia em camada delgada. As diferenças físico-químicas e fitoquímicas observadas evidenciaram a falta de padronização na produção destas tinturas.

    Resumo em Inglês:

    As a consequence of the large distribution and use of medicinal plants, the industries are producing products based on plant species in various pharmaceutical forms, which have been commercialized in pharmacies and natural products homes. However, there is no guarantee for the vast majority of these products, as to their effectiveness, safety and quality, which may cause risks to the health of consumers. Therefore it is important the establishment of standardized protocols of quality control for phytotherapeutic products. Tinctures of barbatimão are available in the Brazilian market proceeding from diverse manufacturers. With the purpose to evaluate the difference between the quality of tinctures of barbatimão proceeding from four manufacturers, a comparative study of physico-chemical and phytochemical characteristics was carried out. For physico-chemical analysis, the pH, density, dry residue and tannins content were evaluated. The phytochemical analysis was made using thin layer chromatography. The differences observed in physico-chemical and phytochemical characteristics had evidenced the lack of standardization in the production of these tinctures.
  • Estudo pré-analítico e de validação para determinação de malondialdeído em plasma humano por cromatografia líquida de alta eficiência, após derivatização com 2,4-dinitrofenilhidrazina Trabalhos Originais

    Antunes, Marina Venzon; Lazzaretti, Camilla; Gamaro, Giovana Duzzo; Linden, Rafael

    Resumo em Português:

    O malondialdeído (MDA) é um importante biomarcador utilizado na avaliação do estresse oxidativo. O objetivo deste estudo foi desenvolver uma metodologia para a quantificação plasmática de MDA, através de cromatografia líquida de alta eficiência com detecção por arranjo de diodos (CLAE-DAD), após processo de derivatização com 2,4-dinitrofenilhidrazina (DNPH), avaliando as principais variáveis pré-analíticas. A curva de calibração em plasma (0 a 40 µM) apresentou elevada linearidade (r²=0,998). Os principais parâmetros de validação foram: recuperação absoluta: 78%; limite de detecção: 0,11 µM e limite de quantificação: 0,38 µM. Os valores de MDA determinados em indivíduos adultos saudáveis (n=38) foram 3,31 ± 0,38 µM (média ± DP). Estudos de estabilidade do padrão de MDA, reagente derivatizante e MDA plasmáticos, indicaram que a solução padrão pode ser armazenada a -20 e 4 ºC.

    Resumo em Inglês:

    Malondialdehyde (MDA) is an important biomarker for the evaluation of oxidative stress status. The aim of this study was to develop a method for plasma MDA quantification by high performance liquid chromatography with diode-array detection (HPLC-DAD), following derivatization with 2,4-dinitrophenylhydrazine (DNPH), evaluating the main preanalytical variables. The calibration curve in plasma (0 to 40 µM) presented high linearity (r² = 0.998). Main validation parameters were: recovery: 78%; LOD: 0.11 µM and LOQ: 0.38 µM. The MDA values obtained in healthy volunteers (n=38) were 3.31 ± 0.38 µM (mean ± SD). Stability studies of MDA standard solution and derivatizing reagent and plasma MDA indicated that the standard solution can be stored at -20 and 4 ºC, remaining stable for at least 30 days.
  • Ocorrência de Listeria monocytogenes em queijos e sorvetes produzidos no Estado do Paraná, Brasil Original Papers

    Abrahão, Wanda Moscalewski; Abrahão, Paulo Roberto da Silva; Monteiro, Cristina Leise Bastos; Pontarolo, Roberto

    Resumo em Português:

    A ocorrência de Listeria monocytogenes em sorvetes e alguns tipos de queijos macios e semi-macios produzidos e vendidos no Estado do Paraná Brasil foram avaliados. Noventa amostras de queijo e sessenta amostras de sorvete foram analisadas seguindo os protocolos da AOAC e FDA. Nas amostras de sorvete, não ocorreu o isolamento de Listeria spp. Foi detectada Listeria spp em 12,20% de amostras de queijo, das quais 6 (6,70%) foram positivas para Listeria monocytogenes. Foi também observada a presença de Listeria innocua em 5 amostras (5,50%) das mesmas amostras. Pelos resultados deste trabalho pode-se pressupor que existe um risco potencial à saúde da população brasileira com o agravante ainda, desta estar envelhecendo e aumentando o número de imunodeprimidos. Os resultados indicam a necessidade de implementação do monitoramento deste microrganismo pelos produtores bem como pela fiscalização. Mostra também que o método VIP é um método viável na triagem de amostras contaminadas para a liberação do produto para a comercialização por ser rápido, confiável e não requerer equipamentos adicionais.

    Resumo em Inglês:

    The occurrence of Listeria monocytogenes in Brazilian ice cream and in some soft and semi-soft cheeses produced and sold in the State of Paraná, Brazil was evaluated. Ninety samples of cheese and sixty samples of ice creams were analyzed following the guidelines outlined by the official institutes, AOAC and FDA. In the ice cream samples no isolation of Listeria spp. was found. The percentage of these ninety samples of cheeses positive for Listeria spp. was 12.20%. Listeria monocytogenes was detected in six (6.70%) of the same samples. The presence of Listeria innocua was five (5.50%) in the samples analyzed was also observed. According to the results of the work it is possible to presume that there is a potential health risk to the brazilian population, heightened by aging and the increase in immunodepressed. These results indicate the need for the implementation of monitoring of these microorganisms as much by producers as by health inspectors. The results also show that the VIP (visual immunoprecipitation assay) is a viable triage method of contaminated samples for the liberation of products for commercialization, as it is quick, reliable and does not require additional equipment other than that normally found in production labs, while presenting reliable results.
  • Inquérito farmacoepidemiológico de pacientes de meia idade e idosos em três comunidades de Cascavel, PR - Brasil: Verificação evolutiva do conhecimento terapêutico Trabalhos Originais

    Teixeira, Jorge Juarez Vieira; Cano, Fabiola Giordani; Sanches, Andréia Cristina Conegero; Carniel, Tatiane Aparecida; Schneider, Deborah Sandra Leal Guimarães

    Resumo em Português:

    O objetivo da pesquisa foi identificar variáveis relacionadas ao conhecimento da terapêutica nos períodos pré e pós-intervenção e características sócio-demográficas de 80 pacientes de meia idade e idosos (45 anos ou mais) em três comunidades paroquiais de Cascavel-PR. Desenvolveu-se um inquérito farmacoepidemiológico, seguido de estudo prospectivo no período de novembro de 2003 a dezembro de 2004, e os dados foram coletados em formulário semi-estruturado. Houve predominância para o sexo feminino (82,5%), idade média de 67,3 anos, escolaridade de menos de oito anos de estudo (75,0%), maioria casado (57,5%), morando apenas o casal (63,7%), renda de 1 a 3 salários (80%), número médio de medicamentos prescritos na fase pré (4,3) e na pós-intervenção (3,5). A classe de fármacos mais prescrita foi para o sistema cardiovascular (48,2%). As variáveis, leitura da bula e freqüência, conhecimento sobre o medicamento, esquecimento da dose prescrita, satisfação com o medicamento e importância das informações, embora apresentassem diferenças na freqüência relativa do período pré-intervenção para o pós-intervenção, não sustentaram diferença estatisticamente significativa. Apesar desse resultado, é preciso considerar que a diferença quanto ao grau de evolução dos resultados apresentam relevância clinica, pendendo favoravelmente a relação benefício/risco.

    Resumo em Inglês:

    Variables on therapeutic knowledge in pre- and post-intervention periods and the social and demographic characteristics of 80 middle-aged and elderly (45 years or more) patients in three parish communities in Cascavel, PR - Brazil are provided. A pharmacoepidemiological survey was developed; a prospective study between November 2003 and December 2004 was undertaken; data were collected in a semi-structured form. Females (82.5%) were predominant; average age 67.3 years old; schooling less than 8 years; most of them married (57.5%); only the couple inhabits the house (63.7%); income 1 to 3 salaries (80%); mean numbers of prescribed medicines pre- and post-intervention were 4.3 and 3.5, respectively. Medicine for the cardiovascular system (48.2%) was the most described (48.2%). Variables - reading information on drug and its frequency, knowledge on the medicine used and importance of information - were statistically non-significant, although difference in relative frequency from the pre- to the post-intervention period existed. Nevertheless, difference with regard to degree of progress in results shows clinical relevance with a favorable trend towards the benefit/risk ratio.
  • Erros de administração de antimicrobianos identificados em estudo multicêntrico brasileiro Trabalhos Originais

    Marques, Tatiane Cristina; Reis, Adriano Max Moreira; Silva, Ana Elisa Bauer de Camargo; Gimenes, Fernanda Raphael Escobar; Opitz, Simone Perufo; Teixeira, Thalyta Cardoso Alux; Lima, Rhanna Emanuela Fontenele; Cassiani, Silvia Helena De Bortoli

    Resumo em Português:

    Erros de administração de antimicrobianos são relevantes, pois podem interferir na segurança do paciente e no desenvolvimento de resistência microbiana. O objetivo desse estudo foi identificar os antimicrobianos associados a erros de administração de medicamentos. Estudo multicêntrico, descritivo e exploratório, realizado em unidades de clínica médica de cinco hospitais por meio de técnica observacional, durante 30 dias. Os erros foram classificados em categorias: dose, medicamento não prescrito, via, paciente e horário. A classificação farmacológica dos antimicrobianos foi realizada segundo o Sistema Anatômico Terapêutico Químico (ATC). Os fármacos de intervalo terapêutico estreito foram identificados. A análise estatística descritiva foi realizada no software SPSS 11.5. Foram identificados 1500 erros, sendo 277 (18,5%) com antimicrobianos. Os tipos de erros foram: de horário 87,7%; de dose 6,9%; de medicamento não autorizado 3,2%, de via 1,5% e de paciente 0,7%. Foram identificados 36 antimicrobianos e as classes ATC mais freqüentes foram: fluorquinolonas 13,9%, combinações de penicilinas 13,9%, macrolídeos 8,3% e cefalosporina de terceira geração 5,6%. Os fármacos de intervalo terapêutico estreito corresponderam a 16,7% dos antimicrobianos. Os erros com antimicrobianos analisados podem ser fontes de estudo e melhoria no processo de utilização racional de medicamentos e segurança do paciente.

    Resumo em Inglês:

    Medication administration errors (MAE) are the most frequent kind of medication errors. Errors with antimicrobial drugs (AD) are relevant because they may interfere in patient safety and in the development of microbial resistance. The aim of this study is to analyze the AD errors detected in a Brazilian multicentric study of MAE. It was a descriptive and exploratory study carried out in clinical units in five Brazilian teaching hospitals. The hospitals were investigated during 30 days. MAE were detected by observation technique. MAE were classified in categories: wrong route(WR), wrong patient(WP), wrong dose(WD) wrong time (WT) and unordered drug (UD). AD with MAE were classified by Anatomical-Therapeutical-Chemical Classification System. AD with narrow therapeutic index (NTI) were identified. A descriptive statistical analysis was performed using SPSS version 11.5 software. A total of 1500 errors were observed, 277 (18.5%) of them were errors with AD. The types of AD error were: WT 87.7%, WD 6.9%, WR 1.5%, UD 3.2% and WP 0.7%. The number of AD found was 36. The mostly ATC class were fluoroquinolones 13.9%, combinations of penicillin 13.9%, macrolides 8.3% and third-generation cephalosporins 5.6%. The parenteral drug dosage form was associated with 55.6% of AD. 16.7% of AD were NTI. 47.4% of WD and 21.8% WT were with NTI drugs. This study shows that these errors should be considered potential areas for improvement in the medication process and patient safety plus there is requirement to develop rational drug use of AD.
  • Conhecimento sobre o tratamento farmacológico em pacientes com doença renal crônica Trabalhos Originais

    Moreira, Leonardo Barbosa; Fernandes, Paula Frassinetti Castelo Branco Camurça; Monte, Francisca Sueli; Galvão, Rita Izabel Monteiro; Martins, Alice Maria Costa

    Resumo em Português:

    O adequado conhecimento dos pacientes sobre os medicamentos que utilizam é considerado um fator fundamental para a adesão ao tratamento. O nível de conhecimento sobre a terapia farmacológica de pacientes com doença renal crônica (DRC) e os fatores associados a este conhecimento foram avaliados em um estudo transversal envolvendo 130 indivíduos em uso contínuo de algum medicamento pertencente aos grupos C, H02 ou L04 da classificação Anatomical Therapeutic Chemical e que não estivessem sendo submetidos a qualquer terapia de substituição renal. O nível de conhecimento foi mensurado através de um questionário e um escore de zero a dez pontos. Foram estabelecidos três níveis de conhecimento: baixo (menos de seis pontos), médio (seis a oito pontos) e bom (mais de oito pontos). O escore médio foi de 7,8 ± 1,7 pontos e 51,5% dos pacientes apresentaram nível de conhecimento baixo ou médio. Os fatores associados ao alto nível de conhecimento foram: declínio rápido do ritmo de filtração glomerular, controle da pressão arterial e crença do paciente em já ter sofrido reação adversa a algum medicamento prescrito. A maioria dos entrevistados possuía conhecimentos insuficientes para o uso seguro e eficaz dos medicamentos, o que sugere a necessidade de melhor orientação aos pacientes.

    Resumo em Inglês:

    The suitable patients' medication knowledge is a essential factor for the medication compliance. The level of medication knowledge in patients with chronic kidney disease (CKD) and the medication knowledge associated factors were assessed in a cross-sectional study performed with 130 subjects from a nephrology outpatient university clinic, continuously taking some self-administered drug from the C, H02 or L04 groups of the Anatomical Therapeutic Chemical classification system and who were not on a kidney replacement therapy. The level of medication knowledge was measured through a researcher-administered questionnaire and a score ranking from zero to ten points. Three levels of knowledge were defined: low (less than six points), moderate (six to eight points) and high (more than 8 points). The patients' medication knowledge average score was 7.8 ± 1.7 points and 51.5% of the patients showed low or moderate level of knowledge. The factors associated to the high level of medication knowledge were: fast decline of the glomerular filtration rate, control of the blood pressure and the patients' belief that they suffered adverse drug reaction to any of the prescribed medicines. Most patients had insufficient knowledge for a safe and effective use of prescribed medicines, so a better patient counseling is necessary.
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