Resumo em Português:

Sinergia é um dos princípios que rege o mundo natural, apontado como uma das razões para a crescente complexidade do processo evolutivo. De uma forma ampla, ela se refere aos efeitos cooperativos produzidos pela interação entre diversas forças, elementos, partes ou indivíduos em um dado contexto. Desde o ultimo século, alguns estudos clínicos tem descrito a eficiência ampliada da combinação de fármacos. Para estudar os efeitos da interação de fármacos, o modelo mais citado é o da aditividade de Loewe, e também a representação clássica é o isobolograma, ou curva iso-efeito. As plantas contem uma diversidade enorme de micromoléculas especializadas, e consequentemente, alta probabilidade de interações entre elas. Através de estudos recentes dos efeitos sinérgicos, varias interações sinérgicas estão sendo demonstradas entre extratos de diferentes plantas e também entre componentes de um mesmo extrato.

Resumo em Inglês:

Synergy is one of the governing principles of the natural world, and is one of the reasons for the increasing complexity of the evolutionary process. Broadly speaking, it relates to the cooperative effects produced by the interaction between various forces, elements, parts or individuals in a given context. Since the last century, some clinical studies have described the increased efficiency of a combination of drugs. To study the effects of the drug interactions, the most commonly cited model is that of Loewe, and the classical graphical representation is the iso-effect curve (isobologram). Plants contain an enormous diversity of specialized micromolecules, therefore there is a high likelihood of interactions between them. Through recent synergy studies, various synergistic interactions have been demonstrated among extracts of different plants, and between components of the same extract.

Resumo em Português:

Recentes estudos, relativos aos efeitos do exercício físico e da restrição energética, têm relatado diversos benefícios sobre fatores metabólicos e de risco cardiovascular relacionados à síndrome metabólica (SM). Esta revisão aborda os aspectos mais recentes dos efeitos do exercício físico sobre as principais patologias associadas à SM: obesidade, resistência à insulina, diabetes mellitus tipo 2 (DM2), dislipidemia e hipertensão. Embora estudos randomizados e controlados que avaliam a prevenção e o tratamento da SM sejam escassos, pesquisas controladas indicam fortes evidências de que mudanças no estilo de vida, incluindo a pratica de exercício físico regular e restrição energética, sejam eficazes na prevenção e tratamento de DM2 em indivíduos com sobrepeso e com tolerância à glicose diminuída. No mesmo sentido, estudos epidemiológicos sugerem que a prática regular de exercício físico previne DM2 e doenças cardiovasculares. Com base nas atuais recomendações, preconiza-se o aumento do volume total de exercício físico com intensidade moderada, na busca da boa condição cardiorrespiratória e muscular e da diminuição da massa gorda, com conseqüente aumento da proteção contra fatores associados ao desenvolvimento da síndrome metabólica.

Resumo em Inglês:

Recent studies of the effects of physical exercise and caloric restriction have found several benefits on the metabolic and cardiovascular risk factors related to metabolic syndrome (MS). This review examines the current state of knowledge of the effects of physical exercise on the main pathologies associated with MS: obesity, insulin resistance, type 2 diabetes mellitus (DM2), dyslipidemias and hypertension. Although there are only a few randomized and controlled studies that evaluated the prevention and treatment of MS, strong evidence from controlled studies indicates that lifestyle changes that include regular physical exercise and caloric restriction are effective in preventing and treating DM2 in overweight individuals with reduced glucose tolerance. Likewise, epidemiologic studies suggest that regular physical exercise prevents the development of DM2 and cardiovascular disease. Based on current recommendations, it is important to increase the level of physical exercise at a moderate intensity to achieve good cardiorespiratory and muscular conditions and to promote fat mass reduction, with consequent reductions of risk of developing metabolic syndrome.

Resumo em Português:

O objetivo deste trabalho é revisar os tópicos mais relevantes para o controle da esterilidade de soros antiofídicos, abordando-se métodos de obtenção, procedimentos de esterilização e o controle de áreas limpas utilizando como exemplo os procedimentos adotados pelo Instituto Vital Brazil (IVB). Um levantamento bibliográfico foi realizado no Medline, ISI, Biblioteca da Fundação Oswaldo Cruz-RJ e IVB, no período de 1960 a 2009. Os soros antiofídicos para uso humano são produtos imunobiológicos fabricados no Brasil por três laboratórios nacionais, dentre eles o IVB. Por serem de administração parenteral, devem ser obrigatoriamente estéreis e apirogênicos, exigindo controle microbiológico durante todo o processo de fabricação. O teste de esterilidade e apirogenia são importantes instrumentos para garantir a qualidade e segurança microbiológica desses produtos, sendo alvo de avaliações constantes para seus aprimoramentos. Os aspectos que mais interferem na sua consistência e valor analítico incluem a escolha adequada do método, amostragem, condições de cultivo e critérios de validação. À medida que os requisitos legais nacionais e internacionais se mostram rigorosos na validação de ensaios e aprovação de produtos estéreis parenterais, limitações intrínsecas ao ensaio padronizado requisitam mais investigações, objetivando o aprimoramento contínuo nos métodos de detecção de microorganisms, contaminantes e otimização do tempo total de análise.

Resumo em Inglês:

The aim of this work is to review the most important topics about the antiophidic sera sterility, including obtaining methods, sterilization procedures and clean room control using Vital Brazil Institute (VBI) as an example. Bibliographical research was performed through Medline, Lilacs, PubMed, ISI and the Fundação Oswaldo Cruz - RJ and VBI Libraries, from 1960 to 2009. The antiophidic sera for human use are immunobiologic products produced in Brazil by three national laboratories, including VBI. Due to the parenteral use, these products should be sterile and pyrogen-free, which demands the microbiological control during the whole fabrication process. The sterility and pyrogen tests are important steps to ensure the quality and safety of these immunobiological products. Thus, these tests are target for continue evaluation and improvement. The most interfering aspects in the consistency and analytical patterns include the proper method selection, sampling, culture conditions and validation criteria. As the national and international legal requirements are cautious with the assays validation and approval of sterile parenteral products; the intrinsic limitations for established assays still require more investigation aiming the continue improvement of the microorganism and contaminants detection methods and optimization of the analysis extent.

Resumo em Português:

Este trabalho enfoca aspectos relativos à exposição ao misoprostol no período perinatal como abortificante e agente teratogênico, assim como as causas das malformações, considerando-se fatores químicos, físicos e ambientais. A prática do aborto triplicou nas regiões Sul e Nordeste em 15 anos, sendo que entre os métodos mais freqüentes está o uso do medicamento com o princípio ativo do misoprostol. Em 1991 no Brasil, 288.700 mulheres foram socorridas em hospitais devido a complicações por indução de aborto com este medicamento. Isso resultou na proibição do misoprostol em todo país por determinação da portaria 344/98 do Ministério da Saúde, que exige um controle especial, onde sua utilização é permitida apenas em hospitais e com supervisão da vigilância sanitária municipal. Um dos problemas mais graves que a criança não abortada apresenta é uma injúria em seu sistema nervoso central desenvolvendo a Síndrome de Moebius. Esta é uma paralisia congênita e não progressiva do VI e do VII nervos cranianos, freqüentemente bilateral, que produz uma aparência facial pouco expressiva e estrabismo divergente. Neste sentido, mesmo sendo proibido em nosso país, o aborto induzido por misoprostol é praticado ilegalmente e sem uma verdadeira instrução da paciente sobre os efeitos teratogênicos do mesmo para ela e para seu bebê.

Resumo em Inglês:

This paper is focused in some aspects of maternal exposure to misoprostol during perinatal period, and the abortive and teratogenesis effects on the fetus. The causes of malformations were revised, taking into account chemical, physical and environmental factors as well as the interaction between them. There are evidences that the practice of abortion tripled in Southern and Northeastern Brazil in 15 years, and one of the most frequent forms of abortion is through the use of misoprostol. In Brazil, 1991, 288,700 women were hospitalized as a consequence of complications induced by abortion attempt with this medicine. This fact resulted in the ban of misoprostol across our country, by Decree 344/98 determined by the Health Ministry. The use of misoprostol requires special control and it is allowed only in hospitals, with supervision of the municipal health surveillance. Among the more severe problems affecting the non-aborted child is the injury on the central nervous system, which frequently results in the Moebius syndrome. This is a congenital and non-progressive paralysis of the VI and VII cranial nerves, frequently bilateral, which produces a unexpressive facial appearance and convergent Strabismus. Even banned in our country, abortion is illegally practiced, being deprived of proper knowledge about misoprostol teratogenic effects on the fetus as well as the risks involving mothers.

Resumo em Português:

Existe atualmente interesse no uso da muda de pele de cobra como modelos alternativos de biomembranas da pele humana. O presente trabalho apresentou como objetivo a caracterização qualitativa de modelos alternativos de biomembranas provenientes de mudas de pele de cobra da Bothrops jararaca e Spilotis pullatus por espectroscopia Raman (FT-Raman), espectroscopia fotoacústica no infravermelho (PAS-FTIR) e calorimetria exploratória diferencial (DSC). As técnicas biofísicas FT-Raman, PAS-FTIR e DSC permitiram caracterizar qualitativamente os modelos alternativos de biomembranas provenientes das mudas de pele de cobra da B. jararaca e S. pullatus e identificar freqüências vibracionais e transições endotérmicas similares ao estrato córneo humano.

Resumo em Inglês:

Recently, there has been an interest in the use of shed snake skin as alternative model biomembrane for human stratum corneum. This research work presented as objective the qualitative characterization of alternative model biomembranes from Bothrops jararaca and Spilotis pullatus by FT-Raman, PAS-FTIR and DSC. The employed biophysical techniques permitted the characterization of the biomembranes from shed snake skin of B. jararaca and S. pullatus by the identification of vibrational frequencies and endothermic transitions that are similar to those of the human stratum corneum.

Resumo em Português:

Os óxidos de colesterol são aterogênicos e podem afetar a atividade de diversas enzimas importantes para o metabolismo lipídico. Este estudo investigou o efeito dos óxidos 7β-hidroxicolesterol, 7-cetocolesterol, 25-hidroxicolesterol, colestan-3β,5α,6β-triol, 5,6β-epoxicolesterol, 5,6α-epoxicolesterol e 7α-hidroxicolesterol na esterificação do colesterol por ação da lecitina colesterol aciltransferase (LCAT, EC 2.3.1.43) e a posterior transferência dos óxidos esterificados da lipoproteína de alta densidade (HDL) para as lipoproteínas de baixa densidade (LDL) e muito baixa densidade (VLDL) mediada pela proteína de transporte de éster de colesterol (CETP). Para atingir os objetivos, HDL enriquecida com concentrações crescentes de óxidos de colesterol foi incubada com plasma fresco pobre em lipoproteínas, como fonte de LCAT; posteriormente a esterificação do colesterol e dos óxidos de colesterol foi medida pelo consumo do colesterol livre e dos óxidos livres presentes na HDL. As determinações de colesterol e dos óxidos de colesterol foram realizadas por cromatografia gasosa. 14C-óxidos de colesterol foram incorporados nas subfrações HDL2 e HDL3 e posteriormente incubados com plasma fresco, contendo LCAT e CETP. A transferência dos ésteres de óxidos de colesterol foi medida e quantificada pela presença desses ésteres na LDL e VLDL. Todos os óxidos de colesterol estudados foram esterificados pela LCAT após incorporação nas partículas de HDL e competiram com a esterificação do colesterol nativo. A esterificação do colesterol pela LCAT foi inversamente relacionada à concentração de óxidos de colesterol. A esterificação dos óxidos de colesterol foi maior na HDL3 e a transferência desses ésteres foi maior a partir da HDL2 para a LDL e VLDL. Estes resultados indicam que a esterificação do colesterol pela LCAT é inibida nas partículas de HDL enriquecidas com óxidos de colesterol e que os ésteres de óxidos de colesterol são eficientemente transferidos para a LDL e VLDL. Portanto, sugere-se que os óxidos de colesterol exercem parte de seu efeito aterogênico pela inibição da esterificação do colesterol na superfície da HDL, causando um distúrbio no transporte reverso do colesterol, além de aumentar o potencial aterogênico da LDL e VLDL.

Resumo em Inglês:

Cholesterol oxides are atherogenic and can affect the activity of diverse important enzymes for the lipidic metabolism. The effect of 7β-hydroxycholesterol, 7-ketocholesterol, 25-hydroxycholesterol, cholestan-3β,5α,6β-triol,5,6β-epoxycholesterol, 5,6α-epoxycholesterol and 7α-hydroxycholesterol on esterification of cholesterol by lecithin:cholesterol acyl transferase (LCAT, EC 2.3.1.43) and the transfer of esters of cholesterol oxides from high density lipoprotein (HDL) to low density lipoproteins (LDL) and very low density lipoproteins (VLDL) by cholesteryl ester transfer protein (CETP) was investigated. HDL enriched with increasing concentrations of cholesterol oxides was incubated with fresh plasma as source of LCAT. Cholesterol and cholesterol oxides esterification was followed by measuring the consumption of respective free sterol and oxysterols. Measurements of cholesterol and cholesterol oxides were done by gas-chromatography. 14C-cholesterol oxides were incorporated into HDL2 and HDL3 subfractions and then incubated with fresh plasma containing LCAT and CETP. The transfer of cholesterol oxide esters was followed by measuring the 14C-cholesterol oxide-derived esters transferred to LDL and VLDL. All the cholesterol oxides studied were esterified by LCAT after incorporation into HDL particles, competing with cholesterol by LCAT. Cholesterol esterification by LCAT was inversely related to the cholesterol oxide concentration. The esterification of 14C-cholesterol oxides was higher in HDL3 and the transfer of the derived esters was greater from HDL2 to LDL and VLDL. The results suggest that cholesterol esterification by LCAT is inhibited in cholesterol oxide-enriched HDL particles. Moreover, the cholesterol oxides-derived esters are efficiently transferred to LDL and VLDL. Therefore, we suggest that cholesterol oxides may exert part of their atherogenic effect by inhibiting cholesterol esterification on the HDL surface and thereby disturbing reverse cholesterol transport.

Resumo em Português:

As cascas do caule do Anacardium occidentale L. (Anacardiaceae), conhecido como cajueiro, são popularmente utilizadas no Brasil para o tratamento de doenças gástricas e inflamatórias. Este estudo teve como objetivo a avaliação farmacológica in vivo da atividade antiinflamatória do extrato acetônico (AE) obtido das cascas do A. occidentale, investigando os efeitos analgésico, antiedematogênico e inibitório sobre a quimiotaxia deste material botânico. A administração oral (p.o.) em camundongos com o AE (0,1; 0,3 e 1 g/kg) ou o controle positivo indometacina (10 mg/kg) inibiu as contorções abdominais induzidas pelo ácido acético em 18,9; 35,9; 62,9 e 68,9% respectivamente (ID50% = 530 mg/kg). Esta maior dose do AE também inibiu o edema de orelha produzido pelo óleo de cróton em 56,8% (indometacina, 10 mg/kg, p.o. - 57,6% de inibição). No teste da peritonite induzido pela carragenina, o AE (0,1; 0,3; e 1,0 mg/kg, p.o.) reduziu a migração de leucócitos para a cavidade peritoneal em 24,8; 40,5; e 49,6% respectivamente, enquanto que o controle positivo dexametasona (2 mg/kg, s.c.) inibiu a migração de leucócitos em 66,9%. Estes resultados indicam a presença de princípios ativos antiinflamatórios e antinociceptivos no extrato acetônico de Anacardium occidentale e reforçam o potencial terapêutico da planta em doenças que envolvem dor e inflamação.

Resumo em Inglês:

The stem bark of Anacardium occidentale L. (Anacardiaceae), commonly called cashew, is used in Brazilian traditional medicine for the treatment of gastric and inflammatory disorders. The present study was carried out to investigate the in vivo anti-inflammatory activities of the acetone extract (AE) of the stem bark of A. occidentale. We evaluated the pharmacological activities of this plant material through the analgesic, antiedematogenic and chemotaxic inhibitory effects produced by the AE. The oral administration (p.o.) of mice with the AE (0.1, 0.3 and 1.0 g/kg) or positive control indomethacin (10 mg/kg) inhibited acetic acid-induced writhing by 18.9, 35.9, 62.9 and 68.9%, respectively (ID50% = 530 mg/kg). The highest dose of the AE was able to inhibit croton oil-induced ear edema formation by 56.8% (indomethacin at 10 mg/kg, p.o. - 57.6% inhibition). When submitted to the carrageenan-induced peritonitis test, the AE (0.1, 0.3 and 1.0 g/kg, p.o.) impaired leukocyte migration into the peritoneal cavity by 24.8, 40.5 and 49.6%, respectively. The positive control, dexamethasone (2 mg/kg, s.c.), inhibited leukocyte migration by 66.9%. These results indicate the presence of anti-inflammatory and antinociceptive principles in the acetone extract of Anacardium occidentale, and reinforce the plant's potential therapeutic use against pain and inflammatory diseases.

Resumo em Português:

O extrato das cascas de Stryphnodendron obovatum submetido à cromatografia em coluna, Sephadex® LH-20, forneceu nove substâncias: ácido gálico (GA), ácido p-hidróxibenzóico (PHB), galocatequina (GC), epigalocatequina (EPG), 4'-O-metilgalocatequina (MGC), epigalocatequina-(4β→8)-epigalocatequina (EPEP), epigalocatequina-(4β→8)-galocatequina (EPGC), robinetinidol-(4α→8)-galocatequina (ROGC) e robinetinidol-(4β→8)-epigalocatequina (ROEP). A capacidade antioxidante in vitro pelos métodos do radical livre DPPH (IC50; μg/mL) e do complexo fosfomolibdênio (CAR) apresentou os seguintes resultados, respectivamente: extrato bruto 4,52 e 0,8242; fração acetato de etila 4,04 e 0,9537 e fração aquosa 5,58 e 0,9275 demonstrando possuírem capacidade antioxidante quando comparados com vitamina C 4,93 e 1,0. Os valores obtidos pelo método do radical livre DPPH com as substâncias isoladas foram: IC50 (μM): GA=8,89; PHB=10,12; GC=16,46; EPG=13,20; MGC=21,00; EPEP=6,89; EPGC=4,91; ROGC=7,78 e ROEP=6,20. Vitamina C e trolox mostraram valores de 30,11 e 30,10, respectivamente. Os dímeros mostraram maior atividade no sequestro de radicais livres, possivelmente relacionada com o número de hidroxilas. No entanto, substâncias com ausência de hidroxila na posição 5 do anel A (5-desoxi-proantocianidinas) não alteraram o poder antioxidante frente ao radical livre DPPH, tendo sido avaliadas aqui pela primeira vez. Entre os monômeros, parece haver uma relação direta com a estereoquímica. A presença de um radical metila no anel B reduziu significativamente a atividade da galocatequina. Todas as substâncias isoladas mostraram maior atividade do que a vitamina C e trolox, e estes não mostraram diferença significativa entre si.

Resumo em Inglês:

The extract from stem bark of Stryphnodendron obovatum Benth. was chromatographed on a Sephadex® LH-20 column, and yielded nine compounds: gallic acid (GA), p-hydroxybenzoic acid (PHB), gallocatechin (GC), epigallocatechin (EPG), 4'-O-methylgallocatechin (MGC), epigallocatechin-(4β→8)-epigallocatechin (EPEP), epigallocatechin-(4β→8)-gallocatechin (EPGC), robinetinidol-(4α→8)-gallocatechin (ROGC) and robinetinidol-(4β→8)-epigallocatechin (ROEP). Evaluation of the antioxidant capacity in vitro by the methods of DPPH free radical (IC50; μg/mL) and reduction of the phosphomolybdenum complex (RAC) gave the following results, respectively: crude extract 4.52 and 0.8242; ethyl-acetate fraction 4.04 and 0.9537; aqueous fraction 5.58 and 0.9275. The crude extract and ethyl-acetate fraction were shown to possess an antioxidant capacity comparable to that of vitamin C (4.93 and 1.0). The values obtained by the DPPH free-radical method for the isolated compounds were IC50 (μM): GA=8.89; PHB=10.12; GC=16.46; EPG=13.20; MGC=21.00; EPEP=6.89; EPGC=4.91; ROGC=7.78 and ROEP=6.20. Vitamin C and trolox showed 30.11 and 30.10, respectively. Dimers showed greater activity in scavenging free radicals, possibly related to the number of hydroxyls. However, compounds without a hydroxyl at position 5 of the A-ring (5-deoxy-proanthocyanidins) did not change the antioxidant activity of the DPPH free radical, as evaluated here for the first time. Among the monomers, there appeared to be a direct relationship in scavenging of free radicals because of the stereochemistry of the compounds. The presence of a methyl radical on the B-ring significantly reduced the scavenging of free radicals of gallocatechin. All compounds showed greater scavenging of radicals than vitamin C and trolox, and these two compounds showed no significant difference from each other.

Resumo em Português:

O glaucoma é definido como uma neuropatia óptica, caracterizada por perda de campo visual e lesão do nervo óptico, sendo considerado como a segunda causa de cegueira no mundo, podendo ser evitada pelo uso de colírios antiglaucomatosos. A falta de adesão ao tratamento medicamentoso pode culminar com perda da visão. O objetivo do trabalho foi revisar dados da literatura a respeito de possíveis fatores intervenientes para a não adesão à terapêutica medicamentosa e relatar taxas de não adesão estimadas. Foi realizada uma revisão sistematizada sobre o assunto, abrangendo o período de janeiro a junho de 2006. Foram pesquisados artigos em dois bancos de dados, o da National Library of Medicine (PUBMED) e o de Literatura Latino Americana e do Caribe em Ciências da Saúde (LILACS), utilizando-se as seguintes palavras-chave: glaucoma, adesão do paciente, não adesão do paciente, tratamento e colírios. Foram levantados 199 artigos no PUBMED, nas línguas inglesa e francesa. Não foram encontrados artigos no LILACS. A partir dos critérios de inclusão e exclusão, foram selecionados 27 artigos, sendo 25 originais e duas revisões. Foram averiguados 12 possíveis fatores intervenientes para não adesão, bem como estimativas de taxas de não cooperação ao tratamento. As taxas de não adesão variaram de 4,6% a 59%. Dois fatores, 'esquecimento' e 'intervalo inadequado entre as doses', foram associados ao não-cumprimento da terapêutica medicamentosa. Raça, custo do tratamento, efeitos adversos, número de doses instiladas, doenças coexistentes e número de colírios utilizados tiveram resultados contraditórios, não podendo afirmar-se que os mesmos contribuíram para a não adesão. Idade, sexo, nível de escolaridade e perda de campo visual não foram associados à não adesão. Os pacientes glaucomatosos tenderam a descumprir o tratamento medicamentoso. A ampla variação nas taxas de não adesão pode ter sido influenciada pela dificuldade dos autores em definir a não adesão e pela variância de metodologias aplicadas para estimar a mesma. Mais estudos são necessários para uma melhor avaliação destes 12 possíveis fatores levantados.

Resumo em Inglês:

Glaucoma is defined as an optic neuropathy, characterized for loss of visual field and injury of the optic nerve, being considered as the second cause of blindness in the world, which could be prevented by the use of antiglaucoma eyedrops. The lack of adhesion of the patient to the drug treatment can culminate with loss of the vision. The objective was to revise possible literature data regarding intervening factors for noncompliance and explain estimated rates of noncompliance. A systematic review about the subject was carried out in the period of January to June of 2006. Articles had been searched in two data bases, in the National Library of Medicine (PUBMED) and in the Literature Latin American and Caribbean Health Sciences (LILACS) using the following keywords: glaucoma, compliance of the patient, noncompliance of the patient, treatment and eyedrops. In PUBMED, 199 articles were collected, written in English and French languages. No article was found in LILACS. Considering the inclusion and exclusion criteria, 27 articles were selected, with 25 originals and two reviews. Twelve possible intervening factors for noncompliance were raised, as well as estimates for rates of noncompliance. The noncompliance rates varied from 4.6% up to 59%. Two factors, forgetfulness and inadequate between-doses interval, had been associated to noncompliance of the drug therapy. The factors race, adverse effects, treatment cost, number of instilled doses, coexisting illnesses and number of eyedrops used, had resulted contradictory, being impossible to affirm that they have contributed for noncompliance. Age, sex, educational level and loss of visual field, had not been associated with noncompliance. The glaucoma patients tended to disregard the drug treatment. The wide variation in noncompliance rates could be an influence from the authors' difficulty to define the noncompliance and the variety of methodologies used to estimate it. More studies are necessary for a better evaluation of these 12 raised factors.

Resumo em Português:

O gene CYP2C19 apresenta polimorfismo genético, com impacto importante na farmacocinética de diversos fármacos de importância clínica. O objetivo deste estudo foi avaliar a correlação entre genótipo e fenótipo de CYP2C19 em um grupo de 38 voluntários brasileiros, avaliando a capacidade de predição do fenótipo a partir de testes de genotipagem. Para a fenotipagem, utilizou-se omeprazol (OME) como fármaco-sonda para CYP2C19, empregando sua razão metabólica de hidroxilação como indicador fenotípico. Amostras de sangue foram coletadas antes e três horas após a administração oral de 20mg do fármaco. As concentrações plasmáticas de OME e seu metabólito foram determinadas por cromatografia líquida de alta eficiência. A genotipagem de CYP2C19 foi realizada através de ensaio baseado na reação em cadeia da polimerase em tempo real, identificando os alelos *1 (completamente funcional),*2 e *3 (nulos). Pela fenotipagem foi possível estimar a presença de 3 metabolizadores lentos, 34 rápidos e 1 ultra-rápido; enquanto pela genotipagem foi determinada a presença de 4 metabolizadores lentos, 23 rápidos e 11 intermediários. Os grupos de voluntários classificados de acordo com o número de alelos ativos apresentaram diferenças significativas entre as razões metabólicas de hidroxilação de omeprazol. Entretanto, indivíduos com o mesmo genótipo apresentaram fenótipos diferentes. Desta forma, a fenotipagem apresenta-se como alternativa mais promissora para a individualização das doses de fármacos substratos de CYP2C19.

Resumo em Inglês:

The CYP2C19 gene presents polymorphism affecting the pharmacokinetics of several drugs of clinical importance. The purpose of this study was to investigate the correlation between CYP2C19 genotype and metabolic phenotype in a group of 38 Brazilian volunteers, evaluating the phenotype prediction capacity of the genotyping procedure. For CYP2C19 phenotyping, omeprazole was used as the probe drug, using the hydroxylation metabolic ratio as the phenotypic indicator. Venous blood samples were drawn before and three hours after an oral administration of 20 mg omeprazole. The plasma concentrations of omeprazole and hydroxy-omeprazole were determined by high performance liquid chromatography. The genotyping assay was carried out using a Real-Time-PCR-based assay, identifying the alleles *1 (completely functional), *2, *3 and *4 (null). The phenotyping procedure estimated the presence of 4 poor, 34 extensive and 1 ultra-extensive metabolizer. The genotyping identified 4 poor, 23 extensive and 11 intensive metabolizers. The groups of volunteers classified according to the number of active alleles of CYP2C19 had significant differences in the metabolic ratios of omeprazole hydroxylation. However, volunteers exhibiting the same number of active alleles presented different phenotypes. Therefore, the phenotyping of CYP2C19 is a more promising alternative to dose individualization of CYP2C19 substrate drugs.

Resumo em Português:

O óleo essencial obtido das flores de Aster lanceolatus foi submetido a CG-EM e apresentou como resultado treze substâncias, entre elas o óxido de cariofileno com a maior concentração. A água aromática obtida durante o processo de extração do óleo essencial foi encaminhada para teste alelopático, a qual demonstrou ser capaz de inibir a germinação e crescimento de Lactuca sativa.

Resumo em Inglês:

The essential oil obtained from flowers of Aster lanceolatus was submitted the CG-MS and presented as result thirteen substances with largest concentration; among them, the caryophyllene oxide with the larger one. The aromatic water obtained during the extraction process of this essential oil was forwarded to allelopathic test, and demonstrated to be capable to inhibit the germination and growth of Lactuca sativa.

Resumo em Português:

O presente trabalho teve como objetivo avaliar propagandas e publicidades impressas de alimentos infantis, bicos, chupetas e mamadeiras, além das veiculadas em rádio, TV e internet, para verificar o cumprimento da Norma Brasileira de Comercialização de Alimentos para Lactentes e Crianças de Primeira Infância (NBCAL). Também foi realizada a aquisição de bicos, mamadeiras e chupetas em "lojas de 1,99" e de departamento, para a verificação de rotulagem de acordo com a NBCAL. O desenvolvimento da pesquisa foi realizado no período de maio a julho de 2006, no município de Juiz de Fora, MG, mediante amostragem não representativa, de conveniência. A amostra constituiu-se de 680 peças publicitárias. Os resultados foram analisados pela estatística descritiva. Das 680 peças publicitárias analisadas, 564 (83,0%) não cumpriram a NBCAL. Foram encontradas irregularidades em 100% das amostras captadas em rádio, TV, jornais, revistas, hospitais e farmácias; em 70,1% das amostras captadas em supermercados; em 37% das amostras captadas em clínicas médicas e em 86,6% das captadas na internet. Concluiu-se que há necessidade de intensificar o monitoramento em caráter contínuo e que as ações educativas relativas à importância do aleitamento materno devem ser direcionadas para as mães, indústrias produtoras e empresas que comercializam alimentos infantis.

Resumo em Inglês:

This work aimed to evaluate advertisement of baby food, rubber nipples, pacifiers and nursing bottles through newspapers as well as on TV, radio, and the internet, in order to check whether the 'Brazilian Norm for Commercialization of Food for Nursling and Children of First Infancy, Rubber Nipples, Pacifiers and Nursing Bottles' (Norma Brasileira de Comercialização de Alimentos para Lactentes e Crianças de Primeira Infância, Bicos, Chupetas e Mamadeiras - NBCAL) has been complied. Samples of all the items above were acquired at discount and department stores to check whether labeling was in compliance with the NBCAL. The development of this research as well as the analyses of commercial promotion were carried out in Juiz de Fora - state of Minas Gerais, from May to July 2006, using convenient, non-representative sampling composed of 680 pieces of advertisement. The results obtained through descriptive statistics showed that 564 of the 680 samples analyzed, or 83.0%, did not meet the NBCAL. Irregularities were detected in 100% of the samples advertised on the media and found in hospitals and drugstores; in 70.1% of the samples purchased at supermarkets, in 37% of those from medical clinics and in 86.6% of those found on the internet. The evidences showed that monitoring must be carried out continuously and educational campaigns on the importance of breast-feeding for the full development of children must be addressed to mothers, the food industry and commercial establishments.

Resumo em Português:

O efeito inotrópico da fração aquosa (AqF) do extrato acético das folhas de Psidium guajava L. foi investigado em átrio esquerdo de cobaia. A força miocárdica foi medida isometricamente (27 ± 0,1 ºC; 2 Hz). A AqF (100 μg/mL) reduziu a contratilidade em até 85 ± 9,4 % (n = 4; p < 0,001; Fcalc = 51,70; F(0,01; 4; 21) = 5,09; CE50 = 14,28 ± 3 μg/mL) de forma dependente da concentração. Este efeito foi reduzido pelo tetraetilamônio (TEA, 20 mM) que também aumentou a CE50 de 14,28 ± 3 μg/mL para 50 ± 7 μg/mL (n = 4; p < 0,001; Fcalc = 282,13; F(0,01; 21; 66) = 2,36). A AqF (100 μg/mL) deslocou para a direita a curva concentração-efeito do CaCl2, aumentando a CE50 de 2170 ± 112 para 2690 ± 132 μM (n = 3; p < 0,001; Fcalc = 220,80 ; F(0,01; 29; 60) = 2,19). Por outro lado, o L-NAME (100 μM) não alterou o efeito inotrópico da AqF (n = 3; p > 0,05), sugerindo que a via do óxido nítrico não participa do mecanismo de ação da AqF. Conclui-se que a AqF deprime a contratilidade atrial por reduzir a entrada de cálcio nas células miocárdicas e por abrir canais de potássio deste tecido.

Resumo em Inglês:

The negative inotropic effect of aqueous fraction (AqF) obtained from the acetic extract of Psidium guajava L leaf was investigated on the guinea pig left atrium. Myocardial force was measured isometrically (27 ± 0.1 ºC, 2 Hz). AqF (100 μg/ml) reduced contractility of about 85 ± 9.4 % (n = 4, p < 0.001, Fcalc = 51.70, F(0.01; 4; 21) = 5.09, EC50 = 14.28 ± 3 μg/mL) in a concentration-dependent fashion. This effect was reduced by 20 mM of tetraethylammonium (TEA), increasing EC50 to 50 ± 7 μg/ml (n = 4, p < 0.001, Fcalc = 282.13; F(0.01; 21; 66) = 2.36). AqF (100 μg/ml) shifted to the right the CaCl2 concentration-effect curve, increasing the EC50 from 2170 ± 112 to 2690 ± 132 μM (n = 3, p < 0.001, Fcalc = 220.80 ; F(0.01; 29; 60) = 2.19). L-NAME (100 μM) did not modify the AqF inotropic effect (n = 3, p > 0.05) sugesting that the oxide nitric pathway did not participate of the action mechanism of AqF. We can conclude that AqF depresses the atrial contractile by reducing the calcium entry in myocardial cells and also by openenig potassium channels of cardiac tissue.

Resumo em Português:

Curatella americana L., comumente conhecida como "lixeira" no Brasil, é utilizada em medicina popular para tratamento de úlceras e inflamações. O presente trabalho teve como objetivo avaliar o potencial citotóxico e genotóxico do extrato etanólico das cascas de C. americana utilizando o Induteste SOS. Para avaliar a citotoxicidade da planta, depois de tratadas com diferentes concentrações do extrato, culturas de E. coli WP2s(λ) foram diluνdas em tampão M9 e semeadas em placas LB. Para avaliar a genotoxicidade da planta, a cepa lisogênica WP2s(λ) de E. coli foi tratada com diferentes concentrações do extrato. Em seguida, esta foi adicionada à cepa indicadora (RJF013) e ambas foram semeadas em placas em meio LB(1/2)(malt)(amp). Todas as culturas foram incubadas por 24 h a 37 °C. Posteriormente, o número total de colônias e o número de centros infecciosos foram computados para a avaliação da citotoxidade e da genotoxicidade desta planta, respectivamente. Os resultados mostraram que embora o extrato de C. americana não tenha modificado a sobrevivência bacteriana (p > 0,05), provocou aumento significativo (p < 0,05) na indução do profago λ, especialmente nas concentrações mais altas. Assim, concluiu-se que o extrato etanólico das cascas de C. americana não apresentou atividade citotóxica, mas foi observada ação genotóxica direta.

Resumo em Inglês:

Curatella americana L., commonly known as "lixeira" in Brazil, has been used in folk medicine to treat ulcers and inflammations. The purpose of the present work was to evaluate the cytotoxic and genotoxic potential of the ethanolic extract of C. americana stem bark using the prophage λ induction test (SOS inductest). To evaluate the cytotoxicity of this plant, after treatment with different concentrations of the extract, Escherichia coli WP2s(λ) cultures were diluted in M9 buffer, inoculated into LB plates, and incubated for 24 h at 37 °C. To assess genotoxicity, the lysogenic strain E. coli WP2s(λ) was treated with different concentrations of the extract. Then, the lysogenic strain was added to the indicator strain (RJF013), LB(1/2)(malt/amp), seeded into plates with the matches, and incubated for 24 h at 37 °C. After this period, the total number of colonies and the number of plaques were counted to evaluate C. americana cytotoxicity and genotoxicity, respectively. Our results showed that although the extract of "lixeira" did not modify the survival of bacteria (p > 0.05), it caused a significant increase in prophage λ induction, especially at the higher concentrations (p<0.05). Therefore, we conclude that the ethanolic extract of C. americana stem bark did not present cytotoxic effect, but some genotoxic potential was observed.

Resumo em Português:

Estudaram-se as propriedades de comprimidos flutuantes de metronidazol/Methocel K4M de liberação controlada, variando-se a proporção do lubrificante, ácido esteárico, nas formulações com e sem bicarbonato de sódio. As variáveis estudadas incluem propriedades tecnológicas dos comprimidos, tais como dureza, pressão de ejeção, perfil de liberação do fármaco, cinética de hidratação e comportamento de flutuação. A presença de ácido esteárico e do bicarbonato de sódio melhora o comportamento de flutuação para mais de 8 horas. O volume de hidratação, a dureza e a pressão de ejeção do comprimido decrescem à medida que o conteúdo de ácido esteárico e de polímero diminui. A dissolução do fármaco aumenta com o aumento das proporções de ácido esteárico e a diminuição das proporções de polímero nos comprimidos. A presença de bicarbonato de sódio amplia as diferenças na dissolução produzidas pelo ácido esteárico. Estes resultados são atribuídos à coesão decrescente das matrizes, com o aumento da quantidade de ácido esteárico e a redução da proporção de polímero. Bolhas de dióxido de carbono produzidas pelo bicarbonato de sódio expandem as matrizes, facilitando a dissolução, embora a presença delas obstrua, também, a difusão através da camada de gel hidratado.

Resumo em Inglês:

The properties of metronidazole/Methocel K4M sustained release floating tablets have been studied varying the proportion of the lubricant, stearic acid, on formulations with and without sodium bicarbonate. The variables studied include technological properties of the tablets such as tablet hardness and ejection pressure, the drug release profile, the hydration kinetics and the floating behaviour. The presence of stearic acid and sodium bicarbonate improves the floating behaviour for more than 8 hours. The hydration volume, the tablet hardness and the ejection pressure decrease as the stearic acid content increases and the polymer content decreases. Drug dissolution increases with increasing proportions of stearic acid and decreasing proportions of the polymer in the tablets. The presence of sodium bicarbonate extends the differences in dissolution produced by stearic acid. These results are attributed to decreasing matrices coherence with an increasing quantity of stearic acid and a reducing polymer proportion. The carbon dioxide bubbles produced by sodium bicarbonate expand the matrices facilitating the dissolution, although their presence obstructs also the diffusion path through the hydrated gel layer.

Resumo em Português:

Atualmente, a hipertensão arterial é uma das maiores causas de morte e de doenças cardiovasculares. Os vasodilatadores são freqüentemente utilizados no tratamento da hipertensão. Extratos hidroalcoólicos de Alpinia purpurata de campo e de A. zerumbet cultivada in vitro sob diferentes reguladores de crescimento vegetal foram ensaiados no leito mesentérico de ratos Wistar. Os extratos de A. purpurata e A. zerumbet produziram efeito vasodilatador com padrão de resposta dose-dependente de duração prolongada. Extratos da espécie A. purpurata tiveram efeito vasodilatador de 87% na dose de 60 μg. O extrato obtido de folhas de A. zerumbet oriundas das culturas mantidas em meio contendo AIA (ácido indol acético) inibiu o relaxamento (17,4%) na dose de 90 μg em relação ao controle (MS0), com o qual foi verificado melhor efeito vasodilatador (60%). Estes resultados estão de acordo com a concentração de fenóis totais que foi 50% menor para os extratos de plantas cultivadas in vitro em AIA. A espécie A. purpurata foi pela primeira vez ensaiada quanto à atividade vasodilatadora. Os resultados obtidos indicaram a presença de substâncias fenólicas provavelmente correlacionadas à ação terapêutica de A. purpurata.

Resumo em Inglês:

Nowadays, the high blood pressure is one of the main causes of death and cardiovascular diseases. Vasodilator drugs are frequently used to treat arterial hypertension. Experiments were undertaken to determine whether hydroalcoholic extracts obtained from leaves of field-grown Alpinia purpurata and A. zerumbet cultured in vitro under different plant growth regulators induce a vasodilator effect on Wistar rat mesenteric vascular bed pre-contracted with norepinephrine. Plant extracts were able to induce a long-lasting endothelium-dependent vasodilation. Efficiency on activity of A. purpurata reached 87% at concentration of 60 μg. The extract of A. zerumbet maintained in medium containing IAA, induced the relaxation (17.4%) at 90 μg, as compared to the control (MS0) that showed a better vasodilator effect (60%). These results are in agreement with the quantification of phenolic compounds in the extracts, which were 50% lower for those plants cultured in IAA. A. purpurata was assayed for the first time in relation to its vasodilator activity. This paper showed a strong probability of correlation between the pharmacological activities of A. purpurata with their content in phenolic compounds.

Resumo em Português:

As máscaras faciais peel off a base de álcool polivinílico (PVA) são formulações que, após a aplicação e secagem, formam um filme oclusivo sobre a face e, após sua remoção, conferem limpeza, ação tensora e hidratação à pele, retirando células mortas do estrato córneo, resíduos e outros materiais depositados. O extrato de soja fermentado por Bifidobacterium animalis possui açúcares, aminoácidos, peptídeos, e alto teor de isoflavonas na forma livre, quando comparado ao leite não fermentado, propiciando benefícios às formulações cosméticas, como ação antienvelhecimento, hidratação, efeito tensor e emoliência. As bases cosméticas de máscaras faciais peel off, acrescidas de extrato de soja fermentado 5,0% p/p, foram submetidas aos ensaios de Estabilidade Preliminar e Acelerada, avaliando-se 8 preparações em diversas condições de temperatura (-10,0; 5,0; 22,0 e 45,0 ºC) e tempo (máximo de 15 dias), em relação à condição inicial (48 h após o preparo). As variáveis observadas envolveram: características organolépticas, valor de pH, viscosidade aparente e tempo de secagem do filme. A preparação contendo 17,0% p/p de PVA e 0,5% p/p de goma guar foi a selecionada dentre as oito preparações elaboradas inicialmente, por ter apresentado melhor desempenho no teste de estabilidade, sendo recomendado o armazenamento em temperatura reduzida (5,0 ºC).

Resumo em Inglês:

Peel off facial masks, based on polyvinyl alcohol (PVA), are formulations that, after application and drying, form an occlusive film over the face. After removing, they provide cleanness, tensor and moisturizing effects, removing dead cells, residues and other materials deposited on the stratum corneous. The soybean extract fermented by Bifidobacterium animalis has sugars, amino acids, peptides, proteins and free isoflavonoids in high concentrations, when compared to the unfermented extract, providing benefits to the cosmetic formulations like anti-aging effect, moisture, tensor action and emollience. The cosmetic bases of peel off facial masks, added with 5.0% w/w of fermented soybean extract, were submitted to Preliminary and Accelerated Stability Studies. Eight (8) preparations were evaluated in several conditions of temperature (-10.0, 5.0, 22.0 and 45.0 ºC) and time (maximum of 15 days), comparing the results with the initial condition (48 h after preparation). The variables observed were: organoleptic characteristics, pH and appearing viscosity value and film drying time. The preparation containing 17.0% w/w of PVA and 0.5% w/w of guar gum was selected between the eight preparations initially prepared, because it presented the best performance in the stability test, being recommended storage at low temperatures (5.0 ºC).

Resumo em Português:

Investigou-se o conteúdo de α e β-caroteno e avaliou-se o valor pro-vitamínico A de quatro hortaliças folhosas comercializadas em mercados locais e feira- livre de Viçosa, MG durante a primavera e o inverno de 2002. Os carotenóides foram analisados por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE). O α-caroteno foi detectado em todas as amostras analisadas na primavera, porém no inverno, somente algumas amostras de alface crespa e lisa, e couve apresentaram tal carotenóide. O β-caroteno foi encontrado, em quantidades apreciáveis, em todas as hortaliças folhosas analisadas. O teste de Duncan (α=5%) detectou que o conteúdo de α-caroteno em alface crespa e o valor de vitamina A em agrião de folha larga foram estatisticamente superiores na primavera. Os teores médios de β-caroteno e de valor de vitamina A para agrião de folha larga e hidropônico, alface crespa e lisa, couve e espinafre foram: 7544; 8751; 2584; 2792; 8193; 5338 μg/100g e 666; 760; 227; 238; 698; 460 μg RAE/100g, respectivamente. Todas as hortaliças folhosas analisadas constituem importantes fontes de provitamina A e suprem grande parte das recomendações diárias de crianças e adultos.

Resumo em Inglês:

This study investigated the α- and β-carotene content and provitamin A value of four leafy vegetables sold at local and street markets in Viçosa, MG, Brazil, in the spring and winter of 2002. Carotenoids were analyzed by high-performance liquid chromatography. α-Carotene was detected in all samples sold during spring, but was only present in a few samples of smooth and curly lettuce and kale in winter. β-Carotene was found in marked quantities in all leafy vegetables analyzed. Duncan's test (α = 5%) showed significantly higher α-carotene content in curly lettuce and vitamin A value in large-leaved watercress in the spring. Mean β-carotene content and vitamin A value were 7544, 8751, 2584, 2792, 8193, and 5338 μg/100 g and 666, 760, 227, 238, 698, and 460 μg RAE/100 g in large-leaved and hydroponic watercress, smooth and curly lettuce, kale and spinach, respectively. All leafy vegetables analyzed represent important sources of provitamin A and supply an important part of the daily requirements of children and adults.

Resumo em Português:

Dois métodos espectrofotométricos novos, usando o permanganato como o reagente oxidimétrico para a determinação da olanzapina (OLP) foram utilizados e validados de acordo com as diretrizes atuais do ICH. Os métodos envolveram a adição de excesso conhecido de permanganato à OLP em meio ácido ou alcalino, determinando-se o permanganato que não reagiu em 550 nm (método A), ou pela cor verde-azulada do manganato a 610 nm (método B). A diminuição da absorbância no método A ou o aumento da absorbância no método B, em função da concentração de OLP, foi medida e relacionada à concentração de OLP. Sob condições otimizadas, a lei de Beer foi obedecida, nas faixas de concentração de 2,0 a 20 e 1,0 a 10 ao μg mL-1, no método A e no método B, respectivamente. Os valores de absortividade molar foram de 1,34 x 104 e 2,54 x 104 l mol-1cm-1 para o método A e para o método B, respectivamente, e as sensibilidades respectivas de Sandell foram de 0,0233 e 0,0123 μg cm-2. Os LOD e os LOQ para o método A calculados foram 0,37 e 1,13 μg mL-1e os valores correspondentes para o método B foram 0,16 e 0,48 μg mL-1. A precisão intermediária, expressa como RSD, encontrou-se na faixa de 0,51 a 2,66%, e a exatidão, expressa como o erro relativo, variou de 0,79 a 2,24%. Os métodos propostos foram aplicados com sucesso ao ensaio de OLP em comprimidos comerciais, com porcentagens médias de recuperação de 102± 1,59% (método A) e de 101± 1,53% (método B). A exatidão e a confiabilidade dos métodos foram confirmadas executando testes de recuperação através de procedimento padrão de adição.

Resumo em Inglês:

Two new spectrophotometric methods using permanganate as the oxidimetric reagent for the determination of olanzapine (OLP) were developed and validated as per the current ICH guidelines. The methods involved the addition of known excess of permanganate to OLP in either acid or alkaline medium followed by the determination of unreacted permanganate at 550 nm (method A) or bluish-green color of manganate at 610 nm (method B). The decrease in absorbance in method A or increase in absorbance in method B as a function of concentration of OLP was measured and related to OLP concentration. Under optimized conditions, Beer's law was obeyed over the ranges 2.0 to 20 and 1.0 to 10 μg mL-1 in method A and method B, respectively. The calculated molar absorptivity values were 1.34 x 10(4) and 2.54 x 10(4) l mol-1cm-1 for method A and method B respectively, and the respective Sandell sensitivities were 0.0233 and 0.0123 μg cm-2. The LOD and LOQ for method A were calculated to be 0.37 and 1.13 μg mL-1and the corresponding values for method B were 0.16 and 0.48 μg mL-1. Intermediate precision, expressed as RSD was in the range 0.51 to 2.66 %, and accuracy, expressed as relative error ranged from 0.79 to 2.24 %. The proposed methods were successfully applied to the assay of OLP in commercial tablets with mean percentage recoveries of 102 ±1.59 % (method A) and 101 ±1.53 % (method B). The accuracy and reliability of the methods were further confirmed by performing recovery tests via standard addition procedure.

Resumo em Português:

O uso de antissépticos bucais tem sido uma das preocupações dos profissionais de saúde considerando a diversidade de produtos, o que traz a insegurança sobre qual é o mais adequado. Objetivou-se avaliar a suscetibilidade de Staphylococcus spp. isolado da saliva de indivíduos adultos da comunidade e do hospital frente a antissépticos bucais. Os antissépticos avaliados foram: solução de Cloreto de Cetilpiridínio, Listerine® e Neen®. Na coleta de saliva para o isolamento do Staphylococcus spp. utilizou-se o swab de alginato de cálcio. O processamento microbiológico envolveu o crescimento, isolamento, identificação das cepas, determinação da DIM. Foi considerada DIM a maior diluição que inibiu completamente as cepas. A eficácia dos produtos foi avaliada por meio da análise de variância (ANOVA) bilateral com medidas repetidas, e pelo método de ajuste de Bonferroni nas comparações múltiplas, com um nível de significância α=0,05. Totalizou-se 80 cepas de Staphylococcus spp. sendo 40 isoladas de pacientes da UTI e 40 de indivíduos da comunidade. Comparando os resultados é possível verificar que a solução de cloreto de cetilpiridínio apresentou melhores resultados em relação aos demais produtos, ou seja, 39 (97,5%) das cepas hospitalares DIM 1:128 e da comunidade 37 (92,5%) DIM 1:64. Para Neen® nos dois grupos a DIM foi de 1:2 e 1:4. Listerine® apresentou o pior resultado em termos da DIM, sendo que 65% das cepas da comunidade e 10% hospitalar não foram inibidas na diluição 1:2.

Resumo em Inglês:

The use of mouthwashes in critical patients has been a source of concern for health professionals due to the diverse range of products, causing uncertainty about which is the most indicated. This study aimed to assess the susceptibility of Staphylococcus spp. isolated in the saliva of individuals from the community and patients in Intensive Care Units (ICU) as to antiseptic mouthwashes. The following oral antiseptics were assessed: cetylpyridinium chloride solution, Listerine® and Neen®. Calcium alginate swab was used for saliva collection to isolate Staphylococcus spp. Microbiological processing involved growth, isolation, strain identification and determination of MID (maximum inhibitory dilution). MID was considered the greatest dilution that completely inhibited the strains. The products efficacy was analyzed by a two-factor ANOVA repeated measures and by Bonferroni adjustments in multiple comparisons, considering a significance level of α=0.05. In total, 80 strains of Staphylococcus spp. were isolated, 40 from ICU patients and 40 from community individuals. MID results revealed that cetylpyridinium chloride solution presented better results in comparison to other products, that is, 39 (97.5%) strains from hospital patients with MID 1:128, and 37 (92.5%) of individuals from the community had MID 1:64. Neen® inhibited all strains in both groups at a dilution from 1:2 to 1:4. Listerine® presented the worst MID results, 65% of the strains from individuals from the community and 10% of hospital strains were not inhibited at a dilution of 1:2.

Resumo em Português:

A gentamicina é um complexo antibiótico de largo espectro, produzido por actinomicetos do gênero Micromonospora e classificado entre os antibióticos aminoglicosídeos, utilizado no tratamento de infecções graves, devidas a microrganismos Gram-negativos. Alterações da sua atividade antimicrobiana, não demonstradas pelos ensaios químicos, podem ser avaliadas pelos ensaios microbiológicos. O objetivo deste trabalho foi comparar os delineamentos experimentais 5 x 1, 2 x 2 e 3 x 1, avaliando-se os parâmetros de validação de especificidade, linearidade, faixa ou intervalo, precisão e exatidão para cada delineamento experimental em diferentes níveis de concentração, apresentações e lotes. O plano de trabalho constituiu-se na realização de 81 ensaios (em 3 réplicas) de doseamento microbiológico de gentamicina. As concentrações das soluções empregadas foram preparadas numa faixa de 1,0 μg/mL a 5,0 μg/mL, diluídos em tampão fosfato 0,1 M pH 8,0. O meio utilizado foi o meio antibiótico no. 11, com Staphyloccocus epidermidis (ATCC 12228). Empregou-se 21 mL de meio como camada base e 4 mL de meio inoculado à 1% como camada superfície. As placas foram incubadas por 18 horas à 37 ± 1 °C. Os três delineamentos empregados apresentaram especificidade adequada para análise de creme dermatológico e solução injetável contendo sulfato de gentamicina. Também apresentaram exatidão e linearidade no intervalo avaliado. Os delineamentos não apresentaram diferença significativa quanto a precisão. Os resultados foram comparados através da determinação de índices de capacidade do sistema de medição. A analise estatística demonstrou que não há diferença significativa entre os resultados obtidos pelos delineamentos 5 x 1, 2 x 2 e 3 x 1, sendo equivalentes e intercambiáveis.

Resumo em Inglês:

Gentamicin is a broad-spectrum antibiotic complex produced by actinomycetes belonging to Micromonospora genus and classified among aminoglycoside antibiotics, used in the treatment of serious infections derived from Gram-negative microorganisms. Alterations of their antimicrobial activity not shown in chemical assays can be evaluated through microbiological assays. The aim of this work was to compare 5 x 1, 2 x 2 and 3 x 1 experimental designs, evaluating validation parameters of specificity, linearity, range, precision, and accuracy for each experimental design in different levels of concentration, presentation, and lots. It consisted of 81 assays (in 3 replicas) of gentamicin microbiological dosage. The concentrations of the solutions used were employed in a range from 1.0 μg/mL to 5.0 μg/mL, diluted in phosphate buffer 0.1 M pH 8.0. Antibiotic medium number 11 was used, with Staphyloccocus epidermis (ATCC 12228). 21ml of medium were used as base layer and 4 ml of medium inoculated at 1% were used as surface layer. The dishes were incubated for 18 hours at 37 ± 1 ºC. The three designs employed showed adequate specificity for analysis of dermatological cream and injectable solution containing gentamicin sulphate. They also showed accuracy and linearity in the range evaluated, but not a significant difference concerning precision. The results were compared by means of the determination of the rates of measurement system capacity. The statistical analysis demonstrated that there is no significant difference among the results obtained through 5 x 1, 2 x 2, and 3 x 1, being these equivalent and interchangeable.

Resumo em Português:

O teste cutâneo para alergia imediata a penicilina é o único teste validado internacionalmente, sendo que sua grande utilidade reside na avaliação de pacientes com história positiva de alergia a penicilina. O teste positivo para determinantes principais e secundários da penicilina apresenta um valor preditivo positivo de 50% e valor preditivo negativo de 99%. Em nosso meio, o Ministério de Saúde disponibiliza um protocolo para o preparo dos reagentes, uma vez que os mesmos não estão disponíveis comercialmente. Como o referido protocolo não apresenta maiores detalhes sobre o cuidado relativo às etapas de preparo das soluções, bem como faltam algumas considerações no que tange a realização do teste, propusemo-nos no presente trabalho operacionalizar o teste, avaliando de forma crítica e minuciosa cada etapa, de forma que outros profissionais possam reproduzi-lo de maneira mais segura e eficaz.

Resumo em Inglês:

The penicillin allergy skin testing is the only accurate and reliable test for penicillin hypersensitivity mediated by IgE. It is useful for identifying patients with doubtful history of allergy. Positive test for major and minor determinants presents a positive predictive value of 50% and negative predictive value of 99%. In Brazil, the Ministry of Health suggests a protocol for in house made reagents, since they are not commercially available. As the referred protocol does not mention some important details about the test procedures, we propose in the present work to implement them, critically evaluating each step in order to allow the protocol establishment at any health service, with quality and safety.

Resumo em Português:

Tanacetum parthenium (tanaceto) é uma planta medicinal comercializada no mundo todo para tratamento de enxaqueca. Seu efeito farmacológico é creditado principalmente à lactona sesquiterpênica partenolídeo e flavonóides. Até o momento não existem estudos sobre a padronização de pré-formulações ou o desenvolvimento de fitoterápicos com tanaceto. Logo, o objetivo deste trabalho foi obter comprimidos de revestimento entérico a partir de extrato seco e padronizado de tanaceto. Neste trabalho, o extrato seco do tanaceto obtido pelo método de spray drying foi avaliado quanto ao teor de partenolídeo, presença da santina, teor de flavonóides totais, solubilidade do partenolídeo, tamanho de partícula, ângulo de repouso, densidade, análise higroscópica e teor de umidade. A partir do extrato seco obtiveram-se comprimidos que foram revestidos em leito de jorro. Os comprimidos revestidos foram avaliados com relação ao peso médio, friabilidade, dureza e desintegração. O teor de flavonóides totais e de partenolídeo no extrato seco foram 1,31% e 0,76% (p/p), respectivamente. O extrato seco apresentou características farmacotécnicas satisfatórias permitindo a obtenção de comprimidos pelo método de compressão direta. As propriedades dos comprimidos revestidos estão de acordo com as especificações da literatura. Os procedimentos utilizados nesse trabalho podem ser utilizados para obter extrato seco e fitoterápicos de T. parthenium com alto padrão de qualidade.

Resumo em Inglês:

Tanacetum parthenium (feverfew) is an herb that is commercialized worldwide as a therapeutic treatment for migraine. Its pharmacological effect is mainly due to the presence of the sesquiterpene lactone parthenolide as well as of flavonoids. So far, there are no studies on standardization of pre-formulations or phytomedicines containing this herb. The present study aimed at developing a pre-formulation using a standardized spray-dried extract of feverfew and further designing and standardizing enteric coated tablets. In this work, the spray-dried extract of feverfew was evaluated for its parthenolide, santin and total flavonoid content, parthenolide solubility, particle size, tapped density, hygroscopicity, angle of repose and moisture content. Tablets containing the spray-dried extract were tested for their average weight, friability, hardness, and disintegration time. The total flavonoid and parthenolide contents in the spray-dried extract were 1.31 % and 0.76% w/w, respectively. The spray-dried extract presented consistent pharmacotechnical properties and allowed its tableting by direct compression. Tablet properties were in accordance with the proposed specifications. The procedures described herein can be used to prepare and evaluate pre-formulations of feverfew with adequate properties for the development of a high-quality phytomedicine.

Resumo em Português:

Os objetivos de nosso estudo foram preparar e avaliar o sistema de nanopartícula biodegradável de letrozol na terapia de câncer mamário. Nanopartículas de poli(lactídeo-co-glicolídeo) carregadas com LTZ (LTZ-PLGA-NPs) foram preparadas pelo método de emulsão-evaporação de solvente, utilizando dicloro metano e álcool polivinílico. A porcentagem do fármaco (com relação ao polímero) foi selecionada como variável da formulação. LTZ-PLGA-NPs foram caracterizadas pelo tamanho da partícula, potencial zeta, espectros no infravermelho, eficiência de inclusão e liberação in vitro. A sonicação foi realizada com sonicador de ultrassom, de pulso a 70W e 30 kHz por 90 segundos para produzir NPs estáveis, de faixa de tamanho médio de 64 nm a 266 nm, com alta eficiência de inclusão (68% a 82%). A porcentagem do fármaco foi significativamente influenciada pelo tamanho da partícula, eficiência de inclusão e liberação (p<0,05). O sistema controlou significativamente a liberação de LTZ e estudos posteriores poderiam mostrar sua utilidade potencial na terapia de câncer de mama.

Resumo em Inglês:

The objectives of our study were to prepare and evaluate a biodegradable nanoparticulate system of Letrozole (LTZ) intended for breast cancer therapy. LTZ loaded poly(lactide-co-glycolide) nanoparticles (LTZ-PLGA-NPs) were prepared by emulsion-solvent evaporation method using methylene chloride and polyvinyl alcohol. Percentage of drug (with respect to polymer) was selected as formulation variable. LTZ-PLGA-NPs were characterized by particle size, zeta potential, infrared spectra, drug entrapment efficiency and in vitro release. Sonication was done with an ultrasound pulse sonicator at 70 W, 30 kHz for 90 sec to produce stable NPs of mean size range from 64 nm to 255 nm with high entrapment efficiency (68% to 82%). Percentage of drug significantly influenced particle size, entrapment efficiency and release (p <0.05). The system sustained release of LTZ significantly and further investigation could exhibit its potential usefulness in breast cancer therapy.

Resumo em Português:

Objetivou-se com o presente estudo conhecer o perfil farmacoepidemiológico das gestantes portadoras do vírus HIV, as ações de prevenção da transmissão vertical e avaliar o serviço quanto ao nível de satisfação das pacientes. Realizou-se estudo quali-quantitativo, longitudinal, sendo a amostra composta pelas gestantes portadoras do vírus HIV atendidas no Serviço de Atenção Farmacêutica de um hospital público de Fortaleza-CE, no período de janeiro a setembro de 2007. Coletaram-se os dados por meio de fichas de seguimento, prontuários das pacientes e, finalmente, entrevistas para verificar o nível de satisfação das usuárias em relação ao serviço. Participaram do estudo 27 gestantes e parturientes infectadas pelo HIV. O perfil encontrado foi de mulheres solteiras, na faixa etária de 18 a 28 anos, de cor branca ou parda, com renda familiar inferior a um salário mínimo, com ensino fundamental ou médio e desempregadas. Observou-se que 77,8% (n=21) pacientes seguiram todas as estratégias de prevenção da transmissão materno-infantil. Detectaram-se 29 problemas relacionados ao uso de medicamentos, dos quais 51,7% (n=15) foram resolvidos. O nível de satisfação geral em relação ao serviço de atenção farmacêutica foi bastante satisfatório. Por meio do serviço de atenção farmacêutica, o profissional farmacêutico colabora com a utilização correta dos medicamentos, podendo repercutir diretamente na redução da transmissão vertical do HIV.

Resumo em Inglês:

The purpose of this present study was to know the pharmacoepidemiological profile of pregnant women carrying HIV, the prevention actions against vertical transmission, and evaluate the service respecting the patients' level of satisfaction. It was developed a quali-quantitative longitudinal study, with the sample being composed by pregnant women carrying HIV attended at the Pharmaceutical Care Service of a public hospital of Fortaleza - state of Ceará, during the period between January and September, 2007. The data were collected by means of follow-up cards, patients' medical history and, finally, interviews to verify the users' level of satisfaction related to the service. Twenty seven pregnant and parturient women have participated in the study. The mean profile found was of a single woman, aged in the range between 18 and 28 years, of Caucasian race or dark colored, with familial revenue below the minimum wage, having elementary or high school, and being unemployed. It was observed that 77.8% (n=21) of patients followed all prevention strategies against maternal-infant transmission. Twenty nine drug related problems have been detected, out of which 51.7% (n=15) were resolved. The general level of satisfaction respecting the Pharmaceutical Care Service was quite satisfactory. By means of the Pharmaceutical Care Service, the pharmacist professional effectively collaborates for the correct utilization of medications, and this action results directly in a decrease of HIV vertical transmission.