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Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, Volume: 46, Número: 4, Publicado: 2010
  • Pharmaceutical Sciences is in the agenda! Editorial

    Ferreira, Elizabeth Igne
  • Pharmaceutical properties of 'sucupira' (Pterodon spp.) Reviews

    Hansen, Daiane; Haraguchi, Mitsue; Alonso, Antonio

    Resumo em Português:

    As plantas do gênero Pterodon (Fabaceae/Leguminosae), conhecidas popularmente como "sucupira branca" ou "faveira", encontram-se distribuídas pela região central do Brasil e são frequentemente utilizadas na medicina popular por suas propriedades antirreumáticas, analgésicas e antiinflamatórias. Nos últimos anos, o interesse por estas plantas tem aumentado consideravelmente. Os efeitos biológicos dos diferentes fitoextratos e metabólitos puros têm sido investigados em vários modelos experimentais in vivo e in vitro. A literatura descreve flavonóides, triterpenos, esteróides e apenas um trabalho mostra estudos com proteínas isoladas do gênero. Esta revisão apresenta de maneira geral as investigações farmacológicas e fitoquímicas de Pterodon, mostrando os principais compostos já estudados, sua composição química, focando na relação entre estas moléculas e sua atividade biológica. Mais ainda, nós abrimos as portas para maior investigação, isolamento e caracterização de moléculas deste gênero de plantas.

    Resumo em Inglês:

    The plant of the genus Pterodon (Fabaceae, Leguminosae), commonly known as 'sucupira' or 'faveira', are disseminated throughout the central region of Brazil and has frequently been used in popular medicine for its anti-rheumatic, analgesic, and anti-inflammatory properties. In recent years, interest in these plants has increased considerably. The biological effects of different phytoextracts and pure metabolites have been investigated in several experimental models in vivo and in vitro. The literature describes flavonoids, triterpene and steroids, while one paper presented studies with proteins isolated from the genus. This review provides an overview of phytochemical and pharmacological research in Pterodon, showing the main chemical compounds studied to date, and focusing on the relationship between these molecules and their biological activity. Furthermore, this study paves the way for more in-depth investigation, isolation and characterization of the molecules of this plant genus.
  • Elderly and drugs: risks and necessity of rational use Reviews

    Baldoni, André de Oliveira; Chequer, Farah Maria Drumond; Ferraz, Elisa Raquel Anastácio; Oliveira, Danielle Palma de; Pereira, Leonardo Régis Leira; Dorta, Daniel Junqueira

    Resumo em Português:

    Durante as últimas décadas, o mundo passou por uma transformação demográfica, com um rápido crescimento da população idosa e, portanto, tanto a demanda para a manutenção da saúde deste grupo populacional, quanto o consumo de medicamentos estão aumentando. Ainda, as mudanças farmacocinéticas e farmacodinâmicas que ocorrem em idosos podem interferir diretamente nos efeitos adversos dos medicamentos e aumentar o risco de intoxicação. Além disso, há fatores externos que interferem na farmacoterapia dos idosos, tais como o uso inadequado e a falta de acesso à informação. Existem várias classes terapêuticas de medicamentos que devem ser utilizados com cautela ou evitados na população idosa, tais como antiinflamatórios, alguns anti-hipertensivos, diuréticos, digitálicos entre outros. Estes medicamentos, se não forem utilizados com cuidado, podem afetar a qualidade de vida e a segurança desta população. Assim, este trabalho visa identificar medicamentos que devem ser utilizados com cuidado em pacientes idosos para evitar intoxicações e/ou eventos adversos aos medicamentos.

    Resumo em Inglês:

    In recent decades, the world has undergone a demographic transformation with a rapid growth of the elderly population, resulting in an increased demand for funds to maintain their health and drug consumption. Pharmacokinetic and pharmacodynamic changes occurring in the elderly can interfere directly in the adverse effects of drugs and increase the risk of intoxication. In addition, there are external factors interfering with the pharmacotherapy of the elderly, such as inappropriate use and the lack of access to information. Many therapeutic classes of drugs should be used with caution or avoided in the elderly population, such as anti-inflammatory and some anti-hypertensive drugs, diuretics and digitalis. If not managed carefully, these medicines can affect the safety and quality of life in the elderly. Thus, the aim of this review was to identify drugs that should be used with caution in elderly patients in order to avoid intoxication and/or adverse drug events.
  • Animal experimentation and scientific knowledge: a thought style? Articles

    Tréz, Thales de Astrogildo e

    Resumo em Português:

    A experimentação animal, além de método amplamente aplicado na produção do conhecimento científico, é considerada como essencial à ciência e com valor histórico inegável no progresso das condições de saúde humana. Neste levantamento, um questionário foi aplicado a um grupo de pesquisadores com trabalhos baseados em modelos não-animais (n =18) e a outro grupo com trabalhos baseados em modelos animais (n =18). A análise de dados se baseou nos pressupostos epitemológicos de Ludwik Fleck (1896-1961). Os dados sugerem que existem pelo menos dois estilos de pensamento operando em consonância sobre o mesmo problema de pesquisa (avanços nas condições de saúde humana), com concepções significativamente diferentes sobre as práticas de pesquisa envolvidas, assim como as concepções históricas relacionadas ao papel da experimentação animal.

    Resumo em Inglês:

    Animal experimentation, besides a research method extensively applied in the production of scientific knowledge, is also considered essential to science and with undeniable historical relevance in advances in human health. In this survey, a questionnaire was applied to a group of researchers involved with research based on non-animal models (n =18), and to another group involved with research based on animal models (n =18). The data analysis was grounded in Ludwik Fleck (1896 -1961) epistemological assumptions. The results suggested that there are at least two thought styles operating in consonance on the same research problem (advances in human health conditions) with significantly different conceptions not only concerning the research practices involved, but also the historical conceptions related to the role of animal experimentation.
  • Quantification of glucosylceramide in plasma of Gaucher disease patients Articles

    Muller, Maria Viviane Gomes; Petry, André; Vianna, Luciene Pinheiro; Breier, Ana Carolina; Michelin-Tirelli, Kristiane; Pires, Ricardo Flores; Trindade, Vera Maria Treis; Coelho, Janice Carneiro

    Resumo em Português:

    A doença de Gaucher é uma esfingolipidose caracterizada pelo acúmulo de glicosilceramida. O objetivo deste estudo foi desenvolver metodologia baseada na extração, purificação e quantificação da glicosilceramida plasmática a qual possa ser usada em laboratórios de pesquisa clínica. Após o desenvolvimento desta metodologia, foi proposto, também, comparar o conteúdo de glicosilceramida presente no plasma de pacientes com doença de Gaucher, submetidos ou não a tratamento, com aquele de indivíduos normais. A glicosilceramida, separada de outros glicoesfingolipídios por cromatografia de camada delgada de alto desempenho (HPTLC), foi revelada quimicamente (CuSO4/H3PO4) e a respectiva banda foi confirmada por imunorrevelação (anticorpo anti-glicosilceramida humana/anticorpo secundário conjudado à peroxidase). A quantificação do cromatograma por densitometria demonstrou que o conteúdo de glicosilceramida nos pacientes com doença de Gaucher era 17 vezes maior que aquele de indivíduos normais e 7 vezes maior que aquele dos pacientes com doença de Gaucher submetidos a tratamento com terapia de reposição enzimática. Os resultados obtidos demonstram que a metodologia estabelecida pode ser usada como diagnóstico complementar e como monitoração do tratamento de pacientes com doença de Gaucher.

    Resumo em Inglês:

    Gaucher disease is a sphingolipidosis that leads to an accumulation of glucosylceramide. The objective of this study was to develop a methodology, based on the extraction, purification and quantification of glucosylceramide from blood plasma, for use in clinical research laboratories. Comparison of the glucosylceramide content in plasma from Gaucher disease patients, submitted to enzyme replacement therapy or otherwise, against that from normal individuals was also carried out. The glucosylceramide, separated from other glycosphingolipids by high performance thin layer chromatography (HPTLC) was chemically developed (CuSO4 / H3PO4) and the respective band confirmed by immunostaining (human anti-glucosylceramide antibody / peroxidase-conjugated secondary antibody). Chromatogram quantification by densitometry demonstrated that the glucosylceramide content in Gaucher disease patients was seventeen times higher than that in normal individuals, and seven times higher than that in patients on enzyme replacement therapy. The results obtained indicate that the methodology established can be used in complementary diagnosis and for treatment monitoring of Gaucher disease patients.
  • Total polyphenol content and antioxidant activity of commercial Noni (Morinda citrifolia L.) juice and its components Articles

    Bramorski, Adriana; Cherem, Adriana da Rosa; Marmentini, Chaiana Paula; Torresani, Joseane; Mezadri, Tatiana; Costa, Andréa de Almeida Silva

    Resumo em Português:

    A planta Morinda citrifolia L. tem sido objeto de muitas pesquisas decorrente de seus efeitos benéficos no tratamento e prevenção de muitas doenças. No entanto, são escassos os estudos in vivo e in vitro sobre os compostos presentes e sua capacidade de atuar como antioxidante. Objetivou-se com este trabalho determinar o índice de polifenóis totais (IPT) e a capacidade antioxidante do suco de noni comercial, constituído de uva, mirtilo e a fruta do noni. O suco de noni comercial foi comparado com seus constituintes (mirtilo e suco de uva) separadamente. Os métodos Folin-Ciocalteu e DPPH• foram utilizados para determinar a concentração de polifenóis totais e capacidade antioxidante, respectivamente. O suco de noni apresentou valores superiores de IPT (91,90 mg ácido gálico/100 mL de suco) e atividade antioxidante (5,85 mmol/L) quando comparado aos seus constituintes diluídos a 5%. O suco de mirtilo, na sua forma concentrada, apresentou IPT e atividade antioxidante superior aos demais sucos. Considerando que os sucos de mirtilo e de uva representam apenas 10% na composição do suco de noni, pode-se inferir que estes dois constituintes contribuem de forma significativa para a atividade antioxidante. Assim, estudos adicionais são necessários para elucidar a contribuição do suco de noni como sequestrador de radicais livres.

    Resumo em Inglês:

    The plant Morinda citrifolia L. (noni) has been the focus of many recent studies due to its potential effects on treatment and prevention of several diseases. However, there are few in vivo and in vitro studies concerning its composition and antioxidant capacity. The aim of the present study was to determine the total polyphenol content (TPC) and antioxidant capacity of a juice commercialized as noni juice, but containing grape, blueberry and noni fruits. Commercial noni juice was compared against its separate constituents of blueberry and grape juice. Folin-Ciocalteu and DPPH• methods were used to determine the concentration of total polyphenol content and antioxidant activity, respectively. Commercial noni juice presented higher values of TPC (91.90 mg of gallic acid/100 mL juice) and antioxidant activity (5.85 mmol/L) compared to its 5% diluted constituents. Concentrated blueberry juice presented higher TPC and antioxidant activity than the other juices analyzed. Considering that the blueberry and grape juices account for only 10% in the composition of commercial noni juice, it can be inferred that these two components contribute significantly to the antioxidant activity. Therefore, additional studies are necessary in order to elucidate the contribution of the noni juice as an antioxidant.
  • Statistical evaluation of tablet coating processes: influence of pan design and solvent type Articles

    Melo Junior, Valdomero Pereira de; Löbenberg, Raimar; Bou-Chacra, Nádia Araci

    Resumo em Português:

    Entre os tipos de equipamentos de maior relevância utilizados atualmente no processo de revestimento de comprimidos estão os de tambor parcial e totalmente perfurados. A proposta desse trabalho foi avaliar as diferenças de desempenho entre esses equipamentos empregando projeto fatorial. Essa abordagem estatística possibilitou o estudo simultâneo das variáveis do processo, permitindo verificar interações entre elas. O trabalho incluiu equipamento com tambor parcialmente perfurado e totalmente perfurado, solventes aquoso e orgânico, assim como revestimento de liberação imediata à base de hipromelose. As variáveis dependentes ou respostas foram tempo de processo, consumo de energia, peso médio e rendimento do processo. Para os ensaios, foram produzidos comprimidos de placebo de 250 mg de peso médio, divididos em 8 lotes de dois quilogramas cada e revestidos em duplicata, tanto no equipamento com tambor parcialmente perfurado quanto no equipamento de tambor totalmente perfurado, obedecendo a matriz de ensaio previamente definida. Os resultados mostraram que existe diferença significativa entre equipamento de tambor parcialmente perfurado e totalmente perfurado, para tempo de processo e consumo de energia. Já para peso médio dos comprimidos revestidos e rendimento do processo, os dois equipamentos não apresentaram diferença significativa.

    Resumo em Inglês:

    Partially and fully perforated pan coaters are among the most relevant types of equipment currently used in the process of coating tablets. The goal of this study was to assess the performance differences among these types of equipment employing a factorial design. This statistical approach allowed the simultaneous study of the process variables and verification of interactions among them. The study included partially-perforated and fully-perforated pan coaters, aqueous and organic solvents, as well as hypromellose-based immediate-release coating. The dependent variables were process time, energy consumption, mean weight of tablets and process yield. For the tests, placebo tablets with a mean weight of 250 mg were produced, divided into eight lots of two kilograms each and coated in duplicate, using both partially perforated pan and fully perforated pan coaters. The results showed a significant difference between the type of equipment used (partially and fully perforated pan coaters) with regard to process time and energy consumption, whereas no significant difference was identified for mean weight of the coated tablets and process yield.
  • Determination of nimodipine in plasma by HPLC-MS/MS and pharmacokinetic application Articles

    Nascimento, Demétrius Fernandes do; Moraes, Manoel Odorico de; Bezerra, Fernando Antônio Frota; Pontes, Andréa Vieira; Uchoa, Célia Regina Amaral; Moraes, Renata Amaral de; Leite, Ismenia Osório; Santana, Gilmara Silva de Melo; Santana, Ana Paula Macedo; Leite, Ana Lourdes Almeida e Silva; Pedrazzoli Júnior, José; Moraes, Maria Elisabete Amaral de

    Resumo em Português:

    Um método rápido, específico e sensível para quantificar nimodipino em plasma humano usando dibucaína como padrão interno (IS) é descrito. O analito e o IS foram extraídos das amostras de plasma por extração líquido-líquido usando hexano-acetato de etila (1:1 v/v). A separação cromatográfica foi realizada utilizando-se uma coluna analítica C18 Varian® Polaris (3 μm, 50 x 2,0 mm) e uma pré-coluna SecurityguardTM C18 (4,0 x 3,0 mm) e acetonitrila-acetato de amônia 0,02 mol/L (80:20 v/v) como fase móvel. O método apresentou tempo total de corrida de 4,5 min e curva de calibração linear com concentrações entre 0,1-40 ng/mL (r > 0,9938). O limite de quantificação foi de 100 pg/mL. Os valores de precisão e exatidão foram obtidos por meio da análise das amostras de controle de qualidade. A análise de uma única amostra de plasma foi realizada em 4,5 minutos. A metodologia validada foi aplicada na determinação do perfil farmacocinético do nimodipino, comprimido de 30 mg administrado em 24 voluntários saudáveis. O método para quantificar nimodipino em plasma é adequado para aplicação em estudos farmacocinéticos, biodisponibilidade e bioequivalência em humanos.

    Resumo em Inglês:

    To develop and validate a rapid, specific and highly sensitive method to quantify nimodipine in human plasma using dibucaine as the internal standard (IS). The analyte and IS were extracted from plasma samples by liquid-liquid extraction using hexane-ethyl acetate (1:1 v/v). The chromatographic separation was performed on a Varian® Polaris C18 analytical column (3 μm, 50 x 2.0 mm) and pre-column SecurityguardTM C18 (4.0 x 3.0 mm) with a mobile phase of Acetonitrile-Ammonium acetate 0.02 ml/L (80:20v/v). The method had a chromatographic run time of 4.5 min and linear calibration curve over the range of 0.1- 40 ng/mL (r > 0.9938). The limit of quantification was 100 pg/mL. Acceptable precision and accuracy were obtained for concentrations over the standard curve ranges. This validated method was successfully applied in determining the pharmacokinetic profile of nimodipine tablets of 30 mg administered to 24 healthy volunteers. The proposed method of analysis provided a sensitive and specific assay for nimodipine determination in human plasma. The time for the determination of one plasma sample was 4.5 min. This method is suitable for the analysis of nimodipine in human plasma samples collected for pharmacokinetic, bioavailability or bioequivalence studies in humans.
  • Categorization of the main descriptors of different ampicillin crystal habits Articles

    Flórez-Acosta, Oscar; Tobón-Zapata, Gloria; Valencia-Velasquez, Jaime

    Resumo em Português:

    Com o objetivo de possibilitar a análise, por meio de métodos digitais, de partículas de matérias-primas farmacêuticas de múltiplas fontes, analisaram-se diferentes cristais de partículas de ampicilina através do agrupamento de formas externas obtidas de três diferentes solventes (acetonitrila, etanol e metanol), reduzindo, desse modo, o número de descritores necessários para representar adequadamente cada forma. Com esse propósito, utilizou-se seleção de descritores morfológicos, incluindo: circularidade, aspereza, arredondamento, compactação, relação de aspecto, diâmetro efetivo, solidez, convectividade, dimensão fractal e 10 descritores complexos de Fourier. Essas medidas cobrem diversas propriedades morfológicas e definem a cristalinidade de uma partícula. As análises do componente principal (PCA) e por grupamento (CA) foram as técnicas de agrupamento utilizadas, que demonstraram a possibilidade de utilizar entre 2 e 4 descritores ao invés dos 18, inicialmente propostos.

    Resumo em Inglês:

    With the purpose of enabling the analysis by digital methods of particles of multisource pharmaceutical raw materials, this study analyzed different crystal habits of ampicillin particles, by grouping the external shapes obtained from 3 different solvents (acetonitrile, ethanol, and methanol), thereby reducing the number of descriptors necessary to adequately represent each shape. For this purpose, a selection of morphological descriptors was used including: circularity, roughness, roundness, compactness, aspect ratio, effective diameter, solidity, convexity, fractal dimension, and 10 Complex Fourier descriptors. These measures cover highly diverse morphological properties and define the crystal habit of a particle. Principal Component Analysis (PCA) and the Cluster Analysis (CA) were the grouping techniques used, which demonstrated the possibility of using between 2 and 4 descriptors instead of the 18 proposed initially.
  • Cytotoxic and genotoxic investigation on barbatimão [Stryphnodendron adstringens (Mart: ) Coville, 1910] extract Articles

    Vilar, Juliana Brandstetter; D'Oliveira, Maria Inez Prudente; Santos, Suzana da Costa; Chen, Lee Chen

    Resumo em Português:

    Stryphnodendron adstringens (Mart.) Coville, 1910 é uma pequena árvore amplamente distribuída nas regiões de cerrado do Brasil, chamada de "barbatimão" pelas tribos Tupi-Guarani, que apresenta propriedade adstringente. Seu uso etnofarmacológico compreende, entre outros, efeitos antiinflamatório e cicatrizante, sendo empregada no tratamento de diarréias e problemas ginecológicos. Grande parte das aplicações do fitoterápico de barbatimão está relacionada aos taninos, abundantes em sua casca. O objetivo do presente trabalho foi avaliar os potenciais citotóxico, mutagênico e genotóxico da solução liofilizada da casca de S. adstringens, utilizando Teste de Ames, SOS-Induteste e SOS-Cromoteste. S. adstringens apresentou atividade citotóxica em todos os sistemas testados, não apresentou atividade mutagênica detectável pelo teste de Ames e SOS-Cromoteste e mostrou certo efeito genotóxico no SOS-Induteste. Porém, a metabolização do extrato pela fração S9 atenuou suas atividades genotóxica e citotóxica.

    Resumo em Inglês:

    Stryphnodendron adstringens (Mart.) Coville, 1910 is a small tree, distributed widely throughout the Cerrado region of Brazil and named "barbatimão" by the Tupi-Guarani tribes, which presents astringent properties. Its ethnopharmacological uses comprise, among others, anti-inflammatory and wound healing action, and it is used in the treatment of diarrhea and gynecological problems. The phytotherapeutic use of 'barbatimão' is largely related to its tannin content, which is abundant in its bark. The main goal of the present study was to evaluate the cytotoxic, mutagenic, and genotoxic potential of the lyophilized solution of the stem bark of S. adstringens, using the Ames test, the SOS-Inductest and the SOS-Chromotest. S. adstringens presented cytotoxic activity in all tested systems, did not present mutagenic activity detectable by the Ames test and SOS-Chromotest, and showed some genotoxic effect on the SOS-Inductest. However, the metabolization of the extract by S9 fraction attenuated its genotoxic and cytotoxic activities.
  • Quantification of LSD in illicit samples by high performance liquid chromatography Articles

    Marinho, Pablo Alves; Leite, Edna Maria Alvarez

    Resumo em Português:

    No presente trabalho, um método utilizando cromatografia líquida de alta eficiência foi otimizado e validado para quantificar o LSD em selos apreendidos em Minas Gerais. A linearidade, precisão, recuperação, limites de detecção e quantificação e seletividade foram os parâmetros de desempenho avaliados. As amostras foram extraídas com metanol: água (1:1) em banho de ultra-som. A linearidade entre 0,05 a 20,00 mg/mL (0,5 a 200 μg LSD/blotter) foi observada com precisão média, intra e inter ensaio, satisfatória (RSDr = 4,4% e RSD R = 6,4%, respectivamente) e com recuperações médias de 83,4% e 84,9% para os níveis de LSD de 1,00 e 20,00 mg/mL (10 e 200 μg LSD/selo). Os limites de detecção e quantificação encontrados foram de 0,01 e 0,05 mg/mL, respectivamente (0,1 e 0,5 μg LSD/selo). As amostras de selos (n = 22) foram analisadas e o valor médio encontrado foi de 67,55 μg de LSD/selo (RSD% = 27,5). Desta forma, o método analítico apresentou desempenho satisfatório, capaz de ser utilizado como instrumento de análise para a determinação do LSD em amostras ilícitas apreendidas pelas forças policiais.

    Resumo em Inglês:

    In the present study, a method using high performance liquid chromatography to quantify LSD, in blotter papers seized in Minas Gerais, was optimized and validated. Linearity, precision, recovery, limits of detection and quantification, and selectivity were the parameters used to evaluate performance. The samples were extracted with methanol:water (1: 1) in an ultra-sound bath. The linearity between 0.05 and 20.00 μg/mL (0.5 and 200.0μg of LSD/blotter) was observed with satisfactory mean intra and inter assay precision (RSDr = 4.4% and RSD R = 6.4%, respectively) and with mean recoveries of 83.4% and 84.9% to the levels of 1.00 and 20.00 μg/mL (10 and 200μg LSD/blotter). The limits of detection and quantification were 0.01 and 0.05 μg/mL, respectively (0.1 and 0.5 μg of LSD/blotter). The samples of blotters (n =22) were analyzed and the mean value of 67.55 μg of LSD/blotter (RSD=27.5%) was found. Thus, the method used showed satisfactory analytical performance, and proved suitable as an analytical tool for LSD determination in illicit samples seized by police forces.
  • Development of methodologies for dimethylaminoethanol glycolate assay in association with sunscreens in dermocosmetic formulation Articles

    Deccache, Daniela Soares; Santos, Elisabete Pereira dos; Cabral, Lúcio Mendes; Rodrigues, Carlos Rangel; Sousa, Valéria Pereira de

    Resumo em Português:

    Glicolato de DMAE (DG) e protetores solares têm sido utilizados associados em formulações dermocosméticas antiidade. Apesar da ampla utilização dessas substâncias, métodos de quantificação para DG matéria-prima e em formulações cosméticas, especialmente quando associados, não estão descritos na literatura. Neste trabalho foram desenvolvidas e validadas metodologias por CLAE-FR e titulação em meio não-aquoso, com determinação do ponto final por potenciométrica (TP), para a rápida análise de DG matéria-prima e em emulsão tópica em associação com fotoprotetores. Ambos os métodos são simples, seletivos, lineares, exatos e precisos. O método TP foi escolhido para o estudo da estabilidade do DG na formulação desenvolvida. A formulação proposta apresentou um bom desempenho no que se refere a estabilidade, aspecto, pH, viscosidade aparente e SPF, com menos de 5% degradação do DG comparado as condições iniciais.

    Resumo em Inglês:

    DMAE glycolate (DG) and sunscreens have been used associated in anti-aging dermocosmetic formulations. Despite extensive use of these substances, methods for quantification of DG as raw material and in cosmetic formulations, especially when associated, are not described in the literature. RP-HPLC and non-aqueous titration methods, with determination potentiometric end-point (PT), were developed and validated for rapid assay of DG as raw material and in a topic emulsion in association with sunscreens. Both methods are simple, selective, linear, accurate and precise. The PT method was chosen for stability study of DG in the formulation developed. The proposed formulation presented good stability performance as regards aspect, pH, apparent viscosity, and SPF, with less than 5% of DG degradation compared to initial conditions.
  • Antioxidant and antibacterial activity of extracts, fractions and isolated substances from the flowers of Acacia podalyriifolia A. Cunn. ex G. Don Articles

    Andrade, Cláudia Alexandra de; Carvalho, João Luiz de Souza; Cunico, Miriam Machado; Lordello, Ana Luísa Lacava; Higaskino, Carmen Etsuko Kataoka; Almeida, Siumara Costa da Cruz; Dias, Josiane de Fátima Gaspari; Kerber, Vitor Alberto; Miguel, Marilis Dallarmi; Miguel, Obdúlio Gomes

    Resumo em Português:

    Os extratos e frações de Acacia podalyriifolia foram analisados previamente para a atividade antibacteriana através da difusão em disco e as propriedades antioxidantes foram verificadas pela determinação da capacidade removedora do radical livre DPPH e pela mensuração do conteúdo de fenólicos totais (Método de Folin). O presente estudo descreve as atividades antibacteriana (determinação da concentração inibitória mínima) e antioxidante (espécies reativas do ácido tiobarbitúrico - teste TBARS) para o extrato etanólico e as frações diclorometano e acetato de etila e para duas flavanonas (naringenina e 5-β-D-glicosil-naringenina) isoladas das flores de Acacia podalyriifolia A. Cunn. ex G. Don. As flavanonas naringenina e 5-β-D-glicosil-naringenina ainda não haviam sido obtidas desta espécie. A atividade antibacteriana mais efetiva foi observada com a fração acetato de etila (CIM=0,25 mg/mL contra Staphylococcus aureus ATCC 6538; CIM=0,125 mg/mL, contra Staphylococcus epidermidis ATCC 12229; CIM=0,5 mg/mL contra Streptococcus pyogenes ATCC 19615, Klebsiella pneumoniae ATCC 13883 e Proteus mirabilis ATCC 43071). As amostras avaliadas demonstraram atividade pelo teste TBARS, especialmente o extrato etanólico (1000 ppm), que foi o mais ativo (29,43% ± 0.65), seguido pela fração acetato de etila (1000 ppm, 24,84% ± 1,28), ambos demonstrando atividade mais elevada que a apresentada pelo ácido ascórbico (1000 ppm, 21,73% ± 1,77), ainda que menor que a do BHT (1000 ppm, 35,15% ± 3,42), ambas substâncias de referência. Naringenina e 5-β-D-glicosil-naringenina demonstraram ação antioxidante, porém somente a naringenina inibiu o crescimento de bactérias gram-positivas e gram-negativas.

    Resumo em Inglês:

    The extracts and fractions from the flowers of A. podalyriifolia were analyzed previously for antibacterial activity using diffusion in disk, Antioxidant properties were evaluated by determining radical scavenging power (DPPH test) and total phenol content was measured (Folin method). The present study describes the in vitro antibacterial (determining minimum inhibitory concentration) and antioxidant activities (by thiobarbituric acid reactive species - TBARS method) for the ethanol extract, dichloromethane and ethyl acetate fractions and two flavanones (naringenin and 5-β-D-glycosyl-naringenin) isolated from the flowers of Acacia podalyriifolia A. Cunn. ex G. Don. The flavanones naringenin and 5-β-D-glycosyl-naringenin had not previously been obtained from this species. The most effective antibacterial activity was observed in the ethyl acetate fraction (MIC=0.25 mg mL-1 against Staphylococcus aureus ATCC 6538, MIC = 0.125 mg mL-1 against Staphylococcus epidermidis ATCC 12229, MIC=0.5 mg mL-1 against Streptococcus pyogenes ATCC 19615, Klebsiella pneumoniae ATCC 13883 and Proteus mirabilis ATCC 43071). The evaluated samples showed antioxidant activity on the TBARS test, especially for ethanol extract (1000 ppm), which was the most active (29.43% ± 0.65) followed by ethyl acetate fraction (1000 ppm, 24.84% ± 1,28), both demonstrating higher activity than that presented by ascorbic acid (1000 ppm, 21.73% ± 1.77), although lower than the BHT (1000 ppm 35.15% ± 3.42), both reference compounds. Naringenin and 5-β-D-glycosyl-naringenin demonstrated antioxidant action, but only naringenin inhibited the growth of gram-positive and gram-negative bacteria.
  • Exploratory study on sequestration of some essential metals by indigo carmine food dye Articles

    Zanoni, Thalita Boldrin; Cardoso, Arnaldo Alves; Zanoni, Maria Valnice Boldrin; Ferreira, Antonio Aparecido Pupim

    Resumo em Português:

    Índigo carmim forma complexos estáveis com diferentes íons e a constante de estabilidade dos complexos foi avaliada como log K igual 5,75; 5,00; 4,89 e 3,89, respectivamente, para os complexos com os íons Cu(II), Ni(II), Co(II) e Zn(II) em solução tampão carbonato 0,1 mol L-1, pH 10. A interação entre o íon Cu(II) e índigo carmin (IC) em meio alcalino resultou na formação do complexo Cu2(IC) monitorado por método espectrofotométrico, com razão estequiométrica entre o índigo carmim e o íon metálico de 2:1 (metal-ligante). O método relatado também tem sido testado com sucesso para determinação de cobre em compostos farmacêuticos à base de cobre-gliconato sem qualquer pré-tratamento.

    Resumo em Inglês:

    Indigo carmine forms a stable complex with different ions, and the stability constant of the complexes were evaluated as log K equal to 5.75; 5.00; 4.89 and 3.89 for complexes with Cu(II), Ni(II), Co(II) and Zn(II) ions, respectively, in 0.1 mol L-1 carbonate buffer solution at pH 10. The interaction between Cu(II) ions and indigo carmine (IC) in alkaline medium resulted in the formation of the Cu2(IC) complex, measured by the spectrophotometric method, with a stoichiometric ratio between indigo carmine and metal ions of 2:1 (metal-ligand). The reported method has also been successfully tested for determination of copper in pharmaceutical compounds based on copper-gluconate without pre-treatment.
  • Simultaneous detection of three antineoplastic drugs on gloves by liquid chromatography with diode array detector Articles

    Alcântara, Adélia Maria Pimenta de Pádua; Vitor, Ricardo Vilela; Vieira, Elisabeth Pizzamiglio; Martins, Isarita

    Resumo em Português:

    O objetivo deste estudo foi desenvolver um método para a detecção simultânea de antineoplásicos em luvas, uma vez que, em exposições ocupacionais, a principal via de introdução é a dérmica, por meio de contato prolongado com superfícies e/ou materiais contaminados com tais fármacos. A tecnica de detecção utilizada foi a cromatografia líquida de alta eficiência, com detector de aranjo de diodos, nas seguintes condições: para a detecção de 5-fluorouracila (5-FU), metotrexato (MTX) e paclitaxel (TAX): detecção e quantificação de TAX a 195 nm, de 5-FU a 265 nm e de MTX a 302 nm; coluna ODS (250 x 4 mm, 5 μm), com pré-coluna similar; fase móvel constituída de água (pH 4)-metanol-acetonitrila (35:15:50, v/v/v), na vazão de 1 mL min-1. O método apresentou uma faixa linear de 0,25-20 mg mL-1, com r² > 0,99. O desvio-padrão relativo, para a avaliação da repetibilidade foi < 15%; a recuperação foi satisfatória, empregando extração líquido-líquido, com acetato de etila, para a 5-FU e TAX e extração em fase sólida, com cartuchos de C18 e eluição com metanol, para MTX. O detector de arranjo de diodos permitiu a quantificação dos fármacos, quando presentes nas amostras em concentração > 0,25 mg mL-1, embora a detecção foi possível nas amostras que apresentaram valores em torno de 0,1 mg mL-1. Os resultados obtidos sugerem que o método desenvolvido pode ser aplicado para a determinação simultânea dos fármacos estudados, constituindo ferramenta útil na avaliação da exposição dos trabalhadores as fármacos antineoplásicos.

    Resumo em Inglês:

    The aim of this study was to develop a method for simultaneous detection of antineoplastic drugs on gloves since, in occupational exposure, the main contamination route is through dermal contact, which may occur via prolonged contact with contaminated surfaces or materials. The assay was performed by liquid chromatography using the following conditions for the detection of 5-fluorouracil (5-FU), methotrexate (MTX) and paclitaxel (TAX): diode array detection and UV quantification at 195 nm for TAX, at 265 nm for 5-FU and at 302 nm for MTX; ODS column (250 x 4 mm, 5 μm) with a similar guard column; mobile phase consisted of water (pH 4)-methanol-acetonitrile (35:15:50, v/v/v) with a flow rate of 1 mL min-1. The method presented a linear range from 0.25 to 20 μg mL-1 with r² higher than 0.99. Repeatability was <15% and satisfactory extraction efficiency was obtained when liquid-liquid extraction with ethyl acetate was used for 5-FU and TAX. Satisfactory solid phase extraction was also achieved with C18 cartridges and elution with methanol for MTX. The diode array detector allowed drug quantification at a concentration > 0.25 μg mL-1 in samples, although detection was possible in samples that presented values of around 0.1 μg mL-1. The results obtained suggest that the method developed can be applied for the simultaneous determination of the drugs studied and can be considered useful in exposure assessment for health care workers.
  • A 2D-QSPR approach to predict blood-brain barrier penetration of drugs acting on the central nervous system Articles

    Sá, Matheus Malta de; Pasqualoto, Kerly Fernanda Mesquita; Rangel-Yagui, Carlota de Oliveira

    Resumo em Português:

    Fármacos que atuam no sistema nervoso central (SNC) devem atravessar a barreira hematoencefálica (BHE) para exercerem suas ações farmacológicas. A difusão passiva através da BHE pode ser parcialmente expressa pelo coeficiente de partição entre os compartimentos encefálico e sanguíneo (logBB, brain/blood partition coefficient). Considerando-se que a avaliação experimental de logBB é dispendiosa e demorada, métodos teóricos como estudos das relações entre estrutura química e propriedade (QSPR, Quantitative Structure-Property Relationships) podem ser utilizados na previsão dos valores de logBB. Neste estudo, uma abordagem de QSPR-2D foi aplicada a um conjunto de 28 moléculas com ação central, usando logBB como propriedade biológica. O melhor modelo de QSPR [n = 21, r = 0,94 (r² = 0,88), s = 0,28 e Q² = 0,82] apresentou três descritores moleculares: o coeficiente calculado de partição n-octanol/água (ClogP), área de superfície polar (PSA) e polarizabilidade (α). Seis dos sete compostos do conjunto de avaliação foram bem previstos pelo modelo, o que corresponde a um bom poder de previsão externa (85,7%). Os resultados obtidos podem auxiliar de forma relevante em estudos futuros, orientando quais descritores moleculares devem ser considerados para estimar logBB e prever a passagem através da BHE de moléculas estruturalmente relacionadas às do conjunto investigado.

    Resumo em Inglês:

    Drugs acting on the central nervous system (CNS) have to cross the blood-brain barrier (BBB) in order to perform their pharmacological actions. Passive BBB diffusion can be partially expressed by the blood/brain partition coefficient (logBB). As the experimental evaluation of logBB is time and cost consuming, theoretical methods such as quantitative structure-property relationships (QSPR) can be useful to predict logBB values. In this study, a 2D-QSPR approach was applied to a set of 28 drugs acting on the CNS, using the logBB property as biological data. The best QSPR model [n = 21, r = 0.94 (r² = 0.88), s = 0.28, and Q² = 0.82] presented three molecular descriptors: calculated n-octanol/water partition coefficient (ClogP), polar surface area (PSA), and polarizability (α). Six out of the seven compounds from the test set were well predicted, which corresponds to good external predictability (85.7%). These findings can be helpful to guide future approaches regarding those molecular descriptors which must be considered for estimating the logBB property, and also for predicting the BBB crossing ability for molecules structurally related to the investigated set.
  • Fluorometric quantification of protoporphyrin IX in biological skin samples from in vitro penetration/permeation studies Articles

    Rossetti, Fábia Cristina; Depieri, Lívia Vieira; Tedesco, Antônio Cláudio; Bentley, Maria Vitória Lopes Badra

    Resumo em Português:

    Um método analítico por espectrofluorimetria foi desenvolvido para quantificar a protoporfirina IX (Pp IX) em amostras de pele e fase receptora após a realização de testes in vitro de penetração/permeação cutâneas. As condições analíticas utilizadas foram: comprimentos de onda de excitação e emissão: 400 nm e 632 nm; largura de banda: 0,5 nm; fendas de excitação e emissão: 10/10. A PpIX foi extraída de amostras de estrato córneo (EC) e da epiderme sem estrato córneo + derme ([E+D]) através da agitação em vórtex e sonicação por haste e banho, utilizando-se o DMSO como solvente extrator. O limite de detecção e quantificação foram, respectivamente, de 0,002 e 0,005 μg/mL. O método mostrou-se linear da faixa de 0,005 - 0,5 μg/mL. A precisão e exatidão intra e inter-ensaio em DMSO e na fase receptora foram validadas utilizando-se duas concentrações distintas, respectivamente, de 0,004 e 0,2 μg/mL, e 0,01 e 0,08 μg/mL. Os valores de coeficiente de variação e o desvio do valor teórico foram inferiores a 5%. A recuperação da PpIX das camadas da pele (EC e [E+D]) utilizando-se duas concentrações distintas (0,5 e 1,0 μg/mL) foram todas acima de 90,0%. O método descrito pode ser utilizado para determinação da PpIX após estudos de penetração/permeação cutânea in vitro utilizando pele de porco como modelo de membrana.

    Resumo em Inglês:

    A fluorometric analytical method was developed for quantification of protoporphyrin IX (PpIX) in skin samples and receptor phase solution after in vitro cutaneous penetration/permeation studies. Analytical conditions used were: excitation and emission wavelengths: 400 nm and 632 nm; bandwidth: 0.5 nm; excitation and emission slits: 10/10. PpIX was recovered from two different layers of skin, the stratum corneum (SC) and the epidermis plus dermis ([E+D]), by vortex homogenization, probe and bath sonication, using DMSO as an extraction solvent. The detection and quantification limits were 0.002 and 0.005 μg/mL, respectively. The assay was linear from 0.005 - 0.5 μg/mL. The within-day and between-day assay precision and accuracy in DMSO and receptor phase solution were each studied at the two concentration levels 0.04 and 0.2 μg/mL, and 0.01 and 0.08 μg/mL, respectively. The coefficients of variation and deviation from the theoretical values were lower than 5%. The skin recovery of PpIX from SC and [E+D] layers using two different concentrations (0.5 and 1.0 μg/mL) were all above 90.0%. The method described has potential application to in vitro penetration/permeation studies of PpIX using porcine skin as a biological membrane model.
  • HPLC method development for the simultaneous analysis of amlodipine and valsartan in combined dosage forms and in vitro dissolution studies Articles

    Çelebier, Mustafa; Kaynak, Mustafa Sinan; Altınöz, Sacide; Sahin, Selma

    Resumo em Português:

    Desenvolveu-se método de HPLC rápido e reprodutível para a determinação simultânea de anlodipino e valsartana em suas formas de associação e para os estudos de dissolução dos fármacos. Utilizaram-se coluna C18 (ODS 2, 10 μm, 200 x 4,6 mm) e fase móvel tampão fosfato (pH 3,6, 0,01 mol L-1):acetonitrila: metanol para a separação e a quantificação. As análises foram efetuadas com velocidade de fluxo de 1 mL min-1 e à temparatura ambiente O volume de injeção foi de 20 μL e utilizou-se detector de ultravioleta a 240 nm. Sob essas condições, anlodipino e valsartana foram eluídas a 7,1 min e 3,4 min, respectivamente. O tempo total de corrida foi menor que 9 min. O método desenvolvido foi validado de acordo com a literatura e se mostrou linear na faixa de 0,1-50 μg mL-1 para anlodipino e de 0,05-50 μg mL-1 para valsartana. O método desenvolvido foi aplicado com sucesso para ensaios de controle de qualidade de associações de anlodipino e valsartana e nos estudos de dissolução in vitro.

    Resumo em Inglês:

    A simple, rapid and reproducible HPLC method was developed for the simultaneous determination of amlodipine and valsartan in their combined dosage forms, and for drug dissolution studies. A C18 column (ODS 2, 10 μm, 200 x 4.6 mm) and a mobile phase of phosphate buffer (pH 3.6 , 0.01 mol L-1):acetonitrile: methanol (46:44:10 v/v/v) mixture were used for separation and quantification. Analyses were run at a flow-rate of 1 mL min-1 and at ambient temperature. The injection volume was 20 μL and the ultraviolet detector was set at 240 nm. Under these conditions, amlodipine and valsartan were eluted at 7.1 min and 3.4 min, respectively. Total run time was shorter than 9 min. The developed method was validated according to the literature and found to be linear within the range 0.1 - 50 μg mL-1 for amlodipine, and 0.05 - 50 μg mL-1 for valsartan. The developed method was applied successfully for quality control assay of amlodipine and valsartan in their combination drug product and in vitro dissolution studies.
  • Single gas chromatography method with nitrogen phosphorus detector for urinary cotinine determination in passive and active smokers Articles

    Malafatti, Lusiane; Maia, Patrícia Penido; Martins, Matheus Coutinho Gonçalves; Siqueira, Maria Elisa Pereira Bastos de; Martins, Isarita

    Resumo em Português:

    A nicotina é uma substância presente no cigarro capaz de causar dependência, sendo biotransformada em vários metabólitos nos seres humanos, dentre eles a cotinina urinária, que é considerada um indicador biológico de exposição à nicotina, devido a suas altas concentrações, comparado a outras matrizes. Assim, o objetivo deste estudo foi desenvolver um único método para determinação de cotinina urinária, em amostras de urina de fumantes ativos e passivos, através de cromatografia em fase gasosa com detector de nitrogênio- fósforo (CG-DNF). Para o preparo de amostras foram utilizados 5 mL de urina, 1 mL de hidróxido de sódio 5 mol L-1, 5 mL de clorofórmio, tendo como padrão interno a lidocaína. Na faixa de concentrações de 10-1000 ng mL-1 e 500- 6000 ng mL-1, o coeficiente de determinação foi 0,9986 e 0,9952, respectivamente e, o limite de quantificação foi 10 ng mL-1. A precisão intra- e interensaio apresentou desvio padrão relativo (%) menor que 14,2% e a inexatidão foi menor que +11,9%, com uma eficiência de extração de 88,5%. O método apresentou robustez, de acordo com o teste de Youden. As concentrações médias de cotinina observadas foram 2980 ng mL-1, para fumantes ativos e 132 ng mL-1, para fumantes passivos. Os resultados sugerem que o método é confiável, preciso, linear e apresentou robustez, na faixa avaliada, podendo ser aplicado na rotina para análises de amostras de fumantes ativos e passivos, pois é capaz de quantificar uma ampla faixa de concentrações de cotinina urinária.

    Resumo em Inglês:

    Nicotine is a major addictive compound in cigarettes and is rapidly and extensively metabolized to several metabolites in humans, including urinary cotinine, considered a biomarker due to its high concentration compared to other metabolites. The aim of this study was to develop a single method for determination of urinary cotinine, in active and passive smokers, by gas chromatography with a nitrogen phosphorus detector (GC-NPD). Urine (5.0 mL) was extracted with 1.0 mL of sodium hydroxide 5 mol L-1, 5.0 mL of chloroform, and lidocaine used as the internal standard. Injection volume was 1 μL in GC-NPD. Limit of quantification was 10 ng mL-1. Linearity was evaluated in the ranges 10-1000 ng mL-1 and 500-6000 ng mL-1, with determination coefficients of 0.9986 and 0.9952, respectively. Intra- and inter-assay standard relative deviations were lower than 14.2 %, while inaccuracy (bias) was less than +11.9%. The efficiency of extraction was greater than 88.5%. Ruggedness was verified, according to Youden's test. Means of cotinine concentrations observed were 2,980 ng mL-1 for active smokers and 132 ng mL-1, for passive smokers. The results revealed that satisfactory chromatographic separation between the analyte and interferents was obtained with a ZB-1 column. This method is reliable, precise, linear and presented ruggedness in the range evaluated. The results suggest that it can be applied in routine analysis for passive and active smokers, since it is able to quantify a wide range of cotinine concentrations in urine.
  • A new methodology for polyvalent intravenous immunoglobulin solution production with a two-stage process of viral inactivation Articles

    Lucena, Antônio Edson de Souza; Sampaio, Divaldo de Almeida; Silva, Ednaldo Rosas da; Paiva, Virgínia Florêncio de; Santiago, Ana Cláudia; Leite, Ana Cristina Lima

    Resumo em Português:

    Obteve-se concentrado de imunoglobulina G intravenosa IgGIV, altamente purificado, utilizando-se polietilenoglicol associado a uma única etapa de precipitação por etanol, em substituição ao tradicional método descrito por Cohn-Oncley, que emprega, em três etapas, o mesmo álcool resfriado, como agente precipitante. A purificação da fração bruta contendo mais de 95% de imunoglobulina G foi realizada utilizando-se cromatografia líquida com um trocador de cátion, a CM-Sepharose, como fase estacionária. Durante o processamento o produto foi submetido a dupla inativação viral sendo a primeira pela ação do caprilato de sódio, 30 mM a pH 5,1+/- 0,1 e a segunda por ação de mistura de solvente/detergente. O produto acabado foi formulado a 5% utilizando-se sucralose 10% como estabilizante. O rendimento da metodologia foi de 3,3g de IgG/litro de plasma. A análise do produto acabado demonstrou atividade anti-complementar inferior a 1CH50. O valor percentual de polímeros e agregados em cinco lotes realizados foi inferior a 3%. O estudo da capacidade de neutralização demonstrou a presença de anticorpos anti-bacterianos e anti-virais em concentração pelo menos três vezes maior que o plasma de origem. O produto acabado apresentou conformidade com todos os requisitos de pureza dispostos na farmacopéia européia IV edição.

    Resumo em Inglês:

    Highly purified intravenous immunoglobulin G concentrate (IV IgG) was produced with the use of polyethylene glycol associated to a single-stage precipitation by ethanol, instead of the classic Cohn-Oncley process, which employs cold alcohol as the precipitating agent, in a three-stage process. Precipitation of crude fraction containing more than 95% of immunoglobulin G was performed by liquid chromatography with a cation exchanger, CM-Sepharose, as a stationary phase. During the process, the product was subjected to two-stage viral inactivation. The first stage was performed by the action of sodium caprylate, 30 mM at pH 5.1+/- 0.1, and the second stage was performed by the action of a solvent-detergent mixture. The finished product was formulated at 5% with 10% sucralose as the stabilizing agent. The process yields 3.3g of IgG/liter of plasma. The finished product analysis showed an anti-complementary activity lower than 1CH50. Polymer and aggregate percent levels were lower than 3% in the five batches studied. The analysis of neutralizing capacity showed the presence of antibacterial and antiviral antibodies in at least three times higher concentrations than the levels found in source plasma. The finished product fulfilled all purity requirements stated in the 4th edition of the European pharmacopeia.
  • Development and evaluation of calcium alginate beads prepared by sequential and simultaneous methods Articles

    Mandal, Sanchita; Kumar, S. Senthil; Krishnamoorthy, Balakrishnam; Basu, Sanat Kumar

    Resumo em Português:

    O objetivo deste estudo foi desenvolver forma de liberação controlada de dicloridrato de trimetazidina (TMZ) utilizando transportador plomérico natural em ambiente completamente aquoso. A TMZ foi presa em pérolas de alginato de cálcio preparadas com alginato de sódio pelo método de gelatinização ionotrópica, usando cloreto de cálcio como agente de formação de ligações cruzadas. O fármaco foi incorporado nas pérolas de gel de alginato de cálcio (método sequencial) ou incorporado, simultaneamente, durante o estágio de gelificação (método simultâneo). As pérolas foram avaliadas quanto ao tamanho das partículas e morfologia da superfície utilizando microscopia óptica de SEM, respectivamente. As pérolas produzidas pelo método sequencial apresentaram maior capacidade de inclusão. No método sequencial, a inclusão de fármaco foi maior com o aumento de CaCl2 e da concentração do plímero, mas menor com o aumento da concentração de fármaco. No método simultâneo, a inclusão de fármaco foi mais alta quando as concentrações de fármaco e plímero foram aumentadas e, também, atingiram certa extensão com aumento na concentração de CaCl2, cujo aumento posterior resultou em carga menor de fármaco. Estudos de FTIR revelaram que não há interação entre fármaco e CaCl2. Estudos de XRD mostraram que o fármaco mudou do estado cristalino para o amorfo após a formulação. As características de liberação de TMZ das pérolas carregadas com alginato de cálcio foram estudadas em fluidos simulados, gástrico e intestinal, livres de enzima.

    Resumo em Inglês:

    The objective of this study was to develop a sustained release dosage form of Trimetazidine dihydrochloride (TMZ) using a natural polymeric carrier prepared in a completely aqueous environment. TMZ was entrapped in calcium alginate beads prepared with sodium alginate by the ionotropic gelation method using calcium chloride as a crosslinking agent. The drug was incorporated either into preformed calcium alginate gel beads (sequential method) or incorporated simultaneously during the gelation stage (simultaneous method). The beads were evaluated for particle size and surface morphology using optical microscopy and SEM, respectively. Beads produced by the sequential method had higher drug entrapment. Drug entrapment in the sequential method was higher with increased CaCl2 and polymer concentration but lower with increased drug concentration. In the simultaneous method, drug entrapment was higher when polymer and drug concentration were increased and also rose to a certain extent with increase in CaCl2 concentration, where further increase resulted in lower drug loading. FTIR studies revealed that there is no interaction between drug and CaCl2. XRD studies showed that the crystalline drug changed to an amorphous state after formulation. Release characteristics of the TMZ loaded calcium alginate beads were studied in enzyme-free simulated gastric and intestinal fluid.
  • Possible pharmacological interactions in hypertensive and/or diabetic elderly in family health units at Blumenau (SC) Articles

    Codagnone Neto, Vicente; Garcia, Victor Pundek; Santa Helena, Ernani Tiaraju de

    Resumo em Português:

    Buscou-se identificar possíveis interações medicamentosas em pessoas idosas com diabetes melito (DM) e/ou hipertensão arterial sistêmica (HAS) sendo atendidas em unidades de Saúde da Família, em Blumenau (SC). Entrevistaram-se 318 pessoas com 60 e mais anos, portadoras de DM e/ou HAS, mediante questionário estruturado pré-testado, com variáveis sócio-demográficas da doença e do tratamento. As interações medicamentosas foram verificadas através do aplicativo "Drug Interaction Checker" e classificadas quanto a freqüência e severidade. A maioria dos pacientes era do sexo feminino (216; 67,9%), com média de idade de 70,6 anos (DP = 6,9), recebendo tratamento por ambas as doenças (149; 46,86%). Dentre 1.541 medicamentos prescritos, os mais prevalentes foram: hidroclorotiazida (131; 8,4%) e maleato de enalapril (130; 8,4%). Foram detectadas 295 possíveis interações medicamentosas em 152 idosos (média 1,9 interações), das quais (275; 93,2%) foram moderadas e (20; 6,8%) severas ou muito severas. A prevalência de possíveis interações foi de 0,93 (0,55 a 1,40, dependendo da unidade de saúde). A possível interação mais freqüente foi entre ácido acetilsalicílico e maleato de enalapril (37; 12,5%). Cada paciente fazia uso de 6,6 medicamentos em média e 9,8% relataram algum desconforto físico com o uso de medicamentos. Idosos utilizam grande quantidade de medicamentos que resultam em reações adversas e possíveis interações medicamentosas, merecendo maior atenção dos prescritores e gestores.

    Resumo em Inglês:

    The aim of this study was to examine the possible adverse drug-drug interactions in the elderly population (>60 years) diagnosed either with diabetes, arterial hypertension or both, at a Family Health Unit (FHU) clinic in Blumenau, state of Santa Catarina, Brazil. For this purpose 318 subjects were interviewed using a pretested form with social and demographic aspects regarding their disease and its complications. All drugs used by this population were grouped, and the drug-drug interactions were detected by using the "Drug Interaction Checker" software, and classified for frequency and severity. The average age of patients was 70.6 years, with a higher number of female patients (216; 67.9%). Most subjects were being treated for both diseases (149; 46.86%). Out of a total of 1,541 medications prescribed, the most prevalent were: hydrochlorothiazide (131; 8.4%) and enalapril maleate (130; 8.4%). A total of 295 possible drug-drug interactions were detected in 152 patients (1.9 interactions per subject), 275 (93.2%) moderate and 20 (6.8%) severe or highly severe. The possible interaction prevalence was 0.93 (0.55 to 1.40 depending on health unit). The most frequent possible interaction was that between acetylsalicylic acid and enalapril maleate (37; 12.5%). Patients had an average consumption of 6.6 drugs and 9.8% of subjects reported physical discomfort when using medicines. Elderly patients use many medications that could cause adverse reactions and possible drug-drug interactions, where this issue warrants closer attention of prescribers and health providers.
  • Educational level, socio-economic status and relationship with quality of life in elderly residents of the city of Porto Alegre/RS, Brazil Articles

    Colet, Christiane de Fátima; Mayorga, Paulo; Amador, Tânia Alves

    Resumo em Português:

    O objetivo deste trabalho foi verificar o índice de qualidade de vida de idosos participantes de grupos de convivência, de diferentes estratos socioeconômicos do município de Porto Alegre/RS. A pesquisa seguiu um modelo de estudo transversal e utilizou para coleta de dados o questionário SF-36. A amostragem foi do tipo intencional e foi composta por: 61 idosos na classe A, 80 na classe C e de 84 na classe E. A pesquisa foi aprovada pelo Comitê de Ética em Pesquisa da UFRGS. Em relação à qualidade de vida, a classe A apresentou escores melhores que a classe C e E nos domínios dor, vitalidade, aspecto social e saúde mental. Houve diferença significativa de qualidade de vida no ensino superior completo, em relação aos demais estratos de escolaridade, nos domínios dor, vitalidade, saúde mental e aspecto social. A qualidade de vida é um conceito complexo de ser estudado, mas essencial para que haja melhora na percepção de saúde e do bem-estar pelos idosos.

    Resumo em Inglês:

    The objective of this study was to verify the index of quality of life of elderly individuals belonging to groups, from different socioeconomic strata in the city of Porto Alegre, Rio Grande do Sul State. The research adopted a transversal model, used to collect data from the SF-36 questionnaire. The sampling is the intentional type and comprised: 61 elderly people in Class A, 80 in Class C, and 84 in Class E. The research was approved by the Committee of Ethics in Research/UFRGS. In relation to the quality of life, Class A presented higher scores than did Classes C and E on the pain, vitality, social aspect and mental health areas. The results also showed a significant difference in quality of life among university educated individuals versus the other schooling groups, on the pain, vitality, mental health and social aspect fields. Quality of life is a complex concept to study, but essential to improve the perception of health and welfare by the elderly.
  • Adherence to drug treatment in hypertensive patients on the Family Health Program Articles

    Ungari, Andrea Queiróz; Fabbro, Amaury Lelis Dal

    Resumo em Português:

    Este estudo teve como objetivo estudar a adesão ao tratamento farmacológico de pacientes hipertensos seguidos no Programa de Saúde da Família em Ribeirão Preto, SP. Realizou-se um estudo transversal entre agosto e dezembro de 2006, em que foram entrevistados 109 pacientes, utilizando-se o Teste de Morisky e Green para mensurar o grau de adesão ao tratamento. Variáveis que podem se relacionar com o grau de adesão também foram estudadas, tais como: características demográficas, fatores relacionados à equipe e ao serviço de saúde e à terapia medicamentosa. Os resultados do teste foram avaliados por dois critérios: os pacientes foram classificados como "mais aderentes" se apresentassem pontuação de 3 a 4 (critério 1) ou de 4 (critério 2); pacientes com outras pontuações foram classificados como "menos aderentes". Dos pacientes, 79,8% e 43,1% foram "mais aderentes" de acordo com os critérios 1 e 2, respectivamente. Em relação às possíveis causas da não adesão, observaram-se associações significativas (p<0,05) entre as variáveis "confiança no médico" ou "quantidade de medicamentos anti-hipertensivos que utiliza" e "grau de adesão", pelo critério 2. Os resultados do presente trabalho indicam que os pacientes apresentam graus satisfatórios de adesão ao tratamento medicamentoso, a importância da interação profissional/paciente, a confiança no médico e a atitude dos profissionais de saúde em relação ao usuário.

    Resumo em Inglês:

    The aim of the present study was to analyze adherence to drug treatment in hypertensive patients enrolled on the Family Health Program in Ribeirão Preto, São Paulo State. This transversal study was conducted between August and December 2006, in which 109 patients were interviewed using the Morisky and Green Test to measure adherence level to pharmacotherapy. Variables that may be related to adherence level were also investigated, such as demographic characteristics, health care team and health service related factors, and pharmacotherapy related factors. The test scores were analyzed by two criteria: patients were categorized as "more adherent" if they had a score from 3 to 4 (criterion 1) or a score of 4 (criterion 2); patients with other scores were categorized as less adherent. Of all patients, 79.8% and 43.1% were classified as "more adherent" according to criterion 1 and criterion 2, respectively. With regard to the possible causes of non-adherence to treatment, statistically significant (p<0.05) associations were identified between "trust in the doctor" or "number of antihypertensive drugs used" and the level of adherence, according to criterion 2. These results indicated adequate adherence levels to drug treatment by the patients, and highlighted the importance of professional/patient interaction, trust in the doctor and the attitude by health professionals toward users.
  • Mouse cell culture: methods and protocols New Publications

    Shinohara, Elvira M. Guerra
  • Marine functional food New Publications

    Castro, Inar Alves de
  • Leite para adultos: mitos e fatos frente à ciência New Publications

    Tirapegui, Julio
  • Antibiotic resistance protocols New Publications

    Mamizuka, Elsa Masae
  • Liposomes: methods and protocols New Publications

    Chacra, Nádia Araci Bou
  • Handbook of herbs and spices New Publications

    Fischer, Dominique Corinne Hermine
  • Analgesia: Methods and protocols New Publications

    Fortes, Zuleica Bruno
  • Acute neuronal injury: the role of excitotoxic programmed cell death mechanisms New Publications

    Scavone, Cristóforo
  • Beating drug tests and defending positive results: a toxicologist's perspective New Publications

    Yonamine, Mauricio
Universidade de São Paulo, Faculdade de Ciências Farmacêuticas Av. Prof. Lineu Prestes, n. 580, 05508-000 S. Paulo/SP Brasil, Tel.: (55 11) 3091-3824 - São Paulo - SP - Brazil
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