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Physicochemical, in vitro and in vivo evaluation of flurbiprofen microemulsion

RESUMO

O flurbiprofeno, potente anti-inflamatório não esteroidal, é amplamente utilizado no alívio da dor de pacientes que possuem doenças reumáticas, enxaqueca, dores de garganta e dismenorreia primária. Entretanto, apresenta muitos efeitos gastrointestinais indesejáveis quando administrado por via oral como hemorragia gástrica e úlcera péptica. Esses efeitos foram responsáveis por baixa adesão entre os pacientes, o que resulta no comprometimento do tratamento. As propriedades físico-químicas do flurbiprofeno fazem dele um candidato promissor para a administração transdérmica, que pode eliminar os inconvenientes causados durante a administração oral. Neste sentido, provou-se que as microemulsões aumentam a absorção cutânea de fármacos lipofílicos quando comparadas aos sistemas de liberação convencionais. O objetivo desse estudo foi desenvolver e caracterizar géis bases contendo microemulsões de flurbiprofeno. Diferentes géis bases contendo microemulsão e solução hidroalcoólica de flurbiprofeno foram desenvolvidos e comparados. Os estudos in vitroindicaram que os géis contendo microemulsão apresentaram velocidade de permeação superior ao géis contendo as soluções hidroalcoólicas. Adicionalmente, a formulação de Carbopol -I (microemulsão) apresentou maior capacidade de inibição da inflamação em relação às outras bases. Além disso, o estudo demonstrou que formulação de Carbopol -I (microemulsão) não ocasionou irritações cutâneas. Desta forma, o gel base de Carbopol -I contendo microemulsão de flurbiprofeno apresentou características físico-químicas, desempenho in vitro e in vivo adequados para o desenvolvimento de formulação alternativas de liberação transdérmica.

Palavras-chave:
estudo de ação anti-inflamatória; flurbiprofeno; géis; permeação In vitro ; microemulsões

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