A reação de acoplamento entre 2,6-diiodoanisóis e alcinos terminais usando Pd(PPh3)2Cl2 e CuI como catalisadores e diisopropilamina como base em tolueno a temperatura ambiente por 12 h produziu seletivamente 2-iodoanisóis aquinilados, em rendimentos de bons a excelentes (52-95%), os quais são blocos de construção úteis com potencial aplicação na síntese de benzo[b]furanos funcionalizados.