Characterization of bergenin in Endopleura uchi bark and its anti-inflammatory activity

Endopleura uchi (Huber) Cuatrec. é uma planta medicinal da Amazônia utilizada no tratamento de inflamações e doenças do aparelho reprodutor feminino. A bergenina pura foi isolada do extrato metanólico das cascas de E. uchi, inicialmente por um processo de partição líquido-líquido, seguido de cromatografia em coluna de permeação em gel Sephadex LH-20 e finalmente de adsorção utilizando sílica gel 60. A elucidação estrutural foi determinada pela análise dos espectros de RMN. A atividade anti-inflamatória in vitro foi determinada pela medida da concentração inibitória (CI) da bergenina frente a três importantes enzimas: COX-1, COX-2 (ciclooxigenases) e fosfolipase A2 (PLA2). Essas enzimas foram selecionadas, porque são importantes alvos terapêuticos no processo de descobrimento de novas drogas anti-inflamatórias associadas com a biossíntese das prostaglandinas. A CI50 da bergenina para a fosfolipase A2 foi de 156,6 µmol L-1. Comparada ao padrão de tioeteramida PC, bergenina foi considerada pouco ativa. A bergenina também não foi capaz de inibir COX-1 (CI50 = 107,2 µmol L-1). Entretanto, bergenina foi capaz de inibir seletivamente COX-2 (CI50 = 1,2 µmol L-1). Considerando o uso de E. uchi na medicina tradicional, a quantidade de bergenina no extrato aquoso preparado da forma popular foi quantificado por CLAE em fase reversa como sendo 3% nas cascas. Esses resultados indicam uma alta concentração de bergenina nos chás e nas cascas. A atividade inibitória seletiva para COX-2 também é importante, uma vez que inibidores seletivos de COX-2 têm sido clinicamente validados como drogas anti-inflamatórias por sua eficácia e por não apresentar efeitos gastrintestinais colaterais.


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