A isatina é uma molécula pequena, versátil e de ampla aplicação farmacológica. Estas características fazem da isatina e de seus derivados uma fonte de estudos químicos e farmacológicos atraente para diversos grupos de pesquisa. Embora possua estrutura relativamente simples, é rica em possibilidades de transformações químicas. Este artigo apresenta um painel dos diversos trabalhos desenvolvidos por grupos brasileiros que envolvem modificações estruturais, ensaios biológicos e investigações de novos métodos para a síntese de isatinas.