Resumo em Português:
A escolha de um método de Microencapsulação adequado para promover o aumento da biodisponibilidade oral de fármacos peptídicos depende das características físico-químicas do fármaco a encapsular, das condições operacionais e dos polímeros utilizados. Nesta abordagem é feita uma avaliação dos diversos métodos de Microencapsulação e sua aplicação na administração oral de peptídeos e proteínas. As técnicas de Microencapsulação que utilizam polímeros de origem natural, não recorrendo a condições drásticas de preparação, são consideradas opções privilegiadas.Resumo em Inglês:
Choosing an appropriate microencapsulation method to improve the oral bioavailability of peptide drugs depends on the drug physico-chemical properties, operation conditions and selected polymers. Microencapsulation techniques and its application in peptide and protein oral delivery are reviewed. Natural polymers and techniques involving no harsh conditions such as extreme pH, high temperature and solvents use are the most important when encapsulating peptide drugs.Resumo em Português:
A insulina é um peptídeo biologicamente ativo, normalmente administrado por via subcutânea, pelos obstáculos que se colocam a sua administração oral. O desenvolvimento de uma forma farmacêutica passível de ser administrada oralmente tem sido razão de uma investigação persistente, acentuada na última década, conforme é descrito. As estratégias utilizadas têm sido muito variadas, a saber, a utilização de inibidores das enzimas proteolíticas, promotores da absorção, modificação química e fórmulas farmacêuticas específicas, como sistemas de partículas, emulsões, sistemas de liberação targeting e sistemas bioadesivos. Embora ainda nenhuma abordagem tenha sido suficientemente eficaz, os resultados são encorajadores. A microencapsulação e, em particular, os métodos que utilizam polímeros naturais, mostram-se promissores neste propósito, pelas características vantajosas que apresentam.Resumo em Inglês:
Insulin is an important therapeutic protein, generally administered subcutaneously due to the obstacles of oral delivery. A number of different methods have been explored to improve the low oral bioavailability of insulin, particularly in the last decade, namely protease inhibitors, absorption enhancers, chemical modification and the formulation approach which includes particulate systems, emulsions, targeting delivery systems and bioadhesive systems. Although an effective formulation for oral insulin delivery remains to be achieved, the results are encouraging. Microencapsulation has proven to be a promising method of choice, especially when using natural polymers.Resumo em Português:
O abuso dos esteróides anabólicos androgênicos (EAA) está em constante ascensão, tanto nos esportes profissionais como nos esportes praticados nas academias. Essas substâncias são banidas pelo Comitê Olímpico Internacional (COI), sendo que este comitê recomenda que a metodologia usada na detecção e quantificação desses compostos em amostras biológicas dos atletas seja a cromatografia em fase gasosa acoplada a espectrometria de massa (GC/MS). Nesse trabalho foram avaliados, por técnica de extração líquido/líquido e posterior identificação em GC/MS-SIM, 15 EAA, dos quais três foram quantificados. Os critérios de correlação entre os íons mais característicos dos EAA analisados foram definidos como segue: os de intensidade relativa maior que 20% podem apresentar uma variação de até 30%; os de intensidade relativa entre 10 e 20% podem apresentar uma variação de até 50% e os de intensidade relativa menor que 10% podem apresentar uma variação de até 90%. Com a aplicação dos critérios anteriores, foi possível confirmar os resultados obtidos em oito amostras de urina de atletas, nos quais foi constatado o uso dos EAA, ficando evidenciada a importância da aplicação desses critérios de positividade na comprovação inequívoca da presença de tais substâncias em amostras biológicas.Resumo em Inglês:
The use of anabolic androgenic steroids (AAS) in sports is in a constant increase among professionals athlets and amateurs. These substances were banned by the International Olimpic Committee and the doping control of this steroids are to be performed analysing biological samples taken from this athletes using gas cromatography coupled with mass spectrometry (GC/MS). This paper evaluates 15 AAS by means of liquid extration and subsequent GC/MS identification. Three of these AAS were also quantified. Correlation criteria among the AAS most characteristic ions were stablished for the evidence of positive samples: when comparing these ions to theose in the reference spectrum, the ion with the highest abundance is set as 100%. The relative intensity, compared to the same ion in the reference spectrum, higher than 20%, can alter up to 30%; between 10 e 20%, can alter up to 50% and lower than 10% can alter up to 90%. By using these criteria, it was possible to confirm the presence of AAE in eight urine samples taken from athletes who claimed the use of these compounds. It was also evident the importance of applaying positiviness criteria when analysing the presence of these substances in biological samples.Resumo em Português:
O uso indevido de anfetaminas tem preocupado as autoridades sanitárias em todo o mundo. No Brasil, destacam-se os anorexígenos anfetamínicos como o femproporex, que, no organismo, se biotransforma em anfetamina. Apesar de ser controlado por legislação específica, este fármaco tem sido amplamente utilizado em nosso país. Nas análises toxicológicas para verificação do uso de fármacos e drogas de abuso, têm-se empregado diferentes amostras biológicas. Mais recentemente a utilização do cabelo tem sido preconizada principalmente por informar sobre um uso a longo prazo da substância. A técnica para identificação de anfetaminas em cabelo é a cromatografia em fase gasosa acoplada à espectrometria de massas (CG-EM). A partir de um método descrito na literatura foram desenvolvidos estudos para avaliação da imunofluorescência polarizada como técnica de triagem na identificaçao de anfetamina em cabelo de usuários de anfetamínicos. Os resultados obtidos indicam que o método otimizado pode ser utilizado como triagem na identificação de anfetamina em cabelo.Resumo em Inglês:
The amphetamine abuse is a preoccupation of public health authorities all over the world. In Brazil, anoretic drugs like fenproporex have been much used. Fenproporex is metabolically dealkylated to amphetamine in the human body. In spite of its legal control, it has been abused in the country. Different samples have been used to identify the drug in toxicological analyses. Hair samples have been proposed recently to identify and study the long-term use of the drug. CG-MG is the technique used to identify amphetamines in hair samples. Following a method proposed in specific literature, some studies have been developed to evaluate the application of the fluorescence polarization imunoassay (FPIA) to identify amphetamine in hair samples of fenproporex users. The results show that the standard method may be used as screening in the identification of amphetamine by FPIA in hair samples of fenproporex users.Resumo em Português:
O presente trabalho foi realizado objetivando validar um método analítico para a determinação do ácido trans,trans-mucônico (ATTM) urinário empregando-se cromatografia líquida de alta eficiência com detecção UV. O ATTM foi previamente extraído das amostras biológicas, utilizando-se colunas de troca iônica e identificado por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). O cromatógrafo foi equipado com coluna de fase reversa Lichrosorb RP 18, 5 µm (250 x 4,2 mm). A temperatura da coluna foi mantida a 40 ºC. A fase móvel utilizada foi ácido acético 1% - metanol (90-10 v/v), pH = 2,72 a um fluxo de 1 mL/min e detecção UV em comprimento de onda de 264 nm. O método apresentou linearidade instrumental (0,006 a 10,0 µg/mL), limites de detecção (0,006 µg/mL) e quantificação (0,03 µg/mL), precisão (CV intra-ensaio: 9,57%, CV interensaio: 11,15%) e recuperação (86,45%) adequados à determinação da concentração urinária de ATTM em trabalhadores expostos ao benzeno.Resumo em Inglês:
This work was conducted in an attempt to validate a method for determination of trans,trans-muconic acid (TT-MA) by high performance liquid chromatography with UV detection. The clean-up procedure of samples involves the use of strong anionic exchange cartridges for solid phase extraction. Purified samples are injected onto a reversed phase column Lichrosorb RP 18 (250 x 4.2 mm - 5 µm) temperature of 40 ºC. The isocratic run is performed at a constant flow of 1.0 mL/min; the mobile phase consists of acetic acid 1% and methanol (90:10 v/v) pH 2.72 and the UV detector is set at 264 nm. The analytic validation results were in the linearity range of 0.006 - 10.0 µg/mL, detection and quantification limits of 0.006 µg/mL and 0.03µg/mL respectively, intra and interassay coefficient of variation 9.57% and 11.15% respectively and recovery of 86.42%. The method seems suitable for biological monitoring of subjects exposed to benzene.Resumo em Português:
Teores de cocaína e adulterantes bem como vários diluentes foram determinados em 389 amostras de pó branco apreendidas na cidade de São Paulo, no ano de 1997. Cocaína e seus adulterantes foram analisados por cromatografia em camada delgada, cromatografia em fase gasosa (detetor de ionização de chama) e cromatografia em fase gasosa acoplado a espectrometria de massa (CG/MS). Diluentes foram analisados através de "spot tests" e da cromatografia em camada delgada. Foram obtidos os seguintes resultados: em 4,4% das amostras não foram detectados cocaína e adulterantes; de todas as amostras positivas para cocaína, 14% não continham mais que 200 mg/g de pó; em 70% a pureza da cocaína variou de 201 a 550 mg/g e em 16% não foi maior que 700 mg/g. Os anestésicos locais lidocaína e procaína foram detectados em 19 amostras em concentrações que variaram de 10 a 602 mg/g de pó. Cafeína foi encontrada em duas amostras. Os principais diluentes detectados foram: carbonatos e bicarbonatos, silicatos, açúcares, amido, borato e sulfatos. Contaminantes (produtos secundários) originários do refino da pasta de coca ou de processos de decomposição não foram analisados.Resumo em Inglês:
Street drugs when in great demand in an illicit market become not only more expensive but are also subject to extensive adulteration and dilution. These fraudulent practices may also contribute to the amplification of toxic effects observed in the abuse of certain drugs including cocaine hydrochloride. The number of seizures reflects the increase of illicit use of cocaine powder in the city of S.Paulo, where the identity of the suspected drug is its hydrochloride form. Routine analytical procedures in enforcement laboratories in Brazil now comprise techniques involving thin layer chromatography for presumptive identification of the drug and eventually gas chromatography for its confirmation or quantification whenever required. The determination of cocaine content, adulterants and diluents in street samples is not only of clinical value but also important for enforcement activities, recognition of its geographical distribution and allocation. So, the aim of this study was to continue examining the quality of cocaine hydrochloride in the illicit market of the city of S.Paulo. Cocaine and adulterant contents were determined as well as the identification of several diluents in 389 out of 1958 samples of "white powder" seized in the city of São Paulo. Thin-layer and gas-liquid chromatography (FID) and GC-MS were used for the determination of cocaine and adulterant contents. Spot-tests and thin-layer chromatography were the techniques applied for the identification of diluents. The results were as follows: neither cocaine nor adulterants were detected in 17 samples (4.4%); of all positive samples (95.6 %) for cocaine, 14% consisted of no more than 200 mg/g; in 70% cocaine purity ranged from 201 to 550 mg/g and in 16% it was not greater than 700 mg/g. The local anesthetics lidocaine and procaine were detected in 19 samples (4,9%) in a range from 10 to 602 mg/g. Caffeine was present in only two samples (179 and 356 mg/g). The main diluents detected were carbonates and bicarbonates (19.2%); silicates (13.8%), sugars (9.59%); starch (5.6%), borate (3.8%) and sulphates(2.8%). Contaminants (secondary products) originated from coca paste refining or decomposition processes were not analysed.Resumo em Português:
Arrabidaea harleyi A.H. Gentry (Bignoniaceae) é uma planta ornamental, encontrada em algumas regiões da Mata Atlântica do Brasil. A partir das cascas do caule foi isolada a mistura dos isômeros verbascosídeo e isoverbascosídeo. A mistura mostrou-se ativa frente a Staphylococcus aureus, Micrococcus luteus, Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Serratia marcensis e Candida albicans. Foi estabelecida a concentração mínima inibitória (CMI) através do método de difusão em meio sólido.Resumo em Inglês:
Arrabidaea harleyi A.H. Gentry (Bignoniaceae) is an ornamental plant found in some regions of the Atlantic forest in Brazil. From its bark a mixture of verbascoside and isoverbascoside was isolated. This mixture was shown to be active againstStaphylococcus aureus, Micrococcus luteus, Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Enterecoccus faecalis, Escherichia coli, Serratia marcensisand Candida albicans. The minimal inhibitory concentration (MIC) was established by diffusion method.Resumo em Português:
Diversas espécies de Ouratea ocorrem no cerrado, sendo utilizadas popularmente como tônico, adstringente e antiinflamatório. No presente trabalho, os extratos hidroetanólicos de O. castanaefolia, O. spectabilis e O. semiserrata foram avaliados para atividade vasodilatadora em anéis de aorta pré-contraídos com fenilefrina. Apenas o extrato de caules de O. semiserrata (OS) produziu vasodilatação significativa (63 ± 3 %, n = 6), na concentração de 100 mg/mL. O fracionamento biomonitorado de OS resultou em uma fração enriquecida em proantocinanidinas, que produziu 100 ± 5 % de vasodilatação (n = 6), na concentração de 100 mg/mL. Os teores totais de proantocianidinas foram determinados para OS e para as frações bioativas, por espectroscopia no visível. Maiores teores de proantocianidinas implicaram aumento da atividade vasodilatadora (r² = 0,9760), sugerindo que compostos desta classe devem ser responsáveis pela atividade do extrato de caules de O. semiserrata.Resumo em Inglês:
Ouratea species occur in the cerrado vegetation and some species are popularly used as tonic, astringent and anti-inflammatory. In the present work, we assayed the vasodilator effects of O. castanaefolia, O. spectabilisand O. semiserrata hydroethanolic extracts in aortic rings pre-contracted with phenylephrine. Only O. semiserrata stem extract (OS) produced significant vasodilatation (63 ± 3 %, n = 6), at the concentration of 100 mg/ml. Bioguided fractionation of OS afforded a proanthocyanidin-rich fraction that produced 100 ± 5 % vasodilatation (n = 6; concentration of 100 mg/ml). The total proanthocyanidin contents were assayed for OS and for the bioactive fractions using a spectroscopic method. Higher proanthocyanidin contents implied in increased vasodilator activity (r² = 0.9760), suggesting that compounds of this class may be regarded as responsible for the activity of O. semiserrata stem extract.Resumo em Português:
A partir da mistura de óleos e gorduras e de posterior interesterificação podem ser obtidos lipídios estruturados, que são compostos que apresentam características físicas, químicas e nutricionais diferentes daquelas dos lipídios que lhes deram origem. As principais propriedades físicas destes lipídios, como consistência e plasticidade, podem ser influenciadas por sua estrutura cristalina. O objetivo deste trabalho foi observar modificações na estrutura cristalina de lipídios estruturados obtidos a partir de gordura do leite e óleo de milho. As curvas de cinética de cristalização foram construídas a partir do conteúdo de gordura sólida das amostras em função do tempo. A utilização do cálculo dos parâmetros de Avrami permitiu determinar a velocidade de cristalização e os tipos de nucleação e dos cristais formados. A microscopia sob luz polarizada forneceu imagens dos cristais formados pelos métodos de resfriamento lento e rápido, a partir das quais foram determinados os seguintes itens: número de cristais, área cristalizada e dimensões fractais das amostras. A correlação obtida entre os resultados indicou que a adição de óleo de milho não provocou mudanças substanciais na estrutura da rede cristalina da gordura do leite, apenas diminuiu a quantidade de gordura cristalizada. As reações de interesterificação e a adição de óleo de milho não alteraram o tamanho e a forma dos cristais.Resumo em Inglês:
Structured lipids can be obtained by blending and chemical interesterification of fats and oils, resulting in products with physical, chemical and nutritional characteristics that are different from the original lipids. The most important physical properties of these lipids, such as consistency and plasticity, may be influenced by their crystalline structure. The objective of this study was to observe the changes in the crystal network of structured lipids obtained from milkfat and corn oil. The kinetic crystallization curves were plotted from the solid fat content of the samples as a function of time. From the calculation of the Avrami parameters, the crystallization rates and the types of nucleation and crystal growth were determined. Polarized light microscopy provided images of crystals obtained by high and low cooling rate methods, from which the number of crystals, crystallized area and fractal dimension of the samples were determined. The correlation between the results indicated that the addition of corn oil did not cause substantial changes in the crystal network structure, but only decreased the content of crystallized fat. The interesterification reactions and the addition of corn oil did not alter the size and shape of the crystals.Resumo em Português:
Neste trabalho, demonstrou-se a aplicação do método da espectrofotometria de derivadas no doseamento simultâneo de alguns fármacos em produtos farmacêuticos comerciais. Os métodos desenvolvidos apresentaram-se precisos, sensíveis, seletivos, reprodutivos e de baixo custo.Resumo em Inglês:
The application of the derivative spectrophotometric method in the simultaneous determinations of some drugs in commercial pharmaceutical products is demonstrated in this work. The developed methods proved to be selective, reproductive and of low cost.Resumo em Português:
O achocolatado de cupuaçu é uma mistura do pó de cupuaçu, açúcar, aroma e outros ingredientes constantes da formulação. Este produto formulado foi processado por spray-dryer, gerando um produto seco, pulverizado e instantaneizado. O achocolatado acrescido de água (concentrado) passa pelo spray-dryer formando glóbulos de pequeno diâmetro que são arrastados por uma corrente de ar quente. A rápida evaporação de líquido permite manter baixa a temperatura do ar na secagem, não afetando o produto. O pó de cupuaçu não dispersa prontamente em água devido ao seu conteúdo de óleo. Conseqüentemente, necessita-se de uma forma desengordurada para se obter instantaneização. A secagem por spray-dryer reúne as melhores condições de rendimento técnico em comparação com outros processos. Obtiveram rendimentos de processo acima de 20% e a instantaneização completa do produto.Resumo em Inglês:
Cupuassu chocolate drink powder is a mixture of cupuassu powder, sugar, flavour and other ingredients of formulation. The product was processed by spray-dryer, leading a dry, pulverized and instantised product. The chocolate drink powder with water (concentrated) pass through spray-dryer forming small diameter globules that are arrested by a hot air stream. The rapid evaporation allows keeping low temperature at drying air, and no affecting the product. The process is a set of better conditions of technique and economical efficiency in comparison to other process. Cupuassu powder does not disperse readily in water owing to its oil content. Consequently, a form of cocoa with the oil removed is needed to produce an acceptably instant drink. The results obtained were satisfactory, due to the complete instantisation of the product after processing.