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Atividade tripanocida de cumarinas e estiril-2-pironas de Polygala sabulosa A.W. Bennett (Polygalaceae)

A bioatividade das frações e compostos obtidos de Polygala sabulosa contra as formas epimastigota, tripomastigota sanguínea e amastigota de Trypanosoma cruzi foram avaliadas in vitro. Frações diclorometano e acetato de etila mostraram potente atividade tripanocida sob as formas epimastigotas (IC50 < 10,4 µg/mL). Análises por cromatografia em camada delgada destas frações confirmaram a presença de compostos previamente descritos (dihidroestiril-2-pironas, estiril-2-pironas e 6-metoxi-7-preniloxicumarina). Após o fracionamento da fração diclorometano por cromatografia em coluna, obteve-se o composto α-espinasterol e da fração acetato de etila obtiveram-se os compostos apigenina, quercetina e uma quercetina-3- O-glicosídeo, todos descritos pela primeira vez para o gênero Polygala. 4-metoxi-6-(11,12-metilenodioxi-14-metoxidihidroestiril)-2-pirona, 4-metoxi-6-(11,12-dimetoxi-14-metoxiestiril)-2-pirona, 6-metoxi-7-preniloxicumarina e quercetina-3- O-glicosídeo mostraram fraca atividade contra a forma tripomastigota sanguínea (IC50 < 1008,6 µg/mL). A cumarina prenilada foi o composto mais ativo contra ambas as formas epimastigota e tripomastigota, com IC50 10,5 e 88,2 µg/mL, respectivamente. A atividade hemolítica e a toxicidade celular de cada composto foram também avaliadas. Além disso, 4-metoxi-6-(11,12-metilenodioxi-14-metoxidihidroestiril)-2-pirona e 6-metoxi-7-preniloxicumarina reduziram em quatro vezes a infecção em ratos por Vero Cells nas concentrações de 100 e 50 µg/mL respectivamente. Esses resultados mostram, pela primeira vez, a atividade de compostos de P. sabulosa contra T. cruzi.

Polygala sabulosa; 6-metoxi-7-preniloxicumarina; estiril-2-pironas; Trypanosoma cruzi; atividade tripanocida


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