Open-access Atividade anti-helmíntica sobre Haemonchus contortus e toxicidade do benzoil-carvacrol: um estudo in vitro, in silico e in vivo

Resumo

O carvacrol é isolado de óleos essenciais e possui atividade contra nematoides gastrintestinais de pequenos ruminantes. A benzoilação tem sido proposta para melhorar suas propriedades farmacológicas e farmacocinéticas. Os objetivos deste estudo foram avaliar a atividade ovicida do benzoil-carvacrol (BC) contra Haemonchus contortus, a interação in silico do BC com a proteína β-tubulina e a toxicidade desse metabólito. O carvacrol foi submetido à benzoilação e analisado por cromatografia gasosa, acoplada à espectrometria de massas (CG/MS). A atividade anti-helmíntica do BC e carvacrol foi avaliada no teste de eclosão de ovos, usando H. contortus. O estudo in silico foi baseado no docking molecular com β-tubulina, e o tiabendazol foi o controle. O teste de toxicidade aguda do BC e carvacrol foi realizado pelo procedimento up-and-down (limite testado: 2.000 mg/kg) em ratos Wistar. CG/MS confirmou a benzoilação. BC e carvacrol inibiram a eclosão dos ovos em 99,70 e 98,89% nas concentrações de 3,16 e 1 mg/mL, respectivamente, e interagiram com a β-tubulina. Os compostos não causaram mortalidade, entretanto ratos tratados com carvacrol demonstraram sinais de intoxicação. Esses achados indicaram que BC apresentou efeito sobre H. contortus e pode, potencialmente, interagir com a β-tubulina, além de apresentar segurança toxicológica em animais de laboratório.

Palavras-chave:
Carvacrol; benzoilação; β-tubulina; segurança toxicológica; nematoides gastrintestinais

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