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Experimental chemotherapy of Schistosomiasis III: laboratory and clinical trials with trichlorphone, an organophosphorus compound

Ensaios pré-clinicos foram realizados em camundongos, hamsters e macacos Cebus experimentalmente infectados com Schistosoma mansoni e tratados com trichlorphone (0-0-dimetil 1-hidroxi-2, 2, 2-tricloroetilfosfonato). Em camundongos, apesar de ter sido discreto o deslocamento dos vermes para o fígado, em todos os animais houve alterações do oograma, quando foram administrados 200 e 100 mg/kg/dia × 7, per os. Em hamsters, a atividade sôbre os esquistossomos, só pôde ser detectada com doses tóxicas. Em macacos, o trichlorphone mostrou ação insignificante, mesmo após administração oral de 30 mg /kg/ dia durante 10 dias consecutivos. Em 5 voluntários, uma acentudada baixa da colinesterase plasmática, foi observada 24 horas após uma única dose oral de 7,5 mg/kg. Todavia, o nível da colinesterase voltou aos valores iniciais no período de 11 a 27 dias. O trichlorphone foi administrado a 12 pacientes com esquistossomose mansoni (7.5 mg/kg/dia, quinzenalmente, × 5). Um mês após o fim do tratamento, a interrupção da postura dos vermes foi observada em 6 pacientes. O controle parasitológico tardio revelou a ineficácia do tratamento em todos os pacientes.


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