Resumo em Português:
O ácido ferúlico é um ácido fenólico amplamente distribuído no reino vegetal. Ele apresenta uma ampla gama de potenciais efeitos terapêuticos utéis no tratamento do câncer, diabetes, doenças pulmonares e cardiovasculares, bem como efeitos hepáticos, neuro e fotoprotetores, atividades antimicrobianas e anti-inflamatórias. O potencial farmacêutico do ácido ferúlico pode ser atribuído à sua capacidade em sequestrar radicais livres. No entanto, estudos recentes revelaram que o ácido ferúlico apresenta propriedades farmacológicas, além da sua atividade antioxidante, como a capacidade de inibir competitivamente a HMG-CoA redutase e ativar a glucoquinase, contribuindo para reduzir a hipercolesterolemia e hiperglicemia, respectivamente. A presente revisão aborda as fontes dietéticas de ácido ferúlico, o perfil farmacocinético, os mecanismos de ação como antioxidante e efeitos terapêuticos no tratamento e prevenção de várias doenças, de modo a proporcionar uma base para a compreensão dos seus mecanismos de ação, bem como os seus potenciais farmacêuticos.Resumo em Inglês:
Ferulic acid is a phenolic acid widely distributed in the plant kingdom. It presents a wide range of potential therapeutic effects useful in the treatments of cancer, diabetes, lung and cardiovascular diseases, as well as hepatic, neuro and photoprotective effects and antimicrobial and anti-inflammatory activities. Overall, the pharmaceutical potential of ferulic acid can be attributed to its ability to scavenge free radicals. However, recent studies have revealed that ferulic acid presents pharmacological properties beyond those related to its antioxidant activity, such as the ability to competitively inhibit HMG-CoA reductase and activate glucokinase, contributing to reduce hypercholesterolemia and hyperglycemia, respectively. The present review addresses ferulic acid dietary sources, the pharmacokinetic profile, antioxidant action mechanisms and therapeutic effects in the treatment and prevention of various diseases, in order to provide a basis for understanding its mechanisms of action as well as its pharmaceutical potential.Resumo em Português:
Diabetes mellitus é um problema de saúde pública que leva a complicações graves ao longo do tempo. Experimentalmente, muitas ervas têm sido recomendadas para o tratamento da diabetes. Contudo, na maior parte dos casos as recomendações são baseadas em estudos em animais e existem evidências limitadas sobre a sua utilidade clínica. Esta revisão tem como foco as ervas nas quais as ações hipooglicêmicas são apoiadas por três ou mais estudos clínicos. Realizou-se pesquisa no Google Scholar, Medline e Science Direct utilizando palavras-chave diabete, plantas, ervas, glicose e pacientes. Segundo os estudos clínicos, Aegle marmelos, Allium cepa, Gymnema sylvestre, Momordica charantia, Ocimum sanctum, Nigella sativa, Ocimum sanctum, Panax quinquefolius, Salacia reticulate, Silybum marianum e Trigonella foenum-graecum mostraram atividade hipoglicêmica e, em alguns casos, hipolipidêmica em pacientes diabéticos. Entre elas, Gymnema sylvestre, Momordica charantia, Silybum marianum e Trigonella foenum-graecum apresentam grande reputação no manejamento da diabetes. Portanto, parece que os médicos podem confiar nessas ervas e aconselhar aos pacientes para que melhorem o tratamento da diabetes.Resumo em Inglês:
Diabetes mellitus is a public health problem which leads to serious complications over time. Experimentally, many herbs have been recommended for treating diabetes. In most cases, however, the recommendations are based on animal studies and limited pieces of evidence exist about their clinical usefulness. This review focused on the herbs, the hypoglycemic actions of which have been supported by three or more clinical studies. The search was done in Google Scholar, Medline and Science Direct databases using the key terms diabetes, plants, herbs, glucose and patients. According to the clinical studies, Aegle marmelos, Allium cepa, Gymnema sylvestre, Momordica charantia, Ocimum sanctum, Nigella sativa, Ocimum sanctum, Panax quinquefolius, Salacia reticulate, Silybum marianum and Trigonella foenum-graecum have shown hypoglycemic and, in some cases, hypolipidemic activities in diabetic patients. Among them, Gymnema sylvestre, Momordica charantia, Silybum marianum and Trigonella foenum-graecum have acquired enough reputation for managing diabetes. Thus, it seems that physicians can rely on these herbs and advise for the patients to improve management of diabetes.Resumo em Português:
A avaliação da biodisponibilidade de moléculas de fármacos no sítio de ação oferece melhor compreensão sobre a eficiência da forma de dosagem. Entretanto, a determinação da concentração de fármaco nas camadas da pele em seguida à aplicação tópica de formulações dermatológicas é um grande desafio. Os protocolos seguidos para as formulações orais não podem ser aplicados para as formulações tópicas. As agências regulatórias consideram várias abordagens possíveis, tape stripping, microdiálise etc. Por outro lado, a avaliação da biodisponibilidade de xenobióticos na pele é igualmente importante para as formulações tópicas para se avaliar a toxicidade. É sempre possível que as moléculas de fármaco aplicadas na superfície da pele sejam transportadas através da pele e alcancem a circulação sistêmica. Assim, a medida em tempo real de moléculas na camada da pele tem se tornado obrigatória. Nas últimas duas décadas, realizaram-se poucas pesquisas para avaliar a biodisponibilidade da pele e a toxicidade de produtos tópicos/dermatológicos. Esta revisão fornece a compreensão atual com base na dermatocinética, formação de fármaco de depósito, metabolismo da pele e o clearance das moléculas de fármaco das camadas da pele em seguida à aplicação de formulações tópicas.Resumo em Inglês:
Assessing the bioavailability of drug molecules at the site of action provides better insight into the efficiency of a dosage form. However, determining drug concentration in the skin layers following topical application of dermatological formulations is a great challenge. The protocols followed in oral formulations could not be applied for topical dosage forms. The regulatory agencies are considering several possible approaches such as tape stripping, microdialysis etc. On the other hand, the skin bioavailability assessment of xenobiotics is equally important for topical formulations in order to evaluate the toxicity. It is always possible that drug molecules applied on the skin surface may transport thorough the skin and reaches systemic circulation. Thus the real time measurement of molecules in the skin layer has become obligatory. In the last two decades, quite a few investigations have been carried out to assess the skin bioavailability and toxicity of topical/dermatological products. This review provides current understanding on the basics of dermatokinetics, drug depot formation, skin metabolism and clearance of drug molecules from the skin layers following application of topical formulations.Resumo em Português:
O objetivo deste estudo é desenvolver um método simples e específico de HPLC usando vitexina como padrão interno para investigar a farmacocinética do isoquercitrina (ISOQ) após três doses diferentes administradas por via intravenosa a ratos. Os parâmetros farmacocinéticos foram calculados pelas abordagens compartimental e não compartimental. Os resultados mostraram que ISOQ se encaixa no modelo de três compartimentos. Os valores de AUC aumentaram proporcionalmente na faixa de 5-10 mg·kg-1. Além disso, a meia-vida, b meia-vida, ªCL, MRT0-t and MRT0→∞ de ISOQ em ratos mostraram diferenças significativas entre 20 mg·kg-1 e outras doses, o que significa que ISOQ apresenta farmacocinética dose-dependente no intervalo de 5-10 mg·kg-1 e farmacocinética não linear em doses mais elevadas.Resumo em Inglês:
The aim of this study is to develop a simple and specific HPLC method using vitexin as the internal standard to investigate the pharmacokinetics of isoquercitrin (ISOQ) after three different doses administrated intravenously to rats. The pharmacokinetic parameters were calculated by both compartmental and non-compartmental approaches. The results showed that ISOQ fitted a three-compartment open model. The values of AUC increased proportionally within the range of 5-10 mg·kg-1. Moreover, a half-life, b half-life, ªCL, MRT0-t and MRT0→∞ of ISOQ in rats showed significant differences between 20 mg·kg-1 and other doses, indicating that ISOQ presented dose-dependent pharmacokinetics in the range of 5-10 mg·kg-1 and non-linear pharmacokinetics at higher doses.Resumo em Português:
Este estudo transversal foi realizado por meio de entrevistas com 1000 idosos atendidos em uma Unidade Básica Distrital de Saúde (UBDS) do Sistema Único de Saúde (SUS) no município de Ribeirão Preto. Analisou-se o perfil clínico, socioeconômico e farmacoepidemiológico a fim de identificar os fatores associados à polifarmácia nessa população. Utilizou-se um modelo binomial negativo truncado para análise da associação da polifarmácia com as variáveis independentes do estudo. O software SAS foi utilizado para a análise estatística. O nível de significância adotado foi de 0,05. Os fármacos com maior prevalência de uso foram do sistema cardiovascular (83,4%). Observou-se média de, aproximadamente, sete fármacos por paciente e 47,9% dos entrevistados usavam >7 fármacos. As variáveis que apresentaram associação com a polifarmácia (p< 0,01) foram: mulheres, idade (>75 anos), automedicação, quantidade de problemas de saúde, número de consultas médicas, uso de medicamentos isentos de prescrição médica, uso de psicotrópicos, não realização de exercícios físicos e uso de adoçante. A exposição a todos esses fatores justifica a alta prevalência de polifarmácia entre os entrevistados. Os resultados mostraram a necessidade de adotar medidas de intervenção clínica e educacional e gerencial para analisar e promover a racionalização do uso de fármacos entre os idosos usuários do SUS.Resumo em Inglês:
This cross-sectional study was carried out with 1000 elderly outpatients assisted by a Basic Health District Unit (UBDS) from the Brazilian Public Health System (SUS) in the municipality of Ribeirão Preto. We analyzed the clinical, socioeconomic and pharmacoepidemiological profile of the elderly patients in order to identify factors associated with polypharmacy amongst this population. We used a truncated negative binomial model to examine the association of polypharmacy with the independent variables of the study. The software SAS was used for the statistical analysis and the significance level adopted was 0.05. The most prevalent drugs were those for the cardiovascular system (83.4%). There was a mean use of seven drugs per patient and 47.9% of the interviewees used >7 drugs. The variables that showed association with polypharmacy (P value < 0.01) were female gender, age >75 years, self-medication, number of health problems, number of medical appointments, presence of adverse drug events, use of over-the-counter drugs, use of psychotropic drugs, lack of physical exercise and use of sweeteners. The exposition to all these factors justified the high prevalence of polypharmacy amongst the interviewees. These results showed the need to adopt clinical intervention and educational and managerial measures to analyze and promote rationality in the use of drugs amongst the elderly users of SUS.Resumo em Português:
As propriedades físicas, químicas e funcionais de amidos isolados das tuberosas andinas, oca (Oxalis tuberosa M.), olluco (Ullucus tuberosus C.) e mashua (Tropaeolum tuberosum R. & P.), obtidas no comércio local, foram estudadas. A morfologia dos grânulos de amido foi avaliada por microscopia eletrônica de varredura (SEM) revelando formas elipsoidais, ovais, cônicas, periformes e prismáticas: grânulos elipsoides e ovais com dimensões de até 54,30 µm de comprimento para a oca, de até 32,09 µm para o amido de olluco, e com formas predominantemente esféricas ou ovais truncadas, de menores dimensões de até 16,29 µm para grânulos de amido de mashua. Os conteúdos de amilose foram similares entre as amostras: 27,60% (oca), 26,49% (olluco) e 27,44% (mashua). O amido de olluco teve menor poder de intumescimento, formando géis opacos e menos resistentes. Os géis dos três amidos mostraram a mesma estabilidade sob refrigeração e apresentaram alta sinérese após congelamento, com variação de 40,28 a 74,42% para amido de olluco. Os amidos tiveram cocção rápida com alto pico de viscosidade. A baixa temperatura de gelatinização e alta estabilidade durante a refrigeração fazem destes amidos matérias-primas adequadas para formulações que requeiram temperaturas brandas de processamento e que dispensem conservação por congelamento.Resumo em Inglês:
The physical, chemical, and functional properties of starches isolated from the Andean tubers oca (Oxalis tuberosa M.), olluco (Ullucus tuberosus C.) and mashua (Tropaeolum tuberosum R. & P.) were studied. The tubers were obtained from a local grocery. The morphology of the starch granules (size and shape) was studied with scanning electron microscopy (SEM), which revealed ellipsoid, oval, conical, pear-shaped and prismatic forms: ellipsoids and oval granules with lengths up to 54.30 µm in oca; with lengths up to 32.09 µm for olluco starch granules; and with predominantly truncated spherical or oval forms and smaller dimensions (up to 16.29 um) for mashua starch granules. Amylose contents were similar among the samples: 27.60% (oca), 26.49% (olluco) and 27.44% (mashua). Olluco starch had less swelling power, forming opaque, less firm gels. All three starch gels showed the same stability on refrigeration and presented high syneresis under freezing temperatures, with a variation of 40.28 to 74.42% for olluco starch. The starches cooked easily, with high peak viscosity. The low gelatinization temperatures and high stability during cooling make these starches suitable feedstock for use in formulations that require milder processing temperatures and dispense freezing storage.Resumo em Português:
Este estudo teve como objetivo caracterizar as ações judiciais que solicitaram medicamentos considerando o perfil econômico de seus impetrantes. Foram analisadas as ações judiciais deferidas contra Goiânia, GO, no período de 2003 a 2007, totalizando 1378. Descreveram-se as características demográficas dos impetrantes, as doenças relatadas, os medicamentos solicitados, a origem do serviço de assistência e o condutor da ação. Os endereços dos impetrantes foram geoprocessados e distribuídos em quatro grupos classificados de acordo com a renda média da população. Foi observado que os moradores de regiões ricas impetraram mais ações, 1,7 ações/1000 habitantes em comparação com 0,55/1000 na região mais pobre. Os custos das ações judiciais também foram maiores nessas regiões, sendo quatro vezes mais caros dos que as das regiões mais pobres. As doenças crônicas estavam presentes na maioria das ações; entre os impetrantes que moravam em regiões mais pobres, as doenças agudas e de menor complexidade tiveram mais destaque. Assim, as diferenças sociais são refletidas na concessão do direito à saúde.Resumo em Inglês:
The aim of this study was to characterize the lawsuits requesting drugs considering the economic profile of their petitioners. All lawsuits (1378) accepted against Goiânia, GO from 2003 to 2007 were analyzed. Petitioners' demographic characteristics, reported diseases, requested drugs, origin of healthcare service, and lawsuit agent were described. Complainants' addresses were georeferenced and distributed into 4 regional groups classified in accordance with the population's average income. Dwellers of wealthier regions filed court actions requesting drugs more frequently, with an average rate of 1.7 lawsuits/1000 inhabitants versus 0.55/1000 in the poorer region. Lawsuit costs were 4-fold higher in wealthier regions compared with the poorest region. Chronic diseases were involved in most lawsuits, where acute and low complexity diseases predominated among complainants living in poorer regions. Thus, social differences were reflected in the granting of health rights.Resumo em Português:
Desenvolveu-se e validou-se método de RP-HPLC novo, simples, exato e preciso de determinação simultânea do sulfato de levossalbutamol e teofilina.. A separação foi efetuada em uma coluna Phenomenex; C18 (250 mm x 4,6 mm d.i., 5 µm) utilizando metanol: TBAHS (hidrogenossulfato de tetrabutilamônio) 10 mM (50:50, v/v) como fase móvel, com fluxo de 1,0 mL.min-1. O comprimento de onda de detecção no UV foi 274 nm. Observou-se linearidade na faixa de concentração de 0,5-150 µg mL-1, com coeficiente de correlação de 0,999 para ambos os fármacos. O método proposto foi validado determinando-se exatidão, precisão, estabilidade e parâmetros de adequação do sistema. O método mostrou-se robusto. A especificidade do método foi determinada submetendo os fármacos a várias condições de estresse, como ácido, álcali, oxidação, degradação térmica e fotolítica. O método foi usado com sucesso para a determinação simultânea do sulfato de levossalbutamol e teofilina na forma de xarope.Resumo em Inglês:
A novel, simple, accurate and precise RP-HPLC method for simultaneous determination of levosalbutamol sulfate and theophylline has been developed and validated. Separation was achieved on a Phenomenex; C18 column (250 mm × 4.6 mm i.d., 5 µm) using methanol: 10 mM TBAHS(tetrabutyl ammonium hydrogen sulfate) (50:50, v/v) as mobile phase at flow rate of 1.0 mL.min-1. The UV detection wavelength was 274 nm. The linearity is obeyed over a concentration range of 0.5-150 µg.mL-1 with correlation coefficient of 0.999 for both the drugs. The proposed method was validated by determining accuracy, precision, stability and system suitability parameters. The method was found to be robust. Specificity of the method was determined by subjecting the drugs to various stress conditions like acid, alkali, oxidation, thermal and photolytic degradation. The method was used successfully for the simultaneous determination of levosalbutamol sulfate and theophylline in syrup dosage form.Resumo em Português:
O uso de medicamentos na gestação representa, ainda hoje, um desafio para a medicina, visto que grande parte dos fármacos atravessa a barreira placentária e, na maioria, não foi testada clinicamente em gestantes, podendo vir a ocasionar diversos problemas congênitos ao feto. Ao mesmo tempo, a automedicação, o fenômeno da medicalização e a falta de informação sobre os riscos do mau uso de medicamentos são problemas adicionais. Diante disto, o objetivo deste estudo consistiu em avaliar o padrão de consumo de medicamentos na gestação de alto risco e os determinantes relacionados ao seu padrão de consumo. Para tanto, realizou-se um estudo descritivo de corte transversal com puérperas, que apresentaram gestação de alto risco. Verificaram-se associações estatisticamente significativas entre automedicação e mulheres com menor número de consultas de pré-natal, uso de cigarro na gestação e maior número de filhos. De posse destes dados, fica evidente a vulnerabilidade dessa população aos riscos decorrentes do uso de medicamentos, sendo esta lacuna um campo de prática com necessidade de intervenções urgentes no âmbito da educação em saúde.Resumo em Inglês:
The use of drugs during pregnancy still represents a challenge for medicine, since the majority of drugs cross the placental barrier with a potential to cause several congenital problems to the fetus, and most of them have not been clinically tested in pregnant patients. At the same time, the medicalization phenomenon, self-medication, and lack of patient information about the misuse of medicines are additional problems. Thus, the aim of this study was to evaluate the pattern of medicine consumption in high-risk pregnancies and the determinants related to this consumption pattern. In order to do so, a cross-sectional descriptive study was performed with puerperal women who had a history of high-risk pregnancy. Statistically significant associations were found between self-medication and fewer prenatal visits, and cigarette use during pregnancy and a higher number of children. According to these data, the vulnerability of this population to the risks of drug use is evident, demonstrating a gap that requires urgent interventions in health-care education.Resumo em Português:
Todos os pacientes com Diabetes Mellitus (DM) tipo 1 recebem insulina. Neste estudo, avaliaram-se eficácia, segurança e tolerabilidade de insulinas humanas e análogas. Realizou-se uma revisão sistemática e meta-análise, de acordo com o preconizado pela Colaboração Cochrane. Na ausência de estudos clínicos comparando insulinas entre si, realizaram-se meta-análises de comparações indiretas a fim de estabelecer diferenças entre tratamentos ativos. Incluíram-se estudos de 1995 a 2010. Resultados de HbA1c, episódios de hipoglicemia e hipoglicemia noturna foram extraídos e analisados. Após leitura de resumos e, posteriormente, de artigos na íntegra, selecionaram-se 35 ensaios clínicos randomizados, totalizando 4206 pacientes utilizando insulina análoga de longa duração e 5733 pacientes insulina análoga de curta duração. Os resultados não demonstraram diferença estatisticamente significativa para redução de HbA1c entre glargina e detemir (uma vez ao dia) comparados a NPH. No entanto, insulina detemir utilizada duas vezes ao dia reduz a HbA1c (-0.14% [95% CI: -0.21 to -0.08]; p<0.0001; I²=0%). Comparações diretas e indiretas indicam que não existem diferenças significativas na médica de redução de HbA1c, independente da posologia de detemir, sendo estes resultados de eficácia e segurança consistentes. Os resultados indicam que insulinas análogas de longa ou curta duração apresentam pequenas vantagens, quando comparadas às insulinas tradicionais. Ademais, não existem diferenças entre eficácia e segurança quando comparamos insulinas análogas entre si.Resumo em Inglês:
All patients with Diabetes Mellitus (DM) receive insulin therapy. In this study, we evaluated the efficacy, safety and tolerability of human insulin and insulin analogues. We performed a systematic review of the literature and a meta-analysis according to the Cochrane Collaboration methodology. In the absence of clinical studies comparing insulins, we performed a mixed treatment comparison to establish the differences between the active treatments. We included studies published from 1995 to 2010. HbA1c results, episodes of hypoglycemia and nocturnal hypoglycemia data were extracted and analyzed. Thirty-five randomized clinical trials were selected after examining the abstract and a full text review. These studies included 4,206 patients who received long-acting insulin analogues and 5,733 patients who received short-acting insulin analogues. Pooled data regarding efficacy indicated no significant differences in HbA1c values between glargine or detemir (once daily) and NPH insulin. However, a twice-daily dose of detemir produced differences in HbA1c values that favored detemir (-0.14% [95% CI: -0.21 to -0.08]; p<0.0001; I²=0%). Direct and indirect comparisons are consistent and show that there were no significant differences between human insulin and insulin analogues in efficacy or safety. Our results indicate that long- and short-acting insulin analogues offer few clinical advantages over conventional human insulin.Resumo em Português:
No panetone, propriedades físicas e químicas podem determinar além dos atributos de qualidade, a aceitabilidade pelos consumidores. O objetivo do presente trabalho é avaliar atributos de qualidade em nove amostras comerciais de panetone brasileiro. As amostras foram caracterizadas quanto a aspectos físico-químicos (umidade e cor), atributos de qualidade (volume específico, densidade e textura) e análise de imagem. Os resultados das análises estatísticas (ANOVA e Tukey) mostraram diferenças significativas (p < 0,05) entre as amostras. Diferenças no volume específico e densidade foram observadas. As amostras apresentaram valores de umidade entre 22,83% e 26,86%. A análise de textura do miolo mostrou elevada variação nos valores de firmeza (entre 2,14 N e 7,55 N). Diferenças significativas nos parâmetros de cor, para crosta (valores de L* entre 31,58 e 44,85, a* entre 12,34 e 16,47 e b* entre 27,15 e 37,28) e miolo (valores de L* entre 64,48 e 72,34, a* entre -0,82 e 3,79 e b* entre 33,43 e 40,97), foram encontrados em todas as amostras. Por meio da análise de imagem observou-se variabilidade na estrutura do miolo, porém a análise estatística não mostrou diferenças significativas entre as amostras.Resumo em Inglês:
In panettone, physical and chemical properties can determine the quality attributes in addition to consumer acceptability. The aim of this work was to assess the quality attributes of nine commercial samples of Brazilian panettone. Samples were characterized according to their physicochemical (moisture and color) aspects, quality attributes (specific volume, density and texture) and image analysis. The results of the statistical analysis (ANOVA and Tukey) showed significant differences (p<0.05) among the samples. Differences were observed in the specific volume and density. Samples showed moisture values between 22.83% and 26.86%. The texture analysis showed greater variation in values of crumb firmness (from 2.14 N to 7.55 N). Significant differences in crust (L* values between 31.58 and 44.85, a* between 12.34 and 16.47 and b* between 27.15 and 37.28) and crumb (L* values between 64.48 and 72.34, a* between -0.82 and 3.79 and b* between 33.43 and 40.97) color parameters were found for all samples. Through the image analysis, variability in the crumb structure was observed; however, the statistical analysis showed no significant differences between samples.Resumo em Português:
Um método simples, rápido, econômico e confiável foi desenvolvido empregando a cromatografia líquida de alta eficiência para a determinação simultânea de etinilestradiol e drospirenona em comprimidos revestidos. O método foi realizado utilizando coluna LiChroCART® 100RP (125 x 4 mm d.i., 5 µm), a fase móvel constituída de acetonitrila:água, 50:50 (v/v) com vazão de 1,0 mL.min-1. A detecção foi realizada empregando fluorescência em λex= 280 nm e λem= 310 nm para o etinilestradiol e na região de UV em 200 nm para a drospirenona. O etinilestradiol e a drospirenona tiveram tempo de retenção de 4,0 e 5,7 min, respectivamente. O método foi validado de acordo com as diretrizes da USP 34. O método proposto apresentou vantagens sobre os relatados na literatura e pode ser considerado adequado para o controle de qualidade do etinilestradiol e da drospirenona em comprimidos revestidos.Resumo em Inglês:
A simple, rapid, economical and reliable high performance liquid chromatographic method has been developed and successfully applied in simultaneous determination of ethinyl estradiol and drospirenone in coated tablets. The HPLC method was performed on a LiChroCART® 100RP column (125x4 mm i.d., 5 µm) with acetonitrile:water 50:50 (v/v) as mobile phase, pumped at a flow rate of 1.0 mL.min-1. The fluorescence detection for ethinyl estradiol was made at λex= 280 nm and λem= 310 nm and a UV detection for drospirenone was made at 200 nm. The elution time for ethinyl estradiol and drospirenone were 4.0 and 5.7 min, respectively. The method was validated in accordance to USP 34 guidelines. The proposed HPLC method presented advantages over reported methods and is suitable for quality control assays of ethinyl estradiol and drospirenone in coated tablets.Resumo em Português:
O presente trabalho teve como objetivo desenvolver e avaliar um sistema multiparticulado de liberação modificada, composto por minicomprimidos com sistema matricial de liberação prolongada revestidos com polímero de liberação pH-dependente, utilizando mesalazina como fármaco modelo. Polyox® WSR 1105 foi o polímero utilizado no sistema matricial e Eudragit® L30D55 foi utilizado como polímero pH-dependente. Os minicomprimidos (com 20%, 30% e 40% de concentração de Polyox®) foram preparados por granulação via seca, gerando minicomprimidos de boa qualidade. Os minicomprimidos desenvolvidos foram revestidos em leito fluidizado a 8% de nível de revestimento. Efetuou-se o estudo de dissolução em meios que simulam o trato gastrointestinal (pH 1,4, 6,0 e 7,2) e as formulação contendo maiores concentrações de Polyox® foram capazes de reter a liberação do fármaco em pH 1,4. Todas as três formulações apresentaram liberação prolongada e comportamento cinético de ordem zero. O modelo de liberação de Korsmeyer-Peppas mostrou que as formulações com 20% e 30% de polímero apresentam comportamento de transporte anômalo, enquanto a com 40%, transporte super caso II. A eficiência de dissolução mostrou que somente as formulações com 20% e 40% de concentração do polímero foram consideradas estatisticamente diferentes.Resumo em Inglês:
The aim of this study was to develop and evaluate a multiparticulate modified release system, composed of minitablets with a sustained release matrix system coated with a pH-dependent release polymer, using mesalamine as a model drug. Polyox® WSR 1105 was the polymer used in the matrix system and Eudragit® L30D55 was used as a pH-dependent polymer. The minitablets (with 20%, 30% or 40% Polyox® concentration) were prepared by dry granulation, which led to good quality minitablets. The developed minitablets were coated in a fluidized bed at 8% of the coating level. Dissolution studies were performed in media that simulated the gastrointestinal tract (pH 1.4, 6.0 and 7.2) and showed that formulations with higher Polyox® concentrations were capable of retaining the drug release in pH 1.4. All formulations prolonged the drug release and presented zero-order kinetic behaviour. The Korsmeyer-Peppas model demonstrated that formulations with 20% or 30% of polymer exhibited anomalous transport behaviour, whilst the 40% sample exhibited super case II model transportation. Dissolution efficiency showed that only the formulations containing 20% and 40% polymer could be considered statistically different.Resumo em Português:
O estigmasterol, um fitoesterol com diversas atividades farmacológicas, é suscetível à oxidação quando exposto ao ar, calor e umidade. Neste contexto, a microencapsulação é uma forma de proteção contra oxidação, permitindo a incorporação do estigmasterol em diversas formas farmacêuticas e aumentar sua absorção. As micropartículas foram obtidas por gelificação iônica externa, em uma etapa, utilizando como revestimento polímeros naturais de alginato de sódio, amido de milho e quitosana. As micropartículas apresentaram formato esférico com tamanho aproximado de 1,4 mm. O rendimento foi de 94,87% e a eficiência média de encapsulação de 90,42%. A quantidade de estigmasterol no óleo recuperado das micropartículas foi de 9,97 mg/g. O método mostrou-se viável para a microencapsulação do estigmasterol.Resumo em Inglês:
Stigmasterol - a plant sterol with several pharmacological activities - is susceptible to oxidation when exposed to air, a process enhanced by heat and humidity. In this context, microencapsulation is a way of preventing oxidation, allowing stigmasterol to be incorporated into various pharmaceutical forms while increasing its absorption. Microparticles were obtained using a blend of polymers of sodium alginate, starch and chitosan as the coating material through a one-stage process using the external gelation technique. Resultant microparticles were spherical, averaging 1.4 mm in size. Encapsulation efficiency was 90.42% and method yield 94.87%. The amount of stigmasterol in the oil recovered from microparticles was 9.97 mg/g. This technique proved feasible for the microencapsulation of stigmasterol.Resumo em Português:
Stryphnodendron adstringens (Mart.) Coville (barbatimão) é uma árvore da família Fabaceae encontrada no cerrado do sudeste do Brasil. As cascas do caule das espécies são tradicionalmente utilizadas como agente antiinflamatório e antisséptico para o tratamento de diarreia e leucorreia, bem como para promover a cicatrização de feridas, devido à presença de proantocianidinas. Estas substâncias obtidas a partir do extracto etanólico (EE) de cascas do caule de S. adstringens foram avaliadas por cromatografia líquida de alta eficiência de fase reversa. As substâncias identificadas foram ácido gálico, catequina, galocatequina (GC), epigalocatequina e galato de epigalocatequina (EGCG). Os marcadores selecionados, GC e EGCG, foram utilizados simultaneamente para validação cromatográfica (intervalo de linearidade 30-330 ng, equivalente a 3-33 µg/mL, r>0,998). O método mostrou precisão (intra-dia DPR 1,72% para GC; 1,16% para EGCG; inter-dia DPR 1,74%-2,60% para ambos os marcadores), exatidão, robustez e seletividade. Os limites de detecção e de quantificação de 0,29 µg/mL e 0,89 µg/mL para a GC, e 0,88 ng/mL e 2,67 µg/mL para EGCG, respectivamente. Outra espécie (S. obovatum) avaliada, mostrou valores médios 12,2 µg/mL de GC (equivalente a 1,22% p/p) e 14,2 µg/mL de EGCG (equivalente a 1,42% p/p) encontrados no EE. Os resultados quantitativos comparam-se aos de S. adstringens e mostram que tais marcadores estão presentes em ambas as espécies.Resumo em Inglês:
Stryphnodendron adstringens (Mart.) Coville (barbatimão) is a tree belonging to the Fabaceae family, and it is commonly found in the southeastern Brazilian cerrado. The stem bark of this tree is traditionally used as an anti-inflammatory and antiseptic agent to treat leucorrhea and diarrhea, as well as to promote wound healing (owing to the presence of proanthocyanidins). Proanthocyanidins were obtained from the ethanolic extract of S. adstringens stem bark and assessed by reversed phase-high performance liquid chromatography with an ultraviolet/diode array detector. The identified compounds included gallic acid, catechin, gallocatechin (GC), epigallocatechin, and epigallocatechin gallate (EGCG). The selected markers, GC and EGCG, were simultaneously used for chromatographic validation (linearity range: 30-330 ng, equivalent to 3-33 µg/mL; r>0.998). The method showed precision (intra-day relative standard deviation [RSD]: 1.72% for GC; 1.16% for EGCG; inter-day RSD: 1.74%-2.60% for both markers), accuracy, robustness, and selectivity. The limits of detection and quantitation were 0.29 µg/ml and 0.89 µg/ml for GC, and 0.88 µg/mL and 2.67 µg/mL for EGCG, respectively. In addition, S. obovatum was evaluated and showed an average of 12.2 µg/mL for GC (equivalent to 1.22% w/w) and 14.2 µg/mL for EGCG (equivalent to 1.42% w/w) in the ethanolic extract. The quantitative results were compared to those obtained for S. adstringens, which showed that the markers are present in both species.Resumo em Português:
Anemopaegma arvense pertence à família Bignoniaceae, sendo conhecida popularmente como Catuaba. Para avaliação de sua atividade citotóxica e antimicrobiana, a fração cromatográfica F3 e os flavonoides 1 (quercetina 3-O-α-L-ramnopiranosil-(1→6)-β-D-glucopiranosídeo) (rutina) e flavonoide 2 (quercetina 3-O-α-L-ramnopiranosil-(1→6)-β-D-galactopiranosídeo) foram isolados das folhas de A. arvense. A fração 3 e os flavonoides não apresentaram atividade antibacteriana. Nenhuma atividade citotóxica foi observada para a fração F3 e para os flavonoides, quando avaliados contra as células tumorais em teste. Entretanto, e considerando a atividade antifúngica, o flavonóide 1 apresentou valor de concentração inibitória mínima (CIM) de 0,5 mg/mL, enquanto o flavonóide 2, CIM de 0,25 mg/mL contra as cepas selvagem e mutante de Trichophyton rubrum, demonstrando, pela primeira vez, que os flavonoides isolados possuem atividade antifúngica, o que valida a mesma atividade para A. arvense.Resumo em Inglês:
Anemopaegma arvense (Vell) Stellf. ex de Souza belongs to the family Bignoniaceae, and is popularly known as catuaba. To evaluate the cytotoxic and antimicrobial activity of A. arvense, fraction F3 and flavonoids 1 (quercetin 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside) (rutin) and flavonoid 2 (quercetin 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-galactopyranoside) were isolated from the leaves of this plant. Fraction F3 and flavonoids 1 and 2 exhibited no antibacterial activity. Furthermore, no cytotoxic activity of fraction 3 or flavonoids 1 and 2 was observed against the tumor cells tested. However, analysis of the antifungal activity of flavonoids 1 and 2 revealed minimum inhibitory concentrations of 0.5 and 0.25 mg/mL, respectively, against the Trichophyton rubrum strains tested (wild type and mutant). This study demonstrates for the first time the antifungal activity of isolated flavonoids, validating the same activity for A. arvense.Resumo em Português:
A cultura é o método padrão ouro para confirmação da tuberculose (TB). O Ministério da Saúde Brasileiro propôs, recentemente, a utilização do método de Ogawa-Kudoh para cultura de escarro na detecção de Mycobacterium tuberculosis. O objetivo deste estudo foi avaliar oito anos de utilização do método de Ogawa-Kudoh na rotina de um laboratório de referência na região noroeste do Paraná, Brasil. Realizou-se estudo retrospectivo dos registros das culturas de escarro para a detecção de micobactérias, usando o método Ogawa-Kudoh conduzido no Laboratório de Bacteriologia Médica, Laboratório de ensino e pesquisa em Análises Clínicas (LEPAC) da Universidade Estadual de Maringá (UEM), de Julho de 2003 a Setembro de 2011. As seguintes variáveis foram analisadas: esfregaço Ziehl Neelsen (Z-N), cultura, idade e sexo do paciente. Analisaram-se 3.231 amostras de escarro de pacientes com suspeita de tuberculose. Destes, 67,17% eram do sexo masculino com idade média de 45,58 anos. Do total de amostras Z-N negativas (n=2.949), 42 amostras (42/2949, 1,42%) apresentaram cultura positiva para M. tuberculosis (p>0,05). A utilização do método Ogawa-Kudoh representa excelente ferramenta para o diagnóstico precoce da TB pulmonar. É de fácil execução, requer menos equipamentos de biossegurança do que o método de Petroff, apresenta baixo custo e boa sensibilidade para detecção de M. tuberculosis.Resumo em Inglês:
Culturing is the gold standard method for confirming a diagnosis of tuberculosis (TB). The Brazilian Ministry of Health recently proposed the use of the Ogawa-Kudoh method for sputa cultures to detect Mycobacterium tuberculosis. The aim of the present study was to evaluate 8 years of using the Ogawa-Kudoh method in a TB reference laboratory in northwestern Paraná, Brazil. The present study consisted of a retrospective analysis of sputa cultures records for the detection of mycobacteria using the Ogawa-Kudoh method in the Laboratory of Medical Bacteriology, Laboratory of Teaching and Research in Clinical Analysis (LEPAC), State University of Maringá, from July 2003 to September 2011. The following variables were analyzed: Ziehl Neelsen (Z-N) smears and cultures results and the age and gender of the patients. Sputa samples from 3,231 patients with suspected TB were analyzed. Of these, 67.17% were male with an average age of 45.58 years. Of the total number of Z-N-negative samples (n=2,949), 42 (1.42%) were positive for M. tuberculosis (p >0.05). The Ogawa-Kudoh method is an excellent tool for diagnosing pulmonary TB. It is easy to perform, requires less biosafety equipment than the Petroff method, has a low cost, and has good sensitivity for detecting of M. tuberculosis.Resumo em Português:
O objetivo do presente trabalho foi aumentar a solubilidade e taxa de dissolução do cloridrato de raloxifeno (RLX), que é pouco solúvel em água. A solubilidade do RLX aumentou com o aumento da concentração de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC E5 LV). A proporção otimizada para a preparação de uma dispersão sólida (DS) de RLX com HPMC E5 LV utilizando o método de fusão induzida por microondas foi de 1:5 (p/p). A energia do microondas foi usada para preparar DS. O HPMC E5 LV foi utilizado como veículo hidrofílico para aumentar a solubilidade e a taxa de dissolução de RLX. Após o tratamento por microondas, o polímero hidrofílico e o fármaco são fundidos em conjunto, sendo o fármaco convertido da forma cristalina para a amorfa. Confirmou-se por meio de microscopia eletrônica de varredura (MEV), calorimetria exploratória diferencial (DSC) e difração de raios X do pó (PXRD). Estes resultados sugerem que o método de microondas é simples e eficiente para a preparação de DS. A solubilidade e taxa de dissolução de DS foram aumentadas, significativamente, em comparação com RLX puro devido às propriedades tensoativas e umectantes de HPMC E5 LV e à formação de dispersões moleculares do fármaco em HPMC E5 LV. Concluiu-se que a solubilidade e a taxa de dissolução de RLX foram significativamente aumentadas quando a DS do fármaco é preparada utilizando o método de fusão induzida por microondas.Resumo em Inglês:
The objective of the present work was to enhance the solubility and dissolution rate of the drug raloxifene HCl (RLX), which is poorly soluble in water. The solubility of RLX was observed to increase with increasing concentration of hydroxypropyl methylcellulose (HPMC E5 LV). The optimized ratio for preparing a solid dispersion (SD) of RLX with HPMC E5 LV using the microwave-induced fusion method was 1:5 w/w. Microwave energy was used to prepare SDs. HPMC E5 LV was used as a hydrophilic carrier to enhance the solubility and dissolution rate of RLX. After microwave treatment, the drug and hydrophilic polymer are fused together, and the drug is converted from the crystalline form into an amorphous form. This was confirmed through scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC) and powder X-ray diffraction (PXRD) studies. These results suggested that the microwave method is a simple and efficient method of preparing SDs. The solubility and dissolution rate of the SDs were increased significantly compared with pure RLX due to the surfactant and wetting properties of HPMC E5 LV and the formation of molecular dispersions of the drug in HPMC E5 LV. It was concluded that the solubility and dissolution rate of RLX are increased significantly when an SD of the drug is prepared using the microwave-induced fusion method.Resumo em Português:
O objetivo deste trabalho foi o desenvolvimento e a validação de metodologia empregando a célula de difusão vertical para avaliação da liberação e permeação cutânea in vitro de nicotina a partir de adesivos transdérmicos. A célula de difusão vertical é considerada um aparato experimental importante em pesquisa e desenvolvimento e pode simular condições in vitro próximas aquelas observadas em ensaios clínicos. Neste trabalho foram avaliados dois dispositivos transdérmicos comercializados no Brasil para liberação controlada de 14 mg de nicotina em um período de 24 horas. Realizaram-se ensaios de liberação, usando membranas de diálise de celulose regenerada, e estudos de permeação cutânea, usando pele de orelha de porcos. Os resultados indicaram que a liberação da nicotina em ambos os dispositivos transdérmicos avaliados seguiu a cinética de Higuchi, enquanto que a permeação cutânea seguiu cinética de ordem zero. As velocidades de liberação foram diferentes para os dispositivos comerciais avaliados, entretanto não foram encontradas diferenças significativas para as velocidades de permeação cutânea. Conforme os estudos de validação, a metodologia mostrou-se apropriada para a avaliação in vitro da liberação e permeação cutânea a partir de adesivos transdérmicos de nicotina. O método proposto foi aplicado em estudos comparativos in vitro entre adesivos transdérmicos comerciais contendo nicotina. Deste modo, o método também pôde ser considerado como ferramenta útil que poderia ser aplicada durante o desenvolvimento de novas formulações transdérmicas para liberação de nicotina.Resumo em Inglês:
The aim of this study was to develop and validate a method for evaluating the release and skin permeation from transdermal nicotine patches using the vertical diffusion cell (VDC). The VDC is an experimental apparatus employed in research, development, and the pharmaceutical field because it can simulate conditions closest to those established in clinical trials. Two transdermal nicotine delivery systems marketed in Brazil to release 14 mg over 24 hours were evaluated. Release studies were carried out using a regenerated cellulose dialysis membrane and permeation studies were carried out using excised porcine ear skin. The results indicated that nicotine release from both evaluated patches follows Higuchi's release kinetics, while skin permeation studies indicated zero-order release kinetics. Nicotine release rates were different between both evaluated patches, but drug permeation rates were not significantly different. According to validation studies, the method was appropriate for evaluating in vitro performance of nicotine patches. The proposed method can be applied to in vitro comparative studies between different commercial nicotine patches and may be used as an auxiliary tool in the design of new transdermal nicotine delivery systems.Resumo em Português:
Desenvolveu-se método simples, de baixo custo para determinar o diclofenaco potássico (DP) em suspensão oral, usando coluna de fase reversa (C8, 150 mm x 4,6 mm, 5 µm), fase móvel contendo metanol/tampão fosfato (70:30 v/v, pH 2,5), com fluxo de 1,0 mL/min, método isocrático e detecção no ultravioleta a 275 nm. Observou-se resposta linear (r = 1,0000) na faixa de 10,0-50,0 µg/mL. Avaliaram-se parâmetros de validação, como linearidade, especificidade, precisão, exatidão e robustez. O método apresentou precisão (repetibilidade: desvio padrão relativo = 1,21% e precisão intermediária: entre analista = 0,85%). A especificidade do ensaio foi avaliada pela exposição do diclofenaco potássico a condições de estresse, tais como hidrólise, fotólise, oxidação e alta temperatura. O método apresentou valores de exatidão entre 98,28% e 101,95%. Os resultados mostram a validade do método proposto, que permite a determinação de diclofenaco potássico em suspensão oral e pode ser utilizado como alternativa para análise de rotina desse produto no controle de qualidade.Resumo em Inglês:
A rapid, simple and low cost method was developed to determine diclofenac potassium (DP) in oral suspension, using a reverse-phase column (C8, 150 mm x 4.6 mm, 5 µm), mobile phase containing methanol/buffer phosphate (70:30 v/v, pH 2.5), at a flow rate of 1.0 mL/min, isocratic method, and ultraviolet detection at 275 nm. A linear response (r = 1.0000) was observed in the range of 10.0-50.0 µg/mL. Validation parameters such as linearity, specificity, precision, accuracy and robustness were evaluated. The method presented precision (repeatability: relative standard deviation = 1.21% and intermediate precision: between-analyst = 0.85%). The specificity of the assay was evaluated by exposure of diclofenac potassium under conditions of stress such as hydrolysis, photolysis, oxidation and high temperature. The method presented accuracy values between 98.28% and 101.95%. The results demonstrate the validity of the proposed method that allows determination of diclofenac potassium in oral suspension and may be used as an alternative method for routine analysis of this product in quality control.Resumo em Português:
Neste trabalho, amostras de Boldo (Peumus boldus), Castanha da Índia (Aesculus hippocastanum), Chá Verde (Camelia sinensis), Erva Cidreira (Melissa officinalis), Espinheira Santa (Maytenus ilicifolia), Guaraná (Paullinia cupana), Maracujá (Passiflora sp.), Mulungu (Erythrina velutina), Sene (Cassia angustifolia) e Valeriana (Valeriana officinalis) foram investigadas utilizando a técnica Análise por Ativação Neutrônica (AAN-k0), a fim de se determinar os teores de metais e outros elementos químicos contaminantes. Os resultados revelaram a presença de elementos não essenciais ao organismo humano. A diversidade de impurezas químicas encontradas, mesmo em níveis de baixa concentração, considerando o potencial de toxicidade crônica desses elementos, reforça a necessidade de melhorias na aplicação de boas práticas pelos produtores e comerciantes e a hipótese de falta de controle de qualidade nos produtos vegetais.Resumo em Inglês:
In this work, samples of the medicinal plants: Boldo (Peumus boldus), Castanha da Índia (Aesculus hippocastanum), Chá Verde (Camelia sinensis), Erva Cidreira (Melissa officinalis), Espinheira Santa (Maytenus ilicifolia), Guaraná (Paullinia cupana), Maracujá (Passiflora sp.), Mulungu (Erythrina velutina), Sene (Cassia angustifolia) and Valeriana (Valeriana officinalis) were evaluated BY using the Neutron Activation Analysis technique (NAA- k0) in order to determine the levels of metals and other chemical contaminants. The results showed the presence of non essential elements to the human body. The diversity of chemical impurities found even at low concentration levels, considering the potential for chronic toxicity of these elements, reinforces the need to improve the implementation of good practices by growers and traders, and the hypothesis of lack of quality control in plant products.Resumo em Português:
A Atenção Farmacêutica tem como objetivo conseguir resultados concretos que melhorem a qualidade de vida do paciente, contribuindo especialmente em doenças crônicas, como a Hipertensão Arterial. O objetivo deste estudo foi analisar um modelo de Atenção Farmacêutica a pacientes com Hipertensão Arterial assistidos pela Estratégia Saúde da Família (ESF). Trata-se de um estudo longitudinal realizado com pacientes assistidos pela ESF de uma Unidade Básica de Saúde de Goiânia-GO. Participaram do estudo, 14 pacientes que receberam seis visitas domiciliares para Atenção Farmacêutica. Registraram-se 142 Problemas Relacionados a Medicamentos (PRM) sendo mais frequente a falta de efetividade do tratamento (33,8%). Realizaram-se 135 intervenções farmacêuticas, das quais 92,6% foram com a comunicação farmacêutico-paciente, em que 48,8% das intervenções foram implementadas. Observou-se redução do risco cardiovascular em três pacientes e nove pacientes não apresentaram alteração no nível de risco cardiovascular. Entre os pacientes hipertensos e diabéticos observou-se redução da glicemia de jejum em seis. O modelo de Atenção Farmacêutica proposto foi capaz de detectar PRM propondo intervenções para resolvê-los e preveni-los e, consequentemente, pode ter contribuído na melhora de parâmetros clínicos como glicemia de jejum e risco cardiovascular em pacientes hipertensos assistidos pela ESF.Resumo em Inglês:
The aim of Pharmaceutical Care programs is to improve patients' quality of life, and such programs are particularly effective in the case of chronic diseases such as hypertension. The objective of this longitudinal study was to analyze a Pharmaceutical Care model for hypertensive patients receiving care within the Family Health Strategy (FHS). All patients were being seen by an FHS team affiliated to a primary healthcare unit in Goiânia, Goiás, Brazil. Fourteen patients participated in the study, with each patient receiving six home visits during the Pharmaceutical Care. Overall, 142 drug-related problems were reported, the most common concerning the ineffectiveness of treatment (33.8%). A total of 135 pharmaceutical interventions were performed, 92.6% of which involved pharmacist-patient communication, with 48.8% of these interventions being implemented. Cardiovascular risk decreased in three patients and remained unchanged in nine. In hypertensive patients with diabetes, fasting glucose levels were reduced in six out of nine cases. The Pharmaceutical Care model proposed here was effective in detecting drug-related problems and in proposing interventions to resolve or prevent these problems. Consequently, this may have contributed towards improving clinical parameters, such as fasting glucose levels and cardiovascular risk in hypertensive patients receiving care within the FHS.