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Antiparasitic activities of acridone alkaloids from Swinglea glutinosa (Bl.) Merr.

Onze alcalóides acridônicos isolados de Swinglea glutinosa(Bl.) Merr. foram avaliados para suas atividades in vitrocontra linhagens de Plasmodium falciparumsensíveis a cloroquina 3D7, Trypanosoma brucei rhodesienseSTIB9000 e Leishmania donovaniL82. Ensaios com células KB foram também executados com o objetivo de se determinar o grau de toxicidade das substâncias ativas contra os parasitas. Nove dos compostos apresentaram IC50 entre 0,3 e 11,6 µM contra P. falciparum. Em contraste, um pequeno número de compostos mostrou atividade significativa contra T. brucei rhodesiensee nenhum apresentou atividade contra L. donovani. Entre os alcalóides três tiveram IC50 < 1,0 µM contra P. falciparum, enquanto que contra T. b. rhodesiensecinco mostraram IC50 < 10 µM. A caracterização dos alcalóides, 1,3,5-triidróxi-4-metóxi-10-metil-2,8bis(3-metilbut-2-enil)acridin-9(10H)-ona (1), 2,3-diidro-4,9-diidróxi-2-(2-hidróxipropan-2-il)11-metóxi-10-metilfuro[3,2-b]acridin-5(10H)-ona (2) e 3,4-diidro-3,5,8-triidróxi-6-metóxi-2,2,7trimetil-2H-pirano[2,3-a]acridin-12(7H)-ona (3), é aqui discutida. Discute-se também a relação estrutura-atividade para todos os compostos ensaiados. O isolamento e dados espectrais para os alcalóides 1-3estão sendo aqui descritos pela primeira vez, embora em trabalho anterior tenham sido relatadas as suas atividades citotóxicas.


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