Gene de resistência múltipla aos fármacos e analgesia opióide em eqüinos

A absorção de opióides no trato intestinal, assim como seus efeitos no sistema nervoso central, são modulados pela P-glicoproteína (P-gp), uma proteína de membrana celular codificada pelo gene MDR1, também chamado ATP-binding cassete, subfamília B, membro 1 (ABCB1) e que atua como bomba seletiva. A expressão desta proteína em roedores e seres humanos inibe a absorção celular de opióides e sua presença no intestino associada à isoenzima CYP3A4 reduz a atividade analgésica dos opióides por ativação do metabolismo intestinal do fármaco. A redução na extração intestinal de fármacos opióides susceptíveis a esta proteína chega a 20%, o que reduz significativamente a biodisponibilidade de opióides administrados por via oral. No sistema nervoso central, a P-gp diminui a captação neuronal dos opióides e seus efeitos analgésicos. Ainda é desconhecido se o gene MDR1 e a P-gp estão presentes no trato intestinal e no sistema nervoso central em cavalos e quais os seus efeitos na absorção, metabolismo e efeito analgésico nesta espécie. Fica evidente a importância da determinação da presença ou não deste gene e sua expressão protéica no cavalo, para um melhor entendimento da farmacologia dos opióides nesta espécie.

biologia molecular; opióides; eqüino; gene; MDR1; ABCB1; analgesia


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